Studio di bioequivalenza di tipranavir conservato a temperatura controllata rispetto a tipranavir conservato in condizioni refrigerate controllate, co-somministrato per via orale con ritonavir in volontari sani di sesso maschile e femminile

Criterio di inclusione:

1. Maschi e femmine sani con una storia medica completa, inclusi esame fisico, segni vitali (BP, PR), ECG a 12 derivazioni e test clinici di laboratorio che hanno:

   • Nessun risultato anormale o di rilevanza clinica
   • Nessuna evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
   • Valori di laboratorio accettabili che indicano un'adeguata funzionalità d'organo al basale al momento dello screening. I valori di laboratorio sono considerati accettabili se la gravità è inferiore o uguale al grado 1, secondo l'AIDS Clinical Trials Group (ACTG) Division of Acquired Immunodeficiency Syndrome (del National Institute of Allergy and Infectious Diseases / National Institutes of Health) (DAIDS ) Grading Scale e all'interno dei normali intervalli di riferimento per altri parametri di laboratorio non definiti da DAIDS. La partecipazione di soggetti con valori di laboratorio anormali superiori al Grado 1 (ad es. Creatina fosfochinasi (CPK), amilasi, trigliceridi) è soggetta all'approvazione da parte del monitoraggio clinico di Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. (BIPI)
2. Età ≥18 e ≤60 anni
3. Indice di massa corporea (BMI) ≥18,5 e ≤35,0 kg/m2
4. Consenso informato scritto firmato e datato prima dell'ammissione allo studio, in conformità con la buona pratica clinica (GCP) e la legislazione locale relativa ai volontari in grado di comprendere e fornire il consenso informato
5. Disponibilità dei soggetti ad astenersi dall'ingerire i seguenti alimenti e sostanze a partire da 2 settimane prima della somministrazione di qualsiasi farmaco in studio e fino alla fine dello studio: pompelmo o succo di pompelmo, vino rosso, arance di Siviglia, erba di San Giovanni e cardo mariano
6. Disponibilità dei soggetti ad astenersi dall'uso di alcol entro 72 ore prima della somministrazione del farmaco in studio e fino alla fine dello studio
7. Disponibilità dei soggetti ad astenersi dalle seguenti sostanze entro 72 ore prima della somministrazione del farmaco in studio: integratori di aglio e alimenti o bevande contenenti metilxantina (inclusi caffè, tè, cola, bevande energetiche, cioccolato, ecc.)

Criteri di esclusione:

1. Disturbi cronici gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
2. Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
3. Malattie del sistema nervoso centrale (come epilessia, crampi cerebrali) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
4. Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout
5. Infezioni acute croniche o rilevanti
6. Anamnesi di allergie o ipersensibilità (comprese le allergie ai farmaci) che sono ritenute rilevanti per il processo, come giudicato dall'investigatore
7. Assunzione di farmaci con una lunga emivita (>24 ore) entro 1 mese o meno di 10 emivite del farmaco prima della somministrazione del farmaco oggetto dello studio o durante lo studio
8. Uso di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati della sperimentazione (sulla base delle conoscenze al momento della preparazione del protocollo) entro 10 giorni prima della somministrazione del farmaco oggetto dello studio o durante la sperimentazione
9. Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale entro 30 giorni prima della somministrazione del farmaco in studio o durante lo studio.
10. Fumatore (più di 10 sigarette al giorno, 3 sigari al giorno o 3 pipe al giorno)
11. Incapacità di astenersi dal fumare 24 ore prima di ricevere il farmaco in studio e nei giorni di prova in cui vengono raccolti i dati di farmacocinetica (PK)
12. Alto livello di consumo di alcol (più di 60 grammi al giorno)
13. Uso illecito di droghe (ad esempio, test delle urine positivo per droghe illecite o senza prescrizione medica o droghe d'abuso)
14. Vene inadatte per i.v. puntura su entrambi i bracci (ad es. vene difficili da localizzare, accedere o perforare vene con tendenza a rompersi durante o dopo la puntura)
15. Donazione di sangue (più di 100 ml entro 4 settimane prima della somministrazione del farmaco in studio o durante lo studio)
16. Anamnesi di qualsiasi disturbo della coagulazione o difetto acuto della coagulazione del sangue
17. Ipersensibilità a RTV o farmaci antiretrovirali correlati
18. Attività fisiche estreme (entro 1 settimana prima della somministrazione del farmaco in studio o durante lo studio)
19. Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento o >DAIDS Grado 1 che sia di rilevanza clinica
20. Frequenza cardiaca allo screening >90 bpm o <45 bpm
21. Pressione arteriosa sistolica da seduti <95 mm Hg o >160 mm Hg
22. Qualsiasi valore ECG di screening al di fuori dell'intervallo di riferimento di rilevanza clinica
23. Incapacità di aderire al regime dietetico del centro studi

24. Per soggetti di sesso femminile:

    • Gravidanza o pianificazione di una gravidanza entro 60 giorni dal completamento dello studio
    • Test di gravidanza positivo
    • - Non utilizzo di un metodo contraccettivo di barriera per almeno 3 mesi prima della partecipazione allo studio
    • Non disposto o incapace di utilizzare un metodo contraccettivo di barriera affidabile (come diaframma con crema/gelatina spermicida o preservativi con schiuma spermicida), durante e fino a 2 mesi dopo il completamento/interruzione della sperimentazione
    • Uso cronico di contraccezione orale o sostituzione ormonale contenente etinilestradiolo
    • Allattamento al seno