En farmakokinetisk undersøgelse af flere doser af to Gefapixant (AF-219/MK-7264) formuleringer

Inklusionskriterier:

• Skal informeres om undersøgelsens art og have givet skriftligt informeret frivilligt samtykke;
• Kunne tale, læse og forstå engelsk;
• Raske mænd eller kvinder, uanset race, mellem 18 og 55 år, inklusive;
• Body mass index (BMI) >18,5 og <32,0 kg/m2 og vejer 50 - 100 kg;
• Ved god generel sundhed;
• Ikke-rygere eller intermitterende (sociale) rygere i mindst 5 år og i stand til at afstå fra at ryge (eller bruge nikotin), mens de er i fængsel;
• Hvis en kvinde i den fødedygtige alder (dvs. ikke har gennemgået en hysterektomi eller bilateral ooforektomi) eller ikke er postmenopausal (defineret som ingen menstruation i mindst 12 måneder), skal du acceptere at bruge 2 former for acceptabel prævention; eller hvis en mand, de og/eller deres partner i den fødedygtige alder er enige om at bruge 2 former for acceptabel prævention; når det er i overensstemmelse med emnets foretrukne livsstil, er ægte og fuldstændig afholdenhed (ikke periodisk abstinens) acceptabel;

Ekskluderingskriterier:

• Enhver sygdom eller tilstand, der kan påvirke lægemiddelabsorption, metabolisme eller udskillelse eller klinisk signifikant kardiovaskulær, hæmatologisk, renal, hepatisk, pulmonal, endokrin, gastrointestinal, immunologisk, dermatologisk, neurologisk eller psykiatrisk sygdom;
• Klinisk signifikant sygdom eller klinisk signifikant operation inden for 4 uger før administration af undersøgelsesmedicin;
• Enhver tidligere bihuleoperation, øvre luftvejsinfektion inden for 2 uger før dosering eller historie med høfeber i løbet af året, hvor doseringen vil finde sted;
• Anamnese med GERD, halsbrand eller kvalme mere end én gang om måneden, eller lignende symptomer, der kræver regelmæssig brug af antacida, eller enhver brug af H2 histaminblokkere eller protonpumpehæmmere inden for 12 måneder efter screening;
• Har en positiv screeningstest for Helicobacter pylori;
• QTcB >450 msek hos mænd eller >470 msek hos kvinder;
• Kendt eller mistænkt overfølsomhed eller allergisk reaktion på nogen af ​​komponenterne i gefapixant eller omeprazol kapsler;
• Hvis kvinden er gravid eller ammer eller har en positiv graviditetstest før dosis;
• Blodtab eller bloddonation på >550 ml inden for 90 dage eller plasmadonation >500 ml inden for 14 dage før administration af den første dosis af undersøgelseslægemidlet;
• Kronisk brug af systemisk medicin (bortset fra tilladte orale og implanterede præventionsmidler og med undtagelse af vitaminer taget i standardtilskudsdoser); brug af en lægemiddelterapi (inklusive urtepræparater, f.eks. perikon), der vides at inducere eller hæmme hepatisk lægemiddelmetabolisme inden for 30 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin; eller brug af nogen form for medicin [receptpligtig eller i håndkøb (OTC)], inklusive antacida, højdosis multivitaminer, kosttilskud og urtepræparater, inden for 14 dage før den første dosis af undersøgelseslægemidlet;
• Tidligere eller nuværende historie eller tegn på stof- eller alkoholmisbrug, regelmæssig brug af mere end 2 enheder alkohol om dagen (1 enhed alkohol = 150 ml vin, 360 ml øl eller 45 ml alkohol 40 %), brug af alle rekreative bløde stoffer (f.eks. marihuana) inden for 3 måneder efter screening, brug af hårde stoffer (såsom kokain, phencyclidin (PCP) og crack) inden for 1 år efter screening og/eller en positiv screening for misbrugsstoffer eller alkohol ved screening eller før dosis;
• Indtagelse af grapefrugt eller grapefrugtjuice inden for 48 timer før dosisindgivelse;
• Positiv screening for hepatitis B overfladeantigen (HBsAg), hepatitis C-antistof eller humant immundefektvirus (HIV) antistof;
• Modtagelse af et forsøgsprodukt eller -udstyr eller deltagelse i et lægemiddelforskningsstudie inden for en periode på 30 dage (eller 5 halveringstider af lægemidlet, alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin;
• Modtagelse af en forsøgsimmunomodulator eller monoklonalt antistof inden for 180 dage (eller 5 halveringstider, alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin.