A citikolin szerepe a hipoxiás ischaemiás encephalopathiában szenvedő újszülöttek kezelésében (citicoline)

A citikolin a természetben előforduló vegyület és a foszfatidilkolin metabolizmusának köztiterméke. A foszfatidilkolin a sejtmembránok foszfolipideinek fontos összetevője. A citikolin két molekulából áll: citidinből és kolinból. Mindkét molekula külön-külön és a vér-agy gáton keresztül jut be az agyba, ahol szubsztrátként működnek a CDP-kolin intracelluláris szintézisében. Ezt a gyógyszert széles körben alkalmazzák akut ischaemiás stroke-ban szenvedő felnőtteknél több mint 4 évtizede, jó eredménnyel, és bizonyítottan nagyon jó biztonsági profillal is rendelkezik. Különféle terápiás hatásai vannak az akut ischaemiás stroke ischaemiás kaszkádjának több szakaszában.

1. Stabilizálja a sejtmembránokat a foszfatidilkolin és a szfingomielin szintézis fokozásával és a szabad zsírsavak felszabadulásának gátlásával. A membránok védelmével a citikolin gátolja a glutamát felszabadulását ischaemia során. Az ischaemia kísérleti modelljében patkányokon a citikolin-kezelés csökkentette a glutamátszintet és a stroke méretét.
2. A citikolin elősegíti a nukleinsavak, fehérjék, acetilkolin és más neurotranszmitterek szintézisét, és csökkenti a szabad gyökök képződését. Ezért a citikolin egyidejűleg gátolja az ischaemiás kaszkád különböző lépéseit, védve a sérült szövetet az ischaemiás agysérülésért felelős korai és késleltetett mechanizmusoktól.
3. A citikolin elősegítheti a gyógyulást azáltal, hogy fokozza a szinaptikus kinövést és fokozza a neuroplaszticitást a neurológiai hiányosságok csökkentésével és a viselkedési teljesítmény javításával.

Figyelembe véve a citikolin e farmakológiai tulajdonságait, azt tervezzük, hogy hatásait olyan újszülötteknél tapasztaljuk, akiknél a HIE globális akut ischaemiás elváltozásokat okoz a fejlődő agyban.