Két gefapixant (AF-219/MK-7264) készítmény többszörös dózisú farmakokinetikai vizsgálata

Bevételi kritériumok:

• Tájékoztatni kell a vizsgálat természetéről, és írásos, tájékozott önkéntes hozzájárulást kell adnia;
• Képes beszélni, olvasni és megérteni angolul;
• Egészséges férfiak vagy nők, bármilyen rasszból, 18 és 55 év közöttiek;
• Testtömeg-index (BMI) >18,5 és <32,0 kg/m2, súlya 50-100 kg;
• Jó általános egészségi állapot;
• Nemdohányzók vagy időszakosan (szociálisan) dohányzók legalább 5 éve, és képesek tartózkodni a dohányzástól (vagy a nikotin használatától) az elzárás alatt;
• Ha egy fogamzóképes nő (azaz nem esett át méheltávolításon vagy kétoldali petefészek-eltávolításon) vagy nem posztmenopauzás (a definíció szerint legalább 12 hónapig nincs menstruáció), vállalja, hogy két elfogadható születésszabályozási módot alkalmaz; vagy ha férfi, akkor ők és/vagy fogamzóképes élettársuk megállapodnak abban, hogy két elfogadható születésszabályozási módot alkalmaznak; ha az alany preferált életmódjával összhangban a valódi és teljes absztinencia (nem időszakos absztinencia) elfogadható;

Kizárási kritériumok:

• Bármilyen betegség vagy állapot, amely befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását, metabolizmusát vagy kiválasztódását, vagy klinikailag jelentős szív- és érrendszeri, hematológiai, vese-, máj-, tüdő-, endokrin-, gyomor-bélrendszeri, immunológiai, bőrgyógyászati, neurológiai vagy pszichiátriai betegség;
• Klinikailag jelentős betegség vagy klinikailag jelentős műtét a vizsgálati gyógyszer beadása előtt 4 héten belül;
• Bármilyen múltbéli arcüreg-műtét, felső légúti fertőzés az adagolás előtt 2 héten belül, vagy a kórtörténetben előfordult szénanátha az év azon időszakában, amikor az adagolásra sor kerül;
• GERD, gyomorégés vagy hányinger a kórtörténetben havonta többször, vagy bármilyen hasonló tünet, amely savlekötők rendszeres alkalmazását, vagy H2-hisztamin-blokkolók vagy protonpumpa-gátlók használatát teszi szükségessé a szűrést követő 12 hónapon belül;
• Legyen pozitív Helicobacter pylori szűrővizsgálat;
• QTcB >450 msec férfiaknál vagy >470msec nőknél;
• Ismert vagy feltételezett túlérzékenység vagy allergiás reakció a gefapixant vagy omeprazol kapszula bármely összetevőjével szemben;
• Ha nőstény, terhes vagy szoptat, vagy ha a terhességi teszt pozitív volt az adagolás előtt;
• Vérveszteség vagy >550 ml véradás 90 napon belül vagy >500 ml plazmaadás 14 napon belül a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadása előtt;
• Bármilyen szisztémás gyógyszer krónikus szedése (kivéve a megengedett orális és beültetett fogamzásgátlókat, valamint a standard kiegészítő adagokban szedett vitaminok kivételével); olyan gyógyszeres terápia (beleértve a gyógynövénykészítményeket, pl. orbáncfüvet) alkalmazása, amelyről ismert, hogy indukálja vagy gátolja a máj gyógyszer-metabolizmusát a vizsgálati gyógyszer első adagját megelőző 30 napon belül; vagy bármilyen gyógyszer (vényköteles vagy vény nélkül kapható (OTC)) használata, beleértve a savlekötőket, a nagy dózisú multivitaminokat, a táplálék-kiegészítőket és a gyógynövénykészítményeket a vizsgált gyógyszer első adagja előtt 14 napon belül;
• A kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélés múltbeli vagy jelenlegi története vagy bizonyítéka, napi 2 egységnél több alkohol rendszeres fogyasztása (1 egység alkohol = 150 ml bor, 360 ml sör vagy 45 ml alkohol 40%), bármilyen rekreációs könnyű drog (pl. marihuána) a szűrést követő 3 hónapon belül, kemény drogok (például kokain, fenciklidin (PCP) és crack) használata a szűrést követő 1 éven belül, és/vagy pozitív szűrés a visszaélést követő anyagokra vagy alkohol a szűréskor vagy az adagolás előtt;
• Grapefruit vagy grapefruitlé lenyelése az adag beadása előtt 48 órán belül;
• Pozitív szűrés hepatitis B felszíni antigénre (HBsAg), hepatitis C antitestre vagy humán immundeficiencia vírus (HIV) ellenanyagra;
• Vizsgálati termék vagy eszköz átvétele, vagy gyógyszerkutatási vizsgálatban való részvétel a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 30 napon belül (vagy a gyógyszer 5 felezési idején belül, attól függően, hogy melyik a hosszabb);
• Vizsgálati immunmodulátor vagy monoklonális antitest kézhezvétele 180 napon belül (vagy 5 felezési időn belül, amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt.