A meldonium biztonságossága és előzetes hatékonysága áttétes vesesejtes karcinómában és kezeléssel összefüggő fáradtságban szenvedő betegeknél

A fáradtság a rák gyakori tünete, és a tirozin-kináz-gátlókkal végzett kezelés leggyakoribb nemkívánatos eseménye. Például a 2. fázisú randomizált vizsgálatban a metasztatikus vesesejtes karcinómában szenvedő betegek 59%-a tapasztalt bármilyen fokú fáradtságot a lenvatinib és everolimusz kombinációjával végzett kezelés során. A betegek 14 százalékának 3. fokozatú fáradtsága vagy asthenia volt. A fáradtságról a leggyakrabban jelentették a kezeléssel összefüggő nemkívánatos eseményt a lenvatinibbel kezelt, nem reszekálható hepatocelluláris karcinómában (30%) és előrehaladott pajzsmirigyrákban (60%) szenvedő betegeknél. Ezenkívül a fáradtság az egyik leggyakoribb nemkívánatos esemény, amely az ellenőrzőpont-gátlók beadásával kapcsolatos. A fáradtság gyakorisága 55% volt a pembrolizumab és lenvatinib kombinációjával kezelt endometriumrákos betegeknél.

A meldonium egy zsírsav-oxidáció-gátló, és jelenleg elsősorban szívbetegségek, például angina, szívroham, szívelégtelenség és mások kezelésére használják. A vegyület úgy fejti ki hatását, hogy megváltoztatja a karnitin, a zsíranyagcserében részt vevő tápanyag útját. A meldonium a legnagyobb hírnevet szerezte a sportban. A Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) 2016-ban felvette a meldoniumot a tiltott szerek listájára, mert bizonyítékok támasztják alá, hogy a sportolók teljesítménynövelő szándékkal használják. A Megelőző Doppingkutatási Központ és a Feltörekvő Doppingszerek Európai Megfigyelőközpontja kimutatta, hogy a mildronát növeli a sportolók állóképességét, javítja az edzés utáni rehabilitációt, védelmet a stressz ellen, és fokozza a központi idegrendszer funkcióinak aktiválódását. Ezen adatok alapján a meldonium egy lehetséges opció lehet a fáradtságban szenvedő daganatos betegeknél, akiket célzott vagy közvetlen célzott terápiával kezelnek. Ezenkívül a vegyület csökkentheti a TKI-k vaszkuláris nemkívánatos eseményeinek számát.