Účinky BI 44370 TA perorálně podávané jako tablety na farmakokinetiku perorálně podávaného roztoku midazolamu u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

• Zdraví muži a ženy podle následujících kritérií: Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (BP, PR), 12svodového EKG, klinických laboratorních testů
• Věk ≥21 a věk ≤50 let
• BMI ≥18,5 a BMI ≤29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
• Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí (GCP) a místní legislativou.

Kritéria vyloučení:

• Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně krevního tlaku (BP), tepové frekvence (PR) a elektrokardiogramu (EKG)) odchylující se od normálu a klinického významu
• Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
• Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
• Chirurgie trávicího traktu (kromě apendektomie)
• Nemoci centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
• Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
• Chronické nebo relevantní akutní infekce
• Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky)
• Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před podáním nebo během studie
• Použití léků, které by mohly přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval na základě znalostí v době přípravy protokolu do 10 dnů před podáním nebo během studie
• Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během 30 dnů před podáním nebo během studie
• Kuřák (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
• Neschopnost zdržet se kouření ve zkušební dny
• Zneužívání alkoholu (více než 60 g/den)
• Zneužívání drog
• Darování krve (více než 100 ml během čtyř týdnů před podáním nebo během studie)
• Nadměrná fyzická aktivita (do jednoho týdne před podáním nebo během studie)
• Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
• Neschopnost dodržovat dietní režim v místě pokusu
• Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakovaný průkaz QTc intervalu >470 ms);
• Anamnéza dalších rizikových faktorů pro Torsade de Pointes (TdP) (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)

Pro mužské subjekty:

• Neochota používat adekvátní antikoncepci (používání kondomu plus jiná forma antikoncepce, např. spermicid, perorální antikoncepce užívaná partnerkou, sterilizace, nitroděložní tělísko (IUD)) po celou dobu studie od doby prvního užití studovaného léku až do tří měsíců po posledním užití

Pro ženské subjekty:

• Těhotenství
• Pozitivní těhotenský test
• Žádná adekvátní antikoncepce (adekvátní antikoncepce např. sterilizace, intrauterinní pesar (IUP), perorální antikoncepce)
• Neschopnost udržet tuto adekvátní antikoncepci během celého období studie během celého období studie od okamžiku prvního užití studovaného léku do jednoho měsíce po posledním užití