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Studi sul metabolismo dello zolfo negli esseri umani

25 ottobre 2023 aggiornato da: Albert Einstein College of Medicine

Regolazione allosterica delle sulfotransferasi citosoliche negli esseri umani

Lo studio verifica se il sito allosterico del FANS della sulfotransferasi 1A1 umana (SULT1A1) è operativo nell'uomo. Lo studio testerà gli effetti dell'acido mefenamico (MEF) sulla solfonazione del paracetamolo (APAP, un substrato specifico di SULT1A1) e deidroepiandrosterone (DHEA, un substrato di SULT2A1). Se il sito allosterico è attivo in vivo, si prevede che MEF determini una diminuzione della solfonazione di APAP (MEF inibisce SULT con alta affinità (Ki = 23 nM) e non abbia alcun effetto sulla solfonazione di DHEA (MEF ha poco o nessun effetto sull'attività SULT2A1).

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

Nessun registro di pazienti associato a questo studio.

Una singola dose terapeutica di paracetamolo (APAP, 1,0 g)) o deidroepiandrosterone (DHEA, 75 mg) viene assunta per via orale (con 375 ml di acqua) da sola o contemporaneamente a una singola dose terapeutica orale di acido mefenamico (MEF, 0,75 grammi). In totale, verranno eseguiti 5 esperimenti: 1, solo APAP; 2, solo DHEA; 3, solo MEF; 4, APAP + MEF; e 5, DHEA + MEF. Ogni esperimento sarà eseguito in duplicato. I composti saranno presi prima di fare colazione. Un'ora dopo, il paziente fa una colazione leggera (Cheerios e latte, e una tazza di caffè) e poi mangia normalmente. I campioni di urina vengono raccolti a intervalli di 15', 30', 1 h, 2 h, 3 h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h, 8 h, 9 h, 10 h, 11 h e 12 h dopo la somministrazione. Il soggetto dello studio tenterà di svuotare completamente la vescica in ogni momento della raccolta delle urine. I campioni vengono pesati. Da ciascun punto temporale viene prelevata un'aliquota di 10 ml e le aliquote vengono conservate a -20 °C. I campioni (0,5 ml) vengono quindi trasferiti in tubi NMR e gli spettri NMR vengono prelevati per valutare i metaboliti della droga nelle urine. Proton NMR sarà eseguito utilizzando lo strumento da 600 MHz nella struttura di Einstein.

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

1

Fase

  • Prima fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

    • New York
      • Bronx, New York, Stati Uniti, 10461
        • Albert Einstein Collage of Medicine

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 61 anni a 61 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

No

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Sesso: un maschio
  • Età - 61 anni
  • Sano
  • Accettato di firmare il modulo di consenso

Criteri di esclusione:

● Nessuno

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Scienza basilare
  • Assegnazione: N / A
  • Modello interventistico: Assegnazione di gruppo singolo
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: SULT Inibizione allosterica
Una singola dose terapeutica di paracetamolo (1,0 g) o deidroepiandrosterone (75 mg) viene assunta per via orale (con 375 ml di acqua) da sola o contemporaneamente a una singola dose terapeutica orale di acido mefenamico (0,75 g).
Una singola dose terapeutica di paracetamolo (APAP, 1,0 g)) o deidroepiandrosterone (DHEA, 75 mg) viene assunta per via orale (con 375 ml di acqua) da sola o contemporaneamente a una singola dose terapeutica orale di acido mefenamico (MEF, 0,75 grammi). In totale, verranno eseguiti 5 esperimenti. Ogni esperimento viene eseguito in duplicato. I composti vengono assunti prima di fare colazione. Un'ora dopo, il paziente fa una colazione leggera e poi mangia normalmente. I campioni di urina vengono raccolti a intervalli di 15', 30', 1 h, 2 h, 3 h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h, 8 h, 9 h, 10 h, 11 h e 12 h dopo la somministrazione. I campioni vengono pesati. Da ciascun punto temporale viene prelevata un'aliquota di 10 ml e le aliquote vengono conservate a -20 °C. I campioni (0,5 ml) vengono quindi trasferiti in provette NMR e gli spettri vengono prelevati per valutare i metaboliti della droga nelle urine.

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Coniugati Acetaminofene e Deidroepiandrosterone
Lasso di tempo: 15 min, 30 min, 1 ora, 2 ore, 3 ore, 4 ore, 5 ore, 6 ore, 7 ore, 8 ore, 9 ore, 10 ore, 11 ore e 12 ore dopo la somministrazione.
Proton NMR Signals sarà utilizzato per quantificare i coniugati di paracetamolo e deidroepiandrosterone nelle urine.
15 min, 30 min, 1 ora, 2 ore, 3 ore, 4 ore, 5 ore, 6 ore, 7 ore, 8 ore, 9 ore, 10 ore, 11 ore e 12 ore dopo la somministrazione.

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Investigatori

  • Investigatore principale: Thomas S Leyh, Ph. D., The Albert Einstein College of Medicine

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Pubblicazioni generali

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

11 gennaio 2018

Completamento primario (Effettivo)

2 febbraio 2023

Completamento dello studio (Effettivo)

2 febbraio 2023

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

19 dicembre 2017

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

19 dicembre 2017

Primo Inserito (Effettivo)

26 dicembre 2017

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

27 ottobre 2023

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

25 ottobre 2023

Ultimo verificato

1 ottobre 2023

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)

Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?

NO

Descrizione del piano IPD

Questo studio determinerà i livelli di coniugati di paracetamolo e deidroepiandrosterone nelle urine di un singolo individuo. I livelli saranno pubblicati e

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

prodotto fabbricato ed esportato dagli Stati Uniti

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