Bioækvivalens af orale formuleringer af anastrozol hos raske kinesiske frivillige under Fed-tilstand

Anastrozol anvendes i øjeblikket som førstelinjebehandling ved lokalt fremskreden eller metastatisk brystkræft. En generisk anastrozol-tablet blev udviklet for at tilbyde et alternativ til den markedsførte tabletformulering. Formålet med den nuværende undersøgelse var at evaluere bioækvivalensen mellem test- og referenceformuleringerne af anastrozol i en enkeltdosis, 2-perioder, 2-sekvens crossover-undersøgelse med 21 dages udvaskningsinterval. I alt 26 raske kinesiske kvindelige forsøgspersoner blev randomiseret til at modtage en enkelt dosis på 1,0 mg test- og referenceformuleringer af anastrozol inden for 30 minutter efter påbegyndelse af indtagelsen af ​​en anbefalet morgenmad med højt fedtindhold og højt kalorieindhold (150 kalorier fra protein, 250 kalorier). kalorier fra kulhydrat og 500-600 kalorier fra fedt; samlede kalorier ca. 800-1000). Dette blev gentaget to gange, adskilt af en 21-dages udvaskningsperiode. Blodprøver (3 mL) til farmakokinetisk analyse blev indsamlet før dosis og 20 min. 40 min, 1, 1,5, 2, 2 t 20 min, 2 t 40 min, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 7, 12, 24, 48 og 72 timer efter dosis og blev bestemt ved en fuldt valideret højtryksvæskekromatografi-rometrisk masse-spektrometrimetode. . De evaluerede farmakokinetiske parametre, inklusive Cmax, AUC0-t, AUC0-∞, blev vurderet for bioækvivalens baseret på gældende retningslinjer.