BIA 5-1058 の安全性、忍容性、薬物動態および薬力学
健康なボランティアにおけるBIA 5 1058の複数回投与の安全性、忍容性、薬物動態および薬力学を調査するための二重盲検、ランダム化、プラセボ対照、並行グループ研究
これは、15 人の健康な被験者からなる 11 の異なるコホートを対象とした、BIA 5-1058 の単一施設、二重盲検、無作為化、プラセボ対照、並行時間差グループ研究です。 被験者は、BIA 5-1058または対応するプラセボを1日1回経口投与され、10日間投与されるよう無作為に割り当てられます。
この研究の主な目的は、摂食および絶食条件下で用量を漸増的に繰り返し投与した後のBIA 5-1058の安全性と忍容性を評価すること、および絶食と一致する給餌条件下で用量を漸増的に繰り返し投与した後のBIA 5-1058の薬物動態（PK）を評価することです。バイオアベイラビリティを比較するためのコホート。
比較コホートは並行して投与されることが計画されています。 コホート 1 と 2、3 と 4、5 と 6、7 と 8、および 9 と 10。 コホートは、ロジスティック目的で分割または連続投与される場合があります。ただし、両方の比較コホートからのデータ（例: コホート 1 および 2) は、次の用量レベルに用量を段階的に増加する前に利用可能でなければなりません。
調査の概要
詳細な説明
各コホートは同じ研究デザインに従います。 被験者は、最初の投与の28日から3日前に研究に参加するかどうかスクリーニングされます。 適格な被験者は、すべてのレジメンについて投与の 2 日前 (-2 日目) に入院し、最後の投与後 72 時間 (13 日目) までクリニックに滞在します。 -1 日目に、事前に定義された時点で PD 評価のためにすべてのコホートで血液サンプルが採取されます。 これらの時点は、1 日目の PK および PD 時点と一致します。 コホート２、４、６、８、１０および１１（摂食コホート）の対象も、−１日目に２４時間のホルター記録を介して継続的な心臓モニタリングを受ける。
コホート1、3、5、7および9の被験者は、1日目から10日目まで1日1回、BIA 5-1058または対応するプラセボを経口投与され、少なくとも8時間の絶食後に毎日午前中に投与され、その後継続します。投与後4時間まで絶食した。 コホート2、4、6、8、10および11の被験者は、BIA 5-1058または対応するプラセボを1日目から10日目まで1日1回経口投与され、各日の朝、投与開始30分後に投与されます。適度な朝食には約 550 kcal、脂肪分は約 150 kcal 含まれます。
研究の種類
入学 (実際)
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
研究場所
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Nottingham
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Ruddington、Nottingham、イギリス、NG11 6JS
- Quotient Sciences
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参加基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
包含基準:
研究制限を遵守し、研究手順の前に書面によるインフォームドコンセントを与える能力および意欲がある。 18歳から55歳までの男性または非妊娠、非授乳中の女性対象。 18.0〜32.0 kg/m2の肥満指数（BMI）、または範囲外の場合、研究者によって臨床的に重要ではないとみなされる。病歴、身体検査、臨床検査結果、バイタルサイン（収縮期血圧≧90mmHgかつ≦150mmHg、拡張期血圧≧50mmHgかつ≦90mmHg）およびデジタル12誘導ECGに基づいて研究者が判断した健康状態);スクリーニング時の B 型肝炎表面抗原 (HBsAg)、抗 C 型肝炎ウイルス抗体 (HCV Ab)、および抗ヒト免疫不全ウイルス抗体 (HIV-1 および HIV-2 Ab) の検査が陰性。スクリーニングおよび入院時に臨床検査結果が臨床的に許容される スクリーニングおよび入院時にアルコールおよび乱用薬物のスクリーニングが陰性であること 少なくとも 3 か月間非喫煙者または元喫煙者であること。
避妊要件を遵守する必要があります。
インフォームド・コンセント時から90歳まで、コンドームと承認された効果的な避妊方法（該当する場合）を希望する男性被験者および女性パートナー（解剖学的に無菌である場合、または性交を控えることが被験者の好みの通常のライフスタイルに合致する場合を除く） IMPの最後の投与から数日後。 男性被験者は研究期間中およびIMPの最後の投与後90日間は精子の提供を控えなければならない。妊娠の可能性のある女性被験者は、インフォームドコンセントの時点から最後のフォローアップ訪問の30日後まで、パートナーと一緒にコンドームおよび承認された非常に効果的な避妊方法を使用することに意欲的である。 女性被験者に対するホルモン避妊薬の使用は許可されていません。 女性被験者は、最初の投与時から治験薬の最後の投与後90日後まで卵子を提供してはなりません。女性の場合、手術により妊娠の可能性がない、または閉経後少なくとも1年（つまり最終月経から12か月後）、または卵胞刺激ホルモン（FSH）検査によって閉経が確認されている スクリーニング時の血清妊娠検査が陰性であり、尿妊娠が陰性である入学時テスト（被験者は全員女性）。
除外基準:
呼吸器、胃腸、腎臓、肝臓、血液、リンパ、神経、心血管、精神、筋骨格、泌尿生殖器、免疫、皮膚、内分泌、結合組織の疾患または障害の臨床的に関連のある病歴または存在。研究者による医学的判断に基づく、臨床的に関連する手術歴。ただし、単純な虫垂切除術やヘルニア縫合術などは除きます。推定糸球体濾過速度 < 70 mL/min 研究者によって判断された、薬物過敏症の病歴、または治療を必要とする臨床的に重大なアレルギーの存在または病歴。 花粉症は、それが進行中でない限り許可されます。過去5年間のアルコール依存症または薬物乱用の臨床的に関連した病歴;男性の定期的なアルコール摂取量は週あたり 21 ユニットを超え、女性は週あたり 14 ユニットを超えます (1 ユニット = 1/2 パイント ビールまたは 40% スピリッツ 25 mL、1.5 ～ 2 ユニット = グラスワイン 125 mL、タイプに応じて)。現在喫煙している方、および過去3か月以内に喫煙していた方。 スクリーニングおよび入院時の呼気の一酸化炭素測定値が 10 ppm を超えている。電子タバコおよびニコチン代替製品の現在のユーザー、および過去 3 か月以内にこれらの製品を使用したユーザー。スクリーニング時または入院時の重大な感染症または既知の炎症過程。スクリーニング時の眼底検査結果が異常;スクリーニングまたは入院時の急性胃腸症状（例、吐き気、嘔吐、下痢、胸やけ）。 PIの意見では、IMPの初回投与前の7日間の市販薬（経口自然健康製品、ビタミンおよびハーブサプリメントを含む）の使用、および安全性またはその他の研究評価に影響を与える可能性のある処方薬の使用は禁止されません。 IMP の初回投与前 14 日以内に許可されます。 例外として、アセトアミノフェン/パラセタモール ≤ 1 g/日は許可されます。 PI とスポンサーの医療モニターの合意に従って、研究の目的を妨げないとみなされる場合には、その他の例外がケースバイケースで適用される場合があります。以前にBIA 5-1058研究に登録されたことがある被験者、または以前にこの研究に登録され投与されたことがある被験者;スクリーニング前の90日以内の治験薬の使用または臨床試験への参加。スクリーニング前の 3 か月以内に血液または血液製剤の寄付または受領。過去 3 か月以内に 400 mL を超える血液を献血または喪失した。ベジタリアン、ビーガン、またはその他の医学的な食事制限がある人。胆嚢摘出術または胆石の病歴のある被験者;調査員または副調査員と確実に通信できない。研究の要件に協力する可能性は低い。研究施設の従業員、または研究施設もしくはスポンサーの従業員の近親者である被験者。スクリーニング時に研究者によって評価された、複数回の静脈穿刺/カニューレ挿入に適した静脈を持たない被験者。妊娠中または授乳中の妊娠の可能性のある女性（すべての女性被験者はスクリーニング時に血清妊娠検査が陰性であり、入院時に尿妊娠検査が陰性でなければなりません）。妊娠中のパートナーを持つ男性。他の理由により、調査員の参加に適性を満足させられなかった場合。書面によるインフォームドコンセントを与えることを望まない、または与えることができない。
