Valutazione della sicurezza e dell'efficacia di Estetrol negli uomini sani

Criterio di inclusione:

• Maschio, età compresa tra 40 e 70 anni (entrambi compresi);
• Buona salute fisica e mentale giudicata dallo sperimentatore determinata da anamnesi, esame fisico (compresa la palpazione della prostata), laboratorio clinico, segni vitali e registrazione dell'ECG;
• Indice di massa corporea compreso tra ≥ 18,5 e ≤ 30,0 kg/m2;
• Valore normale dell'antigene prostatico specifico (PSA) (< 3,0 ng/mL);
• Gli uomini non vasectomizzati devono accettare di utilizzare un preservativo con spermicida o astenersi dai rapporti sessuali durante lo studio fino a 90 giorni dopo l'ultima dose del farmaco in studio. Gli uomini che sono stati vasectomizzati meno di 4 mesi prima dell'inizio dello studio devono seguire le stesse restrizioni degli uomini non vasectomizzati;
• Gli uomini devono accettare di non donare lo sperma dalla prima dose fino a 90 giorni dopo l'ultima dose;
• Capacità di comunicare bene con lo sperimentatore e di soddisfare i requisiti dell'intero studio;
• Disposto a dare il consenso informato per iscritto.

Criteri di esclusione:

• Qualsiasi anomalia clinicamente significativa a seguito della revisione della storia medica, dei risultati di laboratorio, dell'esame fisico e dell'ECG allo screening secondo il giudizio dello sperimentatore;
• Condizioni o disturbi che potrebbero influenzare l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione di uno qualsiasi dei farmaci in studio;

• Precedente uso di steroidi all'interno di:

  • 8 settimane per le preparazioni orali
  • 4 settimane per le preparazioni transdermiche
  • In qualsiasi momento per le iniezioni;
• Controindicazioni per steroidi o estetrol;
• Iperplasia prostatica o problemi di minzione che suggeriscono la presenza di iperplasia prostatica;
• Presenza di un'infezione attiva acuta o cronica, inclusa la sifilide, l'HIV o l'epatite virale B e/o C (o trattata in precedenza);
• Trattamento per qualsiasi disturbo psichiatrico maggiore nei 12 mesi precedenti o uso di farmaci antidepressivi prima dello screening;
• Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto sperimentale o della terapia placebo;
• Uso di probiotici (come presenti in latticini, alimenti fortificati ecc.) durante i 3 mesi precedenti lo screening e durante lo studio clinico;

• Uso di uno o più dei seguenti farmaci:

  • Farmaci antipertensivi
  • Uso attuale o uso entro 30 giorni prima dell'inizio del farmaco in studio dei seguenti farmaci: aprepitant, bosentan, armodafinil, fenitoina, barbiturici, primidone, carbamazepina, oxcarbazepina, glucocorticoidi, topiramato, felbamato, rifampicina, clobazamechinacea; vemurafenib, inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa, griseofulvina, ketoconazolo e rimedi erboristici contenenti Hypericum perforatum
  • Qualsiasi farmaco (compresi i prodotti da banco) entro 14 giorni prima della prima somministrazione, ad eccezione dei farmaci antinfiammatori non steroidei occasionali (FANS; ad es. ibuprofene); il paracetamolo non è consentito
  • Uso di antibiotici;
• Somministrazione di qualsiasi altro farmaco sperimentale entro 3 mesi prima della prima somministrazione;
• Perdita di oltre 400 ml di sangue durante i 3 mesi precedenti lo screening, ad es. come donatore di sangue o intenzione di donare sangue nei 3 mesi successivi al completamento dello studio;

• Soggetti con storia di (entro 12 mesi) abuso di alcol o droghe o con esito positivo allo screening, per i test di:

  • assunzione di alcol
  • abuso di droghe;
• Attualmente fuma o ha fumato negli ultimi 6 mesi prima dello screening.