Bioekvivalence perorálních formulací anastrozolu u zdravých čínských dobrovolníků v podmínkách nasycení

Anastrozol se v současnosti používá jako léčba první volby u lokálně pokročilého nebo metastatického karcinomu prsu. Generická tableta anastrozolu byla vyvinuta, aby nabídla alternativu k prodávané tabletové formulaci. Cílem této studie bylo vyhodnotit bioekvivalenci mezi testovanými a referenčními formulacemi anastrozolu ve zkřížené studii s jednou dávkou, 2 periodami, 2 sekvencemi. s 21denním intervalem vymývání. Celkem 26 zdravých čínských žen bylo randomizováno tak, aby dostaly jednu dávku 1,0 mg testované a referenční formulace anastrozolu do 30 minut po zahájení konzumace doporučené vysoce tučné, vysoce kalorické snídaně (150 kalorií z bílkovin, 250 kalorií ze sacharidů a 500–600 kalorií z tuku; celkový počet kalorií přibližně 800–1 000). Toto bylo opakováno dvakrát, odděleno 21denním vymývacím obdobím. Vzorky krve (3 ml) pro farmakokinetickou analýzu byly odebrány před podáním dávky a 20 minut, 40 min, 1, 1,5, 2, 2 h 20 min, 2 h 40 min, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 7, 12, 24, 48 a 72 hodin po dávce a byly stanoveny plně validovanou metodou vysokotlaké kapalinové chromatografie-tandemové hmotnostní spektrometrie . Vyhodnocené farmakokinetické parametry, včetně Cmax, AUC0-t, AUC0-∞, byly hodnoceny z hlediska bioekvivalence na základě současných pokynů.