Ulipristal Versus Placebo naisille, joilla on Mirenan aiheuttama verenvuoto

LNG-IUS on tehokas, pitkävaikutteinen ehkäisymenetelmä, joka palautuu ehkäisyn epäonnistuessa 0,1–0,5/100 naista/vuosi. Se vapautui 20 mcg/päivä LNG:tä, jonka käyttöikä oli 5 vuotta. LNG on synteettinen progestiini, 19-northestosteroni, kuusi kertaa voimakkaampi kuin progesteroni, jolla on androgeenisiä ominaisuuksia ja joka sitoutuu sukupuolihormoneihin, ihmisen steroidien reseptoreihin, mukaan lukien glukokortikoidi- ja mineralokortikoidireseptorit, ja jolla on minimaalinen kyky sitoutua estrogeenireseptoreihin. Kohdun limakalvon tasolla se indusoi antiproliferatiivisen vaikutuksen ja paikallisten markkerien voimakkaan ilmentymisen ja kohdun limakalvon hajoamisen, mukaan lukien prolaktiinireseptori ja insuliinin kaltainen kasvutekijä. Vaikutusmekanismi sisältää vaikutuksen kohdunkaulan limaan, joka vaikuttaa siittiöiden liikkeisiin lisääntymiskanavan läpi, mikä vaikuttaa hedelmöittymiseen. Joillakin naisilla voi olla ovulaation esto. Yksi tärkeimmistä syistä hoidon lopettamiseen on verenvuoto, lisääntynyt verenvuoto tai epänormaali verenvuoto, mukaan lukien runsas kuukautisvuoto (HMB) ja tiputtelu, joka on yleistä kuuden ensimmäisen käyttökuukauden aikana. Huolimatta siitä, että se on tärkein syy hoidon keskeyttämiseen, näihin tapauksiin ei ole tehokasta hoitoa. Tehokas hoito voisi auttaa vähentämään lopettamista, parantamaan käyttäjien kustannustehokkuutta ja elämänlaatua.

Selektiivinen progesteronireseptorin modulaattori (SPRM) on Ulipristal Acetate (UPA) on hyväksytty Euroopan unionissa nimellä Esmya® hoitona kohdun leiomyoomien vähentämiseen annoksella 5 mg/vrk ja arvioitavana annoksella 5-10 mg suun kautta otettavana ehkäisyvalmisteena.

Tämä voi olla vaihtoehto HMB:n tai LNG-IUS:n aiheuttaman epänormaalin verenvuodon hoitoon. UPA on agonisti/antagonisti ja sitoutuu progesteronin kanssa reseptoritasolle. Sillä on munasarjojen ja kohdun limakalvon aktiivisuutta, ja sillä on annosriippuvainen vaikutus ovulaation ja kohdun limakalvon kypsymisen estoon. On olemassa rajallisia todisteita siitä, että UPA:n antaminen aiheuttaa nopean endometriumin surkastumisen ja pysäyttää epänormaalin verenvuodon.