Ulipristal versus placebo pro ženy s krvácením vyvolaným Mirenou

LNG-IUS je antikoncepční metoda s vysokou účinností, dlouhodobě působící, reverzibilní se selháním antikoncepce mezi 0,1 a 0,5/100 žen/rok. Uvolnil 20 mcg/den LNG s životností 5 let. LNG je syntetický progestin, 19-severestosteron, šestkrát silnější než progesteron, s androgenními vlastnostmi a vazbou na sexuální hormony, receptory lidských steroidů, včetně receptorů glukokortikoidů a mineralokortikoidů, s minimální kapacitou vazby na estrogenové receptory. Na úrovni endometria vyvolává antiproliferativní účinek a silnou expresi lokálních markerů a decidualizaci endometria, včetně prolaktinového receptoru a inzulínu podobného růstového faktoru. Mechanismus účinku zahrnuje účinek na cervikální hlen, který ovlivňuje pohyb spermií přes reprodukční trakt, což ovlivňuje oplodnění. U některých žen může dojít k inhibici ovulace. Jedním z hlavních důvodů pro přerušení je krvácení z poruchy, zvýšené krvácení nebo abnormální krvácení včetně silného menstruačního krvácení (HMB) a špinění, které je běžné v prvních šesti měsících užívání. Navzdory tomu, že je hlavní příčinou vysazení, neexistuje pro tyto případy účinná léčba. Účinná léčba by mohla pomoci snížit nebo snížit četnost přerušení léčby, zlepšit nákladovou efektivitu a kvalitu života uživatelů.

Selektivní modulátor progesteronového receptoru (SPRM) je Ulipristal Acetate (UPA) je schválen v Evropské unii jako Esmya® jako léčba ke snížení děložních leiomyomů v dávce 5 mg/den a je hodnocen v dávce 5-10 mg jako perorální antikoncepce.

To by mohla být možnost léčby HMB nebo abnormálního krvácení vyvolaného LNG-IUS. UPA je agonista/antagonista a váže se s progesteronem na úroveň receptoru. Má ovariální a endometriální aktivitu, s účinkem závislým na dávce při inhibici ovulace a zrání endometria. Existují omezené důkazy, že podávání UPA indukuje rychlou atrofii endometria a zastaví abnormální krvácení.