Uno studio di follow-up sul deposito intramuscolare di olanzapina in pazienti con schizofrenia o disturbo schizoaffettivo

Fin dalla sua introduzione negli Stati Uniti e in Europa a metà degli anni '90, l'olanzapina si è distinta da altri farmaci antipsicotici (inclusi altri composti "atipici") per i suoi superiori profili di efficacia e sicurezza (Beasley et al. 1996a, 1996b; Tollefson et al. 1997).

Solo i vecchi antipsicotici "tipici" erano disponibili in formulazioni a lunga durata d'azione (depot). Sono più frequentemente prescritti per migliorare la compliance e, in misura minore, per comodità, in quanto viene eliminata la necessità della somministrazione orale giornaliera. La popolarità delle formulazioni depot è diminuita dall'introduzione di antipsicotici atipici orali altamente efficaci con effetti collaterali notevolmente ridotti. Tuttavia, le iniezioni a lunga durata d'azione rimangono un'importante opzione terapeutica per molti pazienti con disturbi psicotici e la necessità di fornire una formulazione depot più sicura ed efficace a questa popolazione è impellente. Di conseguenza, è stato sviluppato un deposito "atipico" di olanzapina, che può essere somministrato ogni 2-4 settimane, per migliorare la convenienza e la compliance alla terapia antipsicotica.

La formulazione depot di olanzapina (LY170053) da valutare in questo studio è l'olanzapina pamoato monoidrato (OPM) (il sale dell'acido pamoico e dell'olanzapina), adatta per l'iniezione intramuscolare profonda. Olanzapine Pamoate (OP) Depot (precedentemente denominato IM olanzapine depot nelle versioni precedenti del protocollo) è costituito da polvere OPM, che viene sospesa in un veicolo acquoso immediatamente prima dell'uso. Diversi sali di pamoato di altri prodotti farmaceutici registrati sono attualmente approvati per la somministrazione orale cronica negli Stati Uniti (ad esempio, idrossizina pamoato e imipramina pamoato). Un altro deposito di sale pamoato per iniezione intramuscolare è stato approvato anche negli Stati Uniti (TrelstarTM LA, triptorelina pamoato per sospensione iniettabile) per il trattamento del cancro alla prostata.

A partire da marzo 2002, la formulazione pamoata di OP Depot è stata testata su 12 soggetti sani e circa 250 pazienti con schizofrenia in 2 studi di farmacologia clinica, F1D-EW-LOAZ e F1D-EW-LOBE, rispettivamente, e un'occupazione del recettore (positron tomografia ad emissione), F1D-EW-HGJW. I dosaggi includevano dosi singole fino a 450 mg e dosi multiple fino a 405 mg ogni 4 settimane.

Questo studio in aperto valuterà l'efficacia a lungo termine da 280 mg a 405 mg di OP Depot somministrato a intervalli di 3 settimane in pazienti con schizofrenia o disturbo schizoaffettivo