Ulipristal versus placebo for kvinner med blødning indusert av Mirena

LNG-IUS er en prevensjonsmetode med høy effekt, langtidsvirkende, reversibel med prevensjonssvikt mellom 0,1 og 0,5/100 kvinner/år. Den frigjorde 20 mcg/dag med LNG med en levetid på 5 år. LNG er et syntetisk progestin, 19-nordestosteron, seks ganger kraftigere enn progesteron, med androgene egenskaper og med binding til kjønnshormoner, reseptorer av humane steroider, inkludert reseptorer av glukokortikoider og mineralokortikoider, med minimal kapasitet til å binde med østrogenreseptorer. På endometriumnivå induserer det antiproliferativ effekt og sterk uttrykk for lokale markører og endometrial decidualisering, inkludert prolaktinreseptoren og insulinlignende vekstfaktor. Virkningsmekanismen inkluderer effekt på livmorhalsslim som påvirker sædcellenes bevegelser gjennom reproduksjonskanalen som påvirker befruktningen. Hos noen kvinner kan eggløsningshemming. En av hovedårsakene til seponering er sammenbruddsblødninger, økt blødning eller unormal blødning inkludert kraftige menstruasjonsblødninger (HMB) og spotting som er vanlig ved de første seks månedene av bruk. Til tross for at det er hovedårsaken til seponering, finnes det ingen effektiv behandling for disse tilfellene. En effektiv behandling kan bidra til å redusere eller redusere antallet seponeringer, forbedre kostnadseffektiviteten og livskvaliteten til brukerne.

En selektiv progesteronreseptormodulator (SPRM) er Ulipristal Acetate (UPA) er godkjent i EU som Esmya® som en behandling for å redusere ueterine leiomyomer ved en dose på 5 mg/dag og det under evaluering ved dosen 5-10 mg som oral prevensjon.

Dette kan være et alternativ for behandling for HMB eller unormal blødning indusert av LNG-IUS. UPA er agonist/antagonist og binder med progesteron til reseptornivået. Den har ovarie- og endometrieaktivitet, med doseavhengig effekt på hemming av eggløsning og modning av endometrium. Det er begrensede bevis for at administrering av UPA induserer en rask endometrieatrofi og stopper den unormale blødningen.