研究計画
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：トリプル
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：コホート 1 (BIA 5-1058 /50 mg/絶食時)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 50 mg (25 mg 錠 2 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 2 (BIA 5-1058 /25 mg/fed)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 25 mg (25 mg 錠 1 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 3 (BIA 5-1058 /100 mg/絶食時)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 100 mg (1 x 100 mg 錠剤として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 4 (BIA 5-1058 /50 mg/fed)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 50 mg (25 mg 錠剤 2 個として) または対応するプラセボ 12 個の有効成分と 3 個のプラセボ)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 5 (BIA 5-1058 /150 mg/絶食時)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 150 mg (100 mg 錠 1 錠および 25 mg 錠 2 錠) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 6 (BIA 5-1058 /75 mg/fed)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 75 mg (25 mg 錠 3 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 7 (BIA 5-1058 /200 mg/絶食時)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 200 mg (100 mg 錠 2 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 8 (BIA 5-1058 /100 mg/fed)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 100 mg (1 x 100 mg 錠剤として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 9 (BIA 5-1058 /400 mg/絶食時)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 400 mg (100 mg 錠 4 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 10 (BIA 5-1058 /200 mg/食)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 200 mg (100 mg 錠 2 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
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実験的：コホート 11 (BIA 5-1058 /400 mg/fed)
被験者 15 名: 実薬 12 名とプラセボ 3 名。 BIA 5-1058 錠剤 400 mg (100 mg 錠 4 錠として) または対応するプラセボ錠剤 (実薬 12 錠とプラセボ 3 錠)
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25 mg および 100 mg 錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート1、3、5、7および9(絶食)では、BIA 5-1058は、少なくとも8時間の絶食後の朝に経口投与される。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、ＢＩＡ ５－１０５８を、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与する。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。
他の名前：
対応するプラセボ錠剤。 1 日 1 回、1 日目から 10 日目まで経口投与します。 コホート１、３、５、７および９（絶食）では、少なくとも８時間の絶食後の朝にプラセボを経口投与する。 被験者は投与後4時間まで絶食を続け、投与の約4時間後に昼食をとります。 コホート２、４、６、８および１０（摂食）では、プラセボは、適度な朝食（約５５０ｋｃａｌを含み、脂肪が約１５０ｋｃａｌに寄与する）の後の朝に経口投与される。 食事は最長 25 分間かけて摂取する必要があり、食事の開始から 30 分後に服用する必要があります。 各用量は240 mLの水で投与されます。 |
この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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Cmax: 最大観察濃度
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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Cmin: 定常状態で観察される最小濃度
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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Tlag: 分析対象物が濃度対時間プロファイルで最初に定量可能になった投与からの経過時間
