Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Исследование влияния итраконазола и рифампина на селперкатиниб (LY3527723) у здоровых участников

29 августа 2025 г. обновлено: Eli Lilly and Company

Двухчастное открытое исследование с фиксированной последовательностью для оценки влияния многократных доз итраконазола и рифампина на фармакокинетику однократной дозы LOXO-292 у здоровых взрослых субъектов.

Основная цель этого исследования — оценить влияние итраконазола и рифампина на то, как быстро селперкатиниб попадает в кровоток и сколько времени требуется организму для его выведения при введении здоровым участникам. Будет собрана информация о безопасности и переносимости. Исследование проводится в два этапа и продлится до 54 дней (часть 1) и 59 дней (часть 2) соответственно, включая период скрининга.

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

24

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 14 лет до 51 год (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Да

Описание

Критерии включения:

  • Участницы женского пола, не способные к деторождению, которые согласны принимать меры по контролю над рождаемостью до завершения исследования.
  • Индекс массы тела (ИМТ) ≥ 18,0 и ≤ 32,0 кг на квадратный метр (кг/м²) и минимальный вес не менее 50 кг при скрининге
  • Иметь нормальное артериальное давление, частоту пульса, электрокардиограмму (ЭКГ) и результаты лабораторных анализов крови и мочи, приемлемые для исследования.

Критерий исключения:

  • В настоящее время участвуют или завершили клиническое исследование в течение последних 30 дней или любое другое медицинское исследование, признанное несовместимым с этим исследованием.
  • Ранее участвовали или вышли из этого исследования
  • Имели или имели проблемы со здоровьем или результаты лабораторных анализов или показатели ЭКГ, которые, по мнению врача, могут сделать участие небезопасным или могут помешать пониманию результатов исследования
  • Потеря крови более 500 миллилитров (мл) в течение предыдущих 30 дней скрининга исследования
  • Требуется лечение индукторами или ингибиторами цитохрома P450 (CYP) CYP3A в течение 14 дней до первой дозы исследуемого препарата до конца периода 2.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Нерандомизированный
  • Интервенционная модель: Последовательное назначение
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Часть 1 - 160 мг selpercatinib + 200 мг итраконазол

Участники получили одну пероральную дозу 160 миллиграммов (мг) селперкатиниба в день 1 периода 1.

В период 2 участники получали пероральную дозу 200 мг итраконазола, вводимой один раз в день (QD) в течение 11 дней подряд (дни от -4 до 7) с одной пероральной дозой 160 мг селперкатиниба, составляемой в день 1 периода 2.

Был период вымывания не менее 7 дней между дозой селперкатиниба в период 1 и первой дозой итраконазола в период 2.
Лекарство: Итраконазол
Вводится перорально.
Лекарство: Селперкатиниб
Вводится перорально.
Другие имена:
  • ЛОХО-292
  • LY3527723
Экспериментальный: Часть 2 - 160 мг selpercatinib + 600 мг рифампин

Участники получили одну пероральную дозу 160 мг селперкатиниба в день 1 периода 1.

В период 2 участники получали пероральную дозу 600 мг рифампина, вводимую QD в течение 16 дней подряд (дни с 1 по 16) с одной пероральной дозой 160 мг селперкатиниба, введенного в действие на 1-й день и 10-й день периода 2.

Был период вымывания не менее 7 дней между дозой сельперкатиниба в период 1 и первой дозой рифампина и сельперкатиниба в период 2.
Лекарство: Селперкатиниб
Вводится перорально.
Другие имена:
  • ЛОХО-292
  • LY3527723
Лекарство: Рифампин
Вводится перорально.

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Фармакокинетика (PK): площадь под кривой времени концентрации, от 0 до последней наблюдаемой ненулевой концентрации (AUC0-T) сельперкатиниба
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: AUC0-T Selpercatinib был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
ПК: Площадь под кривой времени концентрации со временем 0 экстраполированная в бесконечность (AUC0-INF) Selpercatinib
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: AUC0-дюйм Selpercatinib был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
PK: процент экстраполированного AUC0-INF (AUC%экстрап) Selpercatinib
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: AUC%экстрапсация селперкатиниба была зарегистрирована.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
ПК: максимальная наблюдаемая концентрация (CMAX) сельперкатиниба
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: Максимальная наблюдаемая концентрация (CMAX) сельперкатиниба была зарегистрирована.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
PK: Пора достичь CMAX (TMAX) Selpercatinib
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: Tmax of Selpercatinib был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
ПК: Кажущаяся постоянная скорость элиминации терминала первого порядка (кел) сельперкатиниба
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: Кел из сельперкатиниба был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
ПК: Кажущийся общий клиренс плазмы после перорального (экстрасулярного) введения (CL/f) Selpercatinib
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: CL/F Selpercatinib был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
ПК: Очевидно, что полураспределение терминала первого порядка (T½) Selpercatinib
Временное ограничение: (продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

PK: T½ Selpercatinib был зарегистрирован.

Показатель измерения результата:

Части 1 и 2, период 1: (день 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.

Часть 1, период 2; (День 1) Предоза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы. (Продолжение.)
(продолжение.) Часть 2, период 2: (день 1) Предуса, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы; (День 10) Предольная доза, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168 часов после дозы.
Часть 2-PK: Площадь под кривой времени концентрации от времени от 0 до 24 часов (AUC0-24) селперкатиниба после дозы День 1
Временное ограничение: Часть 2, периоды 1 и 2: (день 1) до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы.
PK: AUC0-24 Selpercatinib в части 2, сообщалось.
Часть 2, периоды 1 и 2: (день 1) до дозы, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24 часа после дозы.

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Eli Lilly and Company

Соавторы

Loxo Oncology, Inc.

Следователи

  • Директор по исследованиям: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования (Действительный)

11 мая 2018 г.

Первичное завершение (Действительный)

28 июля 2018 г.

Завершение исследования (Действительный)

22 августа 2018 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

19 апреля 2022 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

19 апреля 2022 г.

Первый опубликованный (Действительный)

21 апреля 2022 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Оцененный)

19 сентября 2025 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

29 августа 2025 г.

Последняя проверка

1 августа 2025 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • 17751
  • J2G-OX-JZJP (Другой идентификатор: Eli Lilly and Company)
  • LOXO-RET-18014 (Другой идентификатор: Loxo Oncology, Inc.)

Планирование данных отдельных участников (IPD)

Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?

НЕТ

Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы

Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.

Да

Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Нет

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Подписаться