Ulipristal versus placebo Mirena által kiváltott vérzéses nők számára

Az LNG-IUS egy nagy hatékonyságú, hosszú hatású fogamzásgátló módszer, amely 0,1 és 0,5/100 nő/év közötti fogamzásgátlási sikertelenséggel visszafordítható. 20 mcg/nap LNG-t bocsátott ki, 5 éves élettartammal. Az LNG egy szintetikus progesztin, a 19-nortesztoszteron, hatszor erősebb, mint a progeszteron, androgén tulajdonságokkal rendelkezik, és kötődik a nemi hormonokhoz, a humán szteroidok receptoraihoz, beleértve a glükokortikoidok és mineralokortikoidok receptorait is, minimális ösztrogénreceptorokhoz való kötődési kapacitással. Endometrium szinten antiproliferatív hatást és a lokális markerek erőteljes expresszióját és az endometrium decidualizációját váltja ki, beleértve a prolaktin receptort és az inzulinszerű növekedési faktort. A hatásmechanizmus magában foglalja a méhnyak nyálkahártyájára gyakorolt ​​hatást, amely befolyásolja a spermiumok mozgását a reproduktív traktuson keresztül, ami befolyásolja a megtermékenyítést. Egyes nőknél az ovuláció gátlása lehet. A kezelés abbahagyásának egyik fő oka a megszakításos vérzés, a fokozott vérzés vagy a kóros vérzés, beleértve az erős menstruációs vérzést (HMB) és a pecsételő vérzést, ami gyakori a használat első hat hónapjában. Annak ellenére, hogy ez a fő oka a kezelés abbahagyásának, ezekre az esetekre nincs hatékony kezelés. Egy hatékony kezelés segíthet csökkenteni, csökkenteni a lemondások arányát, javítani a költséghatékonyságot és a felhasználók életminőségét.

A szelektív progeszteron receptor modulátor (SPRM) az Ulipristal Acetate (UPA), amelyet az Európai Unióban Esmya® néven hagytak jóvá a méh leiomyómák csökkentésére napi 5 mg-os dózissal, és 5-10 mg-os dózisban értékelés alatt áll. mg orális fogamzásgátlóként.

Ez lehet a HMB vagy az LNG-IUS által kiváltott rendellenes vérzés kezelésének egyik lehetősége. Az UPA agonista/antagonista, és a progeszteronhoz kötődik a receptorszinthez. Petefészek és endometrium aktivitással rendelkezik, dózisfüggő hatással az ovuláció gátlására és az endometrium érésére. Korlátozott bizonyítékok állnak rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy az UPA alkalmazása gyors méhnyálkahártya-sorvadást idéz elő, és megállítja a kóros vérzést.