Farmacocinetica di Tipranavir Soft Elastic Capsules (SEDDS) e Ritonavir e loro effetti sul citocromo P-450 (3A4) in volontari sani

Criterio di inclusione:

• Maschio o femmina di età compresa tra i 18 e i 75 anni compresi
• I soggetti di sesso femminile in età fertile devono utilizzare un metodo contraccettivo di barriera per almeno 3 mesi prima della somministrazione del farmaco in studio, durante la somministrazione del farmaco in studio e per 30 giorni dopo la fine dello studio
• Capacità di deglutire senza difficoltà numerose capsule di grandi dimensioni
• Un indice di massa corporea (BMI) compreso tra 19 e 29 kg/m2
• Consenso informato firmato prima della partecipazione allo studio
• Probabilità ragionevole per il completamento dello studio
• Al momento dello screening sono richiesti valori di laboratorio di screening accettabili che indichino un'adeguata funzionalità d'organo al basale. I valori di laboratorio sono considerati accettabili se la gravità non è superiore al Grado 1 sulla base della scala di classificazione dell'AIDS Clinical Trials Group (ACTG). Tutti i valori di laboratorio > Grado 1 sono soggetti ad approvazione da parte del monitor clinico BIPI
• Prima di entrare nella fase di trattamento dello studio sono richiesti anamnesi, esame fisico, elettrocardiogramma e radiografia del torace accettabili
• Disponibilità ad astenersi dall'alcol per 48 ore prima dello studio Giorno 0 e astenersi dall'alcol per la durata dello studio
• Disponibilità ad astenersi dall'ingerire pompelmo o succo di pompelmo per la durata dello studio
• Screening antidroga nelle urine negativo per droghe d'abuso
• Sierologia HIV negativa
• Negativo per l'antigene di superficie dell'epatite B e per l'anticorpo dell'epatite C

Criteri di esclusione:

• Soggetti di sesso femminile che:

  • avere un test di gravidanza su siero positivo alle Visite 1 o 2 OPPURE
  • stanno allattando
• Ricevimento di qualsiasi altro medicinale sperimentale per 30 giorni prima del Giorno 0
• Ricezione di qualsiasi farmaco noto che altera gli enzimi per 30 giorni prima del giorno 0, pompelmo e succo di pompelmo entro 15 giorni prima del giorno 0 e antibiotici entro 10 giorni prima del giorno 0
• Eccessivo fumo di sigaretta, definito come più di 10 sigarette al giorno
• Donazione di sangue o plasma entro 30 giorni prima del Giorno 0
• Soggetti con pressione arteriosa sistolica da seduti < 100 mg Hg o > 150 mm Hg; frequenza cardiaca a riposo < 50 battiti/min o > 90 battiti/min
• Soggetti con una storia di qualsiasi malattia o allergia che, secondo l'opinione dello sperimentatore, potrebbe confondere i risultati dello studio o rappresentare un rischio aggiuntivo nella somministrazione di tipranavir o ritonavir al soggetto
• Soggetti che hanno avuto una malattia acuta entro 2 settimane prima del giorno 0
• Soggetti che stanno attualmente assumendo qualsiasi farmaco da banco nei 7 giorni precedenti il ​​Giorno 0, o che stanno attualmente assumendo qualsiasi farmaco su prescrizione che, secondo l'opinione dello sperimentatore in consultazione con il monitor medico BIPI e il farmacocinetico, potrebbe interferire con entrambi l'assorbimento, la distribuzione o il metabolismo delle sostanze in esame
• Ipersensibilità a tipranavir, ritonavir o farmaci contenenti sulfamidici
• Evidenza di abuso di sostanze attive che, secondo l'opinione dello sperimentatore, potrebbe influenzare l'aderenza allo studio