Улипристал по сравнению с плацебо у женщин с кровотечением, вызванным Миреной

ЛНГ-ВМС является методом контрацепции с высокой эффективностью, длительным действием, обратимым с контрацептивной неудачей от 0,1 до 0,5/100 женщин в год. Он выпускал 20 мкг/день СПГ со сроком службы 5 лет. ЛНГ представляет собой синтетический прогестин, 19-нортестостерон, в шесть раз более мощный, чем прогестерон, обладающий андрогенными свойствами и связывающийся с половыми гормонами, рецепторами стероидов человека, включая рецепторы глюкокортикоидов и минералокортикоидов, с минимальной способностью связываться с рецепторами эстрогенов. На уровне эндометрия вызывает антипролиферативное действие и сильную экспрессию локальных маркеров децидуализации эндометрия, в том числе рецептора пролактина и инсулиноподобного фактора роста. Механизм действия включает воздействие на цервикальную слизь, что влияет на движение сперматозоидов по половым путям, что влияет на оплодотворение. У некоторых женщин возможно торможение овуляции. Одной из основных причин прекращения приема препарата является срывное кровотечение, усиленное кровотечение или аномальное кровотечение, включая обильные менструальные кровотечения (ОМК) и мажущие кровянистые выделения, которые часто встречаются в первые шесть месяцев использования. Несмотря на то, что это является основной причиной прекращения приема, эффективного лечения в этих случаях не существует. Эффективное лечение могло бы помочь в снижении частоты прекращения приема, повысить экономическую эффективность и качество жизни пользователей.

Селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР) представляет собой улипристала ацетат (УПА), одобренный в Европейском Союзе как Эсмия® в качестве средства для уменьшения лейомиомы матки в дозе 5 мг/день, и он находится на стадии оценки в дозе 5-10 мг. мг в качестве орального контрацептива.

Это может быть вариантом лечения HMB или аномального кровотечения, вызванного ЛНГ-ВМС. УПА является агонистом/антагонистом и связывается с прогестероном на уровне рецепторов. Обладает активностью в отношении яичников и эндометрия с дозозависимым эффектом в отношении ингибирования овуляции и созревания эндометрия. Имеются ограниченные данные о том, что введение УПА вызывает быструю атрофию эндометрия и останавливает аномальное кровотечение.