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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Tmax：投与からCmaxが明らかになるまでの時間
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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AUC(0-t): 0 時間から最後の測定可能な濃度までの曲線の下の面積
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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AUC(0-タウ): 投与間隔中の曲線下面積
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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AUC(0-inf): 時間 0 から無限大まで外挿された曲線下の面積
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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AUC%extrap: 最後に測定された時点を超えて外挿された AUC(0-inf) の割合
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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Lambda-z: 見かけの消去段階の傾き
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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t1/2: 見かけの消失半減期
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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Cl/F: クリアランス、血管外投与後の単位時間あたりに親薬物が除去された見かけの体積
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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MRT: 平均滞在時間
時間枠：1日目、6日目、10日目
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PKパラメータ分析
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1日目、6日目、10日目
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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Emax: 一致した時間ベースラインから観察された最大変化率 (%)
時間枠：1日目と10日目
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薬力学パラメーター分析
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1日目と10日目
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TEmax: 一致した時間ベースラインから観察された最大変化率 (%) の時間
時間枠：1日目と10日目
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薬力学パラメーター分析
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1日目と10日目
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EAUC: 投与間隔中の曲線下の時間一致ベースライン領域からの変化率 (%)
時間枠：1日目と10日目
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薬力学パラメーター分析
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1日目と10日目
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心拍数レベル
時間枠：投与前と10日目
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氷冷水に 4 分間手を浸した後の心拍数レベルの浸水前からの変化 (冷昇圧テスト) - コホート 9 のみ
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投与前と10日目
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血圧レベル
時間枠：投与前と10日目
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氷冷水に 4 分間手を浸した後の血圧レベルの浸水前からの変化 (冷昇圧試験) - コホート 9 のみ
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投与前と10日目
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カテコールアミン（ノルエピネフリン、エピネフリン、ドーパミン）レベル
時間枠：投与前と10日目
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手を氷冷水に4分間浸漬した後の、カテコールアミン（ノルエピネフリン、エピネフリン、ドーパミン）レベルの浸漬前からの変化（冷却昇圧試験） - コホート9のみ
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投与前と10日目
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ドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ（DβH）活性の阻害%
時間枠：1日目と10日目
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1日目と10日目
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協力者と研究者
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研究記録日
主要日程の研究
研究開始 (実際)
一次修了 (実際)
研究の完了 (実際)
試験登録日
最初に提出
QC基準を満たした最初の提出物
最初の投稿 (実際)
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
最終確認日
詳しくは
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肺動脈高血圧の臨床試験
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