Pharmakokinetik und Sicherheit von transdermalem Megestrolacetat

Studienpopulation: Patienten jeden Alters, die Megace bereits oral als Appetitanreger erhalten. Die Patienten müssen einen intravenösen Verweilkatheter haben, um die Arzneimittelspiegel zu entnehmen.

Wichtige Einschluss- und Ausschlusskriterien: Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem transdermalen Vehikel. Einnahme anderer Arzneimittel, die den Megace-Assay beeinträchtigen würden. Gewicht weniger als 10 kg.

Zuordnung zu Gruppen: Die Patienten dienen als ihre eigenen Kontrollen.

Zusammenfassung der Verfahren: Die Patienten erhalten eine stabile orale Megace-Dosis. Um den Steady-State-Spitzenwert und die Halbwertszeit für jeden Patienten zu bestimmen, wird 3 Stunden nach einer oralen Dosis und dann täglich für 1-3 Tage Blut (2 ml) für einen Wert in der Klinik entnommen. Die Patienten können dann ihr orales Megace wieder aufnehmen, müssen das Arzneimittel jedoch mindestens 5 Halbwertszeiten vor der transdermalen Dosis absetzen. Die transdermale Dosis wird als Gel unter einem transparenten Pflaster in der Klinik aufgetragen, und Blut wird vor, 10, 30, 60, 90 und 120 Minuten und 4 Stunden nach der Dosis entnommen. Das Pflaster wird nach dem 4-stündigen Blutspiegel entfernt. Der Patient wird am nächsten Tag für 24 Stunden wiederkommen, und der Patient wird kurz auf lokale Wirkungen des Arzneimittels oder Vehikels untersucht und kann dann die orale Dosis wieder aufnehmen.

Hauptrisiken und -beschwerden: Die Patienten müssen 3-5 separate Tage in der Klinik verbringen, von denen einer mindestens 4 Stunden dauern wird, damit die Arzneimittelspiegel bestimmt werden können. Es kann zu leichten Hautreaktionen auf das transdermale Vehikel oder Megace kommen.