Effetti di Efavirenz 600 mg una volta al giorno allo stato stazionario (Sustiva®) sulla concentrazione di tipranavir allo stato stazionario in volontari adulti sani

Criterio di inclusione:

1. Soggetti di sesso maschile o femminile di età compresa tra i 18 ei 60 anni compresi
2. Un indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18 e 29,9 kg/m2
3. Consenso informato firmato prima della partecipazione allo studio
4. Capacità di deglutire più capsule di grandi dimensioni senza difficoltà

5. Valori di laboratorio accettabili che indicano un'adeguata funzionalità d'organo al basale alla visita di screening

   • I valori di laboratorio sono considerati accettabili se la gravità di qualsiasi parametro è ≤ Grado 1, sulla base della scala di classificazione della divisione dell'AIDS (DAIDS)/AIDS Clinical Trials Group (ACTG)
   • Tutti i valori di laboratorio anormali > Grado 1 sono soggetti ad approvazione da parte del monitoraggio clinico dello studio BI
6. Anamnesi, esame fisico ed ECG a 12 derivazioni accettabili allo screening

7. Disponibilità ad astenersi dalle seguenti 2 settimane prima della somministrazione di qualsiasi farmaco in studio e fino alla fine dello studio:

   • Pompelmo o succo di pompelmo, vino rosso, arance di Siviglia, erba di San Giovanni e cardo mariano
8. Disponibilità ad astenersi dall'alcol a partire da 3 giorni prima della somministrazione di qualsiasi farmaco in studio fino alla fine dello studio

9. Disponibilità ad astenersi dal seguente a partire da 3 giorni prima del campionamento farmacocinetico (PK):

   • Integratori di aglio e alimenti o bevande contenenti metilxantina (inclusi caffè, tè, cola, bevande energetiche, cioccolato, ecc.), mele o succo di mela
10. Disponibilità ad astenersi da farmaci a base di erbe da banco per la durata dello studio
11. Deve essere un non fumatore
12. Disponibilità ad astenersi da un intenso esercizio fisico durante i giorni intensi di PK; Giorni 10 e 24
13. Probabilità ragionevole per il completamento dello studio

Criteri di esclusione:

1. Soggetti di sesso femminile con potenziale riproduttivo che:

   • Avere un test di gravidanza siero positivo
   • Non aver utilizzato un metodo contraccettivo di barriera per almeno 3 mesi prima della partecipazione allo studio
   • Non sono disposti a utilizzare un metodo contraccettivo di barriera affidabile (come il diaframma con crema/gelatina spermicida o preservativi con schiuma spermicida), durante e 60 giorni dopo il completamento/termine della sperimentazione
   • Stanno allattando.

2. Uso di qualsiasi contraccettivo farmacologico (inclusi contraccettivi orali, cerotti o iniettabili) entro 1 mese prima del Giorno 1 e per la durata dello studio.

   A causa della lunga emivita, i soggetti che utilizzano Depo-Provera® entro sei mesi prima del Giorno 1 saranno esclusi dalla partecipazione a questo studio

3. Uso della terapia ormonale sostitutiva entro 1 mese prima del Giorno 1 e in qualsiasi momento durante lo studio
4. Partecipazione a un altro studio con un medicinale sperimentale entro 2 mesi prima del giorno 1 di questo studio
5. Uso di qualsiasi farmaco elencato nell'Appendice 10.5 entro 30 giorni prima del Giorno 1 di questo studio
6. Somministrazione di antibiotici entro 15 giorni prima del Giorno 1 e in qualsiasi momento durante lo studio

7. Storia di malattia acuta entro 60 giorni prima del Giorno 1

   • I soggetti saranno esclusi per malattie acute verificatesi più di 60 giorni prima del Giorno 1 se, a parere dello sperimentatore, il soggetto non si qualifica come volontario sano
8. Avere evidenza sierologica del virus dell'epatite B (HBV) o del virus dell'epatite C (HCV)
9. Avere prove sierologiche di esposizione all'HIV
10. Abuso di alcol o sostanze entro 1 anno prima dello screening o durante lo studio
11. Donazioni di sangue o plasma entro 30 giorni prima del Giorno 1 o durante lo studio
12. Soggetti con una storia di qualsiasi malattia o allergia che, secondo l'opinione dello sperimentatore, potrebbe confondere i risultati dello studio o rappresentare un rischio aggiuntivo nella somministrazione di TPV, RTV o EFV al soggetto
13. Storia di un disturbo psichiatrico che ha richiesto un trattamento farmacologico o altro trattamento psicologico
14. Soggetti che hanno assunto (entro 7 giorni prima del Giorno 1) qualsiasi farmaco da banco o su prescrizione medica che, secondo l'opinione dello sperimentatore in consultazione con il monitor clinico dello sponsor, potrebbe interferire con l'assorbimento, la distribuzione o il metabolismo dello studio farmaci
15. Ipersensibilità nota alla classe di farmaci sulfamidici
16. Ipersensibilità nota a TPV, RTV, EFV o farmaci antiretrovirali (uso commerciale o sperimentale nell'ambito di studi di ricerca clinica)
17. Enzimi epatici elevati noti in prove precedenti con qualsiasi composto
18. Incapacità di aderire al protocollo
19. Precauzioni o avvertenze nel foglietto illustrativo di RTV e EFV che, a parere dello sperimentatore, costituiscono motivo di esclusione del soggetto