Ulipristal versus placebo voor vrouwen met bloedingen veroorzaakt door Mirena

Het LNG-IUS is een anticonceptiemethode met een hoge werkzaamheid, een lange werking, omkeerbaar met falende anticonceptie tussen 0,1 en 0,5/100 vrouwen/jaar. Er kwam 20 mcg/dag LNG vrij met een levensduur van 5 jaar. LNG is een synthetisch progestageen, 19-northestosteron, zes keer krachtiger dan progesteron, met androgene eigenschappen en met binding aan geslachtshormonen, receptoren van menselijke steroïden, waaronder receptoren van glucocorticoïden en mineralocorticoïden, met een minimaal vermogen tot binding met oestrogeenreceptoren. Op endometriumniveau veroorzaakt het een antiproliferatief effect en sterke expressie van lokale markers en decidualisatie van het endometrium, waaronder de prolactinereceptor en de insulineachtige groeifactor. Het werkingsmechanisme omvat het effect op cervicaal slijm dat de spermabewegingen door het voortplantingsstelsel beïnvloedt, wat de bevruchting beïnvloedt. Bij sommige vrouwen kan ovulatieremming optreden. Een van de belangrijkste redenen voor stopzetting is doorbraakbloeding, toename van bloeding of abnormale bloeding, waaronder hevig menstrueel bloeden (HMB) en spotting, wat vaak voorkomt tijdens de eerste zes maanden van gebruik. Ondanks het feit dat dit de belangrijkste oorzaak is van stopzetting, is er geen effectieve behandeling voor deze gevallen. Een effectieve behandeling zou kunnen helpen bij het verminderen of verminderen van het aantal stopzettingen, het verbeteren van de kosteneffectiviteit en de kwaliteit van leven van gebruikers.

Een selectieve progesteronreceptormodulator (SPRM) is Ulipristalacetaat (UPA). Het is in de Europese Unie goedgekeurd als Esmya® als een behandeling om uteriene leiomyoma's te verminderen bij een dosis van 5 mg/dag en wordt momenteel geëvalueerd bij een dosis van 5-10. mg als oraal anticonceptiemiddel.

Dit kan een optie zijn voor de behandeling van HMB of abnormale bloedingen veroorzaakt door het LNG-IUS. UPA is agonist/antagonist en bindt zich met progesteron tot op het receptorniveau. Het heeft ovariële en endometriumactiviteit, met een dosisafhankelijk effect op de remming van de ovulatie en rijping van het endometrium. Er zijn beperkte aanwijzingen dat de toediening van UPA een snelle endometriumatrofie veroorzaakt en de abnormale bloeding stopt.