Farmakokinetik Farmakodynamik och säkerhet för LY01022 hos patienter med prostatacancer jämfört med Zoladex® 10,8 mg

Inklusionskriterier:

• 18 år eller äldre.
• Patienter med lokalt avancerad eller metastaserad prostatacancer lämplig för endokrin terapi, inklusive de som är lämpliga för endokrin terapi efter radikal terapi.
• Serumtestosteronnivå ≥ 150 ng/dL (1,50 ng/ml eller 5,2 nmol/L) vid screeningbesöket.
• Förväntad livslängd på minst 9 månader.
• ECOG-poäng på ≤ 2.
• Absolut antal neutrofiler (ANC) ≥ 1,5 x 10^9/L, trombocytantal ≥ 90 x 10^9/L, antal vita blodkroppar ≥ 3 x 10^9/L, hemoglobin ≥ 90 g/L.
• Totalt bilirubin (TBIL) ≤ 1,5×ULN, ALAT och ASAT ≤ 3×ULN (eller ≤ 5,0×ULN för patienter med levermetastaser).
• Kreatininclearance ≥50 ml/min vid screeningbesöket.
• Försökspersoner i fertil ålder måste gå med på att använda en pålitlig preventivmetod med sina kvinnliga sexpartners under studieperioden och minst 6 månader efter den senaste administreringen.
• Patienter som frivilligt undertecknar ett IRB-godkänt formulär för informerat samtycke innan några försöksrelaterade aktiviteter är villiga att följa studiens begränsningar och slutföra de föreskrivna undersökningarna.

Exklusions kriterier:

• Patienter med prostatacancer som får tidigare eller pågående endokrin terapi (kirurgisk kastration eller annan endokrin terapi inklusive GnRH-receptoragonister, GnRH-receptorantagonister, anti-androgener, östrogener, megestrolacetat, etc.), förutom patienter med prostatacancer som genomgår prostatektomi, radioterapi eller kryoterapi som har fått neoadjuvant/adjuvant endokrin behandling i högst 6 månader och avbrutit ovanstående terapi mer än 6 månader före screening.
• Patienter med bekräftad eller misstänkt hormonresistent prostatacancer.
• Patienter som har genomgått prostatakirurgi inom 4 veckor före den första dosen, eller planerar att få större kirurgisk behandling under prövningen.
• Patienter som tidigare har fått hypofysektomi eller adrenalektomi, eller som har hypofysskador eller binjuredysfunktion.
• Anamnes med svår astma, anafylaxi eller svår urtikaria och/eller angioödem.
• Andra cancersjukdomar diagnostiserade inom 5 år före screeningbesöket, förutom kirurgiskt avlägsnat basal- eller skivepitelcancer i huden.
• Historik med följande medicinska historier inom 6 månader före screeningbesöket: stroke, transient ischemisk attack (TIA), hjärtinfarkt, instabil angina, koronar revaskularisering, New York Heart Association (NYHA) klass ≥ II hjärtinsufficiens, svår instabil arytmi.
• Hypertonipatienter med dålig blodtryckskontroll (SBP ≥ 160 mmHg eller DBP ≥ 100 mmHg vid screeningbesöket).
• Patienter med typ 1 diabetes eller typ 2 diabetes med dålig glykemisk kontroll (glykosylerat hemoglobin > 8 % vid screeningbesöket).
• Patienter som har fått behandling med 5-α-reduktashämmare (finasterid, dutasterid, enalidomid, epristerid, etc.) inom 4 veckor före den första dosen.
• Patienter som får kumarinantikoagulantia vid screeningbesöket.
• Har medfött långt QT-syndrom eller QT/QTc-intervallförlängning (QTc ≥ 450 ms) vid screeningbesöket; Eller har fått läkemedel som kan förlänga QT/QTc-intervallet vid screeningbesöket.
• Känd för att vara allergisk mot de aktiva ingredienserna eller något hjälpämne av GnRH-agonister eller bicalutamid.
• Patienter som är seropositiva för hepatit B-ytantigen (HBsAg), och måste uppfylla följande 2 villkor samtidigt: 1. HBV-DNA-nivå: HBeAg-positiva patienter, HBV-DNA ≥ 20 000 IE/ml [motsvarande 10^5 kopior /ml]; HBeAg-negativa patienter, HBV-DNA ≥ 2 000 IE/ml [motsvarande 10^4 kopior/ml]; 2. ALT ≥ 2 x ULN);
• Patienter som är seropositiva för HIV-antikropp eller HCV-antikropp.
• Alkoholister eller drogmissbrukare. Alkoholister definieras som att de dricker mer än 14 enheter alkohol per vecka inom 3 månader före screeningbesöket (1 enhet = 350 ml öl, eller 45 ml sprit eller 150 ml vin).
• Har deltagit i några kliniska prövningar av prövningsläkemedel eller medicinsk utrustning och avbrutit inom 1 månad före screeningbesöket.
• Andra tillstånd som utredaren anser vara olämpliga för inskrivning (såsom ryggmärgskompression på grund av metastaserande pyramidförändringar i prostatacancer, lunginterstitiell sjukdom eller andra allvarliga sjukdomar).