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伊曲康唑和利福平对健康参与者 Selpercatinib (LY3527723) 影响的研究

2025年8月29日 更新者：Eli Lilly and Company

一项两部分、开放标签、固定序列研究，以评估多剂量伊曲康唑和利福平对健康成人受试者 LOXO-292 单剂量药代动力学的影响

本研究的主要目的是评估伊曲康唑和利福平对 selpercatinib 进入血液的速度以及在健康参与者中服用时身体将其清除所需的时间的影响。 将收集有关安全性和耐受性的信息。 该研究分两部分进行，将分别持续长达 54 天（第 1 部分）和 59 天（第 2 部分），包括筛选期。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

24

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 美国
    • Arizona
      • Tempe、Arizona、美国、85283
        • Celerion

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

14年 至 51年 (成人)

接受健康志愿者

是的

描述

纳入标准：

  • 同意在研究完成前采取节育措施的无生育能力的女性参与者
  • 体重指数 (BMI) ≥ 18.0 且 ≤ 32.0 千克每平方米 (kg/m²) 且筛选时体重至少为 50 千克
  • 具有正常的血压、脉搏率、心电图 (ECG) 以及血液和尿液实验室检查结果，这些都是研究可接受的

排除标准：

  • 目前正在参与或在过去 30 天内完成临床试验或被判断为与本研究不相容的任何其他类型的医学研究
  • 以前参加过或退出过这项研究
  • 有或曾经有健康问题或实验室测试结果或心电图读数，医生认为这些问题可能导致参与不安全，或可能干扰对研究结果的理解
  • 在研究筛选的前 30 天内失血超过 500 毫升 (mL)
  • 需要在研究药物首次给药前 14 天内使用细胞色素 P450 (CYP) CYP3A 的诱导剂或抑制剂治疗至第 2 期结束

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：基础科学
  • 分配：非随机化
  • 介入模型：顺序分配
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：第1部分 - 160 mg selpercatinib + 200 mg itraconazole

参与者在第1天的第1天接受了单一口服剂量的160毫克（MG）Selpercatinib。

在第2期中，参与者接受了每天连续11天（QD）服用200 mg Itraconazole的口服剂量，连续11天（-4至7天），单次口服剂量为160 mg Selpercatinib在第2天的第1天共同服用。

在第1期的selpercatinib剂量与伊曲康唑的首次剂量之间的冲洗期至少为7天。
药品：伊曲康唑
口服给药。
药品：赛尔帕替尼
口服给药。
其他名称：
  • LOXO-292
  • LY3527723
实验性的：第2部分 - 160 mg selpercatinib + 600 mg利福平

参与者在第1天的第1天接受了单一口服剂量的160 mg selpercatinib。

在第2期中，参与者的口服剂量为600 mg Rifampin连续16天（第1至16天），单个口服剂量为160 mg Selpercatinib在第1天和第2天共同采用。

在第1期的selpercatinib剂量与利福丁和selpercatinib的第一剂剂量之间至少有7天。
药品：赛尔帕替尼
口服给药。
其他名称：
  • LOXO-292
  • LY3527723
药品：利福平
口服给药。

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
药代动力学（PK）：浓度时间曲线下的面积，从时间0到最后观察到的非零浓度（AUC0-T）的selpercatinib
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了Selpercatinib的AUC0-T。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：浓度时间曲线下的面积从时间0推到selpercatinib的无穷大（AUC0-INF）
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了Selpercatinib的AUC0-INF。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：selpercatinib的AUC0-INF推断（AUC％extrap）的百分比
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了selpercatinib的AUC％外推。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：Selpercatinib的最大观察浓度（CMAX）
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了selpercatinib的最大观察到的浓度（CMAX）。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：到达Selpercatinib的CMAX（TMAX）的时间
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了塞尔佩卡替尼的Tmax。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：selpercatinib的明显一阶终端消除速率常数（KEL）
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道Selpercatinib的Kel。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：口服（血管外）给药（CL/F）的明显总血浆清除率
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道了塞尔佩卡替尼的Cl/f。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
PK：明显的一阶终端消除半衰期（t½）的selpercatinib
大体时间：（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。

PK：据报道selpercatinib的T½。

结果度量时间表：

第1部分和第2部分，周期1 ：（第1天）预剂量，0.25、0.75、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、8、12、24、48、72、96、96、120、144、168小时剂量。

第1部分，第2期； （第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。 （续）
（续）第2部分，周期2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量； （第10天）预剂量为0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、96、120、120、144、168小时剂量。
第2部分-PK：从时间0到24小时（AUC0-24）的浓度时间曲线下的区域Selpercatinib剂量第1天
大体时间：第2部分，周期1和2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量。
PK：据报道第2部分中的Selpercatinib的AUC0-24。
第2部分，周期1和2 ：（第1天）预剂量，0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、6、8、12、24小时剂量。

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Eli Lilly and Company

合作者

Loxo Oncology, Inc.

调查人员

  • 研究主任：Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST)、Eli Lilly and Company

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2018年5月11日

初级完成 (实际的)

2018年7月28日

研究完成 (实际的)

2018年8月22日

研究注册日期

首次提交

2022年4月19日

首先提交符合 QC 标准的

2022年4月19日

首次发布 (实际的)

2022年4月21日

研究记录更新

最后更新发布 (估计的)

2025年9月19日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2025年8月29日

最后验证

2025年8月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • 17751
  • J2G-OX-JZJP (其他标识符：Eli Lilly and Company)
  • LOXO-RET-18014 (其他标识符：Loxo Oncology, Inc.)

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)？

不

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

是的

研究美国 FDA 监管的设备产品

不

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