Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Bezpieczeństwo, tolerancja, farmakokinetyka i farmakodynamika BIA 5-1058

30 grudnia 2020 zaktualizowane przez: Bial - Portela C S.A.

Podwójnie ślepe, randomizowane, kontrolowane placebo, równoległe badanie grupowe mające na celu zbadanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki wielokrotnych dawek BIA 5 1058 u zdrowych ochotników

Jest to jednoośrodkowe, podwójnie ślepe, randomizowane, kontrolowane placebo, równoległe badanie grupowe BIA 5-1058 w 11 różnych kohortach po 15 zdrowych osób. Osobnicy zostaną losowo przydzieleni do otrzymywania doustnych dawek BIA 5-1058 raz dziennie lub odpowiedniego placebo przez 10 dni.

Głównymi celami badania jest ocena bezpieczeństwa i tolerancji BIA 5-1058 po wielokrotnych rosnących dawkach po posiłku i na czczo oraz ocena farmakokinetyki (PK) BIA 5-1058 po wielokrotnych rosnących dawkach po posiłku i na czczo kohorty dla porównania biodostępności.

Planuje się, że kohorty porównawcze będą dawkowane równolegle, tj. Kohorty 1 i 2, 3 i 4, 5 i 6, 7 i 8 oraz 9 i 10. Kohorty mogą być dzielone lub dawkowane sekwencyjnie