Ulipristal versus placebo para mulheres com sangramento induzido por Mirena

O SIU-LNG é um método contraceptivo de alta eficácia, de longa duração, reversível com falha contraceptiva entre 0,1 e 0,5/100 mulheres/ano. Ele liberou 20 mcg/dia de LNG com uma vida útil de 5 anos. O LNG é uma progestina sintética, 19-nortestosterona, seis vezes mais potente que a progesterona, com propriedades androgênicas e com ligação com hormônios sexuais, receptores de esteróides humanos, incluindo receptores de glicocorticóides e mineralocorticóides, com capacidade mínima de ligação com receptores de estrogênio. Ao nível do endométrio induz efeito antiproliferativo e forte expressão de marcadores locais e decidualização endometrial, incluindo o receptor de prolactina e fator de crescimento semelhante à insulina. O mecanismo de ação inclui efeito sobre o muco cervical que afeta os movimentos do esperma através do trato reprodutivo que afeta a fertilização. Em algumas mulheres pode haver inibição da ovulação. Uma das principais razões para a descontinuação é o sangramento de ruptura, aumento do sangramento ou sangramento anormal, incluindo sangramento menstrual intenso (HMB) e manchas, que são comuns nos primeiros seis meses de uso. Apesar de ser a principal causa de abandono, não há tratamento eficaz para esses casos. Um tratamento eficaz poderia auxiliar na redução ou redução dos índices de descontinuação, melhorar o custo-efetividade e a qualidade de vida dos usuários.

Um modulador seletivo do receptor de progesterona (SPRM) é o Acetato de Ulipristal (UPA) está aprovado na União Européia como Esmya® como tratamento para reduzir os leiomiomas uterinos na dose de 5 mg/dia e está em avaliação na dose de 5-10 mg como contraceptivo oral.

Esta poderia ser uma opção de tratamento para HMB ou sangramento anormal induzido pelo SIU-LNG. UPA é agonista/antagonista e liga-se com a progesterona ao nível do receptor. Possui atividade ovariana e endometrial, com efeito dose-dependente na inibição da ovulação e maturação do endométrio. Existem evidências restritas de que a administração de UPA induz uma rápida atrofia endometrial e estanca o sangramento anormal.