Un estudio de seguimiento de la olanzapina intramuscular de depósito en pacientes con esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo

Desde su introducción en los Estados Unidos y Europa a mediados de la década de 1990, la olanzapina se ha distinguido de otros medicamentos antipsicóticos (incluidos otros compuestos "atípicos") por sus perfiles superiores de eficacia y seguridad (Beasley et al. 1996a, 1996b; Tollefson et al. . 1997).

Solo los antipsicóticos "típicos" más antiguos han estado disponibles en formulaciones de acción prolongada (de depósito). Se prescriben con mayor frecuencia para mejorar el cumplimiento y, en menor grado, por conveniencia, ya que se elimina la necesidad de una dosificación oral diaria. La popularidad de las formulaciones de depósito ha disminuido desde la introducción de antipsicóticos atípicos orales altamente efectivos con efectos secundarios muy reducidos. Sin embargo, las inyecciones de acción prolongada siguen siendo una opción de tratamiento importante para muchos pacientes con trastornos psicóticos, y la necesidad de proporcionar una formulación de depósito más segura y eficaz para esta población es apremiante. En consecuencia, se ha desarrollado un depósito "atípico" de olanzapina, que se puede administrar cada 2 a 4 semanas, para mejorar la comodidad y el cumplimiento de la terapia antipsicótica.

La formulación de depósito de olanzapina (LY170053) que se evaluará en este estudio es el monohidrato de pamoato de olanzapina (OPM) (la sal de ácido pamoico y olanzapina), adecuado para inyección intramuscular profunda. El depósito de pamoato de olanzapina (OP) (anteriormente denominado depósito de olanzapina IM en versiones anteriores del protocolo) consiste en polvo de OPM, que se suspende en un vehículo acuoso inmediatamente antes de su uso. Varias sales de pamoato de otros productos farmacéuticos registrados están actualmente aprobadas para la administración oral crónica en los Estados Unidos (por ejemplo, pamoato de hidroxizina y pamoato de imipramina). También se ha aprobado en EE. UU. otro depósito de sal de pamoato para inyección intramuscular (TrelstarTM LA, pamoato de triptorelina para suspensión inyectable) para el tratamiento del cáncer de próstata.

En marzo de 2002, la formulación de pamoato de OP Depot se probó en 12 sujetos sanos y aproximadamente 250 pacientes con esquizofrenia en 2 estudios de farmacología clínica, F1D-EW-LOAZ y F1D-EW-LOBE, respectivamente, y un receptor de ocupación (positron tomografía por emisión), F1D-EW-HGJW. Las dosis incluyeron dosis únicas de hasta 450 mg y dosis múltiples de hasta 405 mg cada 4 semanas.

Este estudio abierto evaluará la eficacia a largo plazo de 280 mg a 405 mg de OP Depot administrados en un intervalo de 3 semanas en pacientes con esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo