与 Zoladex® 10.8mg 相比，LY01022 在前列腺癌患者中的药代动力学药效学和安全性

纳入标准：

• 18 岁或以上。
• 适合内分泌治疗的局部晚期或转移性前列腺癌患者，包括根治性治疗后适合内分泌治疗的患者。
• 筛选访视时血清睾酮水平≥ 150 ng/dL（1.50 ng/mL 或 5.2 nmol/L）。
• 预期寿命至少9个月。
• ECOG评分≤2。
• 中性粒细胞绝对计数 (ANC) ≥ 1.5 x 10^9/L，血小板计数 ≥ 90 x 10^9/L，白细胞计数 ≥ 3 x 10^9/L，血红蛋白 ≥ 90 g/L。
• 总胆红素 (TBIL) ≤ 1.5×ULN，ALT 和 AST ≤ 3×ULN（或肝转移患者≤5.0×ULN）。
• 筛选访视时肌酐清除率≥50 mL/min。
• 有生育能力的受试者必须同意在研究期间和最后一次给药后至少 6 个月与其女性性伴侣一起使用可靠的避孕方法。
• 在进行任何试验相关活动前自愿签署IRB批准的知情同意书的患者，愿意遵守研究的限制条件，并完成规定的检查。

排除标准：

• 既往或正在进行内分泌治疗（手术去势或其他内分泌治疗包括GnRH受体激动剂、GnRH受体拮抗剂、抗雄激素、雌激素、醋酸甲地孕酮等）的前列腺癌患者，除前列腺癌患者接受前列腺切除术、放疗或接受新辅助/辅助内分泌治疗不超过 6 个月且在筛选前停止上述治疗超过 6 个月的冷冻疗法。
• 确诊或怀疑患有激素抵抗性前列腺癌的患者。
• 首次给药前 4 周内接受过前列腺手术，或计划在试验期间接受大手术治疗的患者。
• 既往接受过垂体切除术或肾上腺切除术，或有垂体病变或肾上腺功能障碍的患者。
• 严重哮喘、过敏反应或严重荨麻疹和/或血管性水肿的病史。
• 筛选访问前 5 年内诊断出的其他癌症疾病，但手术切除的皮肤基底细胞癌或鳞状细胞癌除外。
• 筛选访视前 6 个月内有以下病史：中风、短暂性脑缺血发作 (TIA)、心肌梗死、不稳定型心绞痛、冠状动脉血运重建、纽约心脏协会 (NYHA) ≥ II 级心功能不全、严重不稳定心律失常。
• 血压控制不佳的高血压患者（筛选访视时 SBP ≥ 160 mmHg 或 DBP ≥ 100 mmHg）。
• 血糖控制不佳的 1 型糖尿病或 2 型糖尿病患者（筛选访视时糖化血红蛋白 > 8%）。
• 首次给药前4周内接受过5-α还原酶抑制剂（非那雄胺、度他雄胺、那度胺、爱普列胺等）治疗的患者。
• 在筛选访问时接受香豆素抗凝剂的患者。
• 在筛选访视时患有先天性长 QT 综合征或 QT/QTc 间期延长（QTc ≥ 450 ms）；或者在筛查访视时接受过可能延长 QT/QTc 间期的药物。
• 已知对 GnRH 激动剂或比卡鲁胺的活性成分或任何赋形剂过敏。
• 乙型肝炎表面抗原（HBsAg）血清阳性的患者，必须同时满足以下2个条件： 1. HBV DNA水平：HBeAg阳性患者，HBV DNA≥20,000 IU/ml【相当于10^5拷贝/毫升]; HBeAg 阴性患者，HBV DNA ≥ 2,000 IU/ml [相当于 10^4 拷贝/mL]； 2. ALT ≥ 2 x ULN）；
• HIV抗体或HCV抗体血清阳性的患者。
• 酗酒者或吸毒者。 酗酒者被定义为在筛选访视前 3 个月内每周饮酒超过 14 单位（1 单位 = 350 mL 啤酒，或 45 mL 白酒，或 150 mL 葡萄酒）。
• 曾参加任何研究药物或医疗器械的临床试验，并在筛选访问前 1 个月内中止。
• 研究者认为不适合入组的其他情况（如前列腺癌锥体转移性病变、肺间质性疾病或其他严重疾病引起的脊髓压迫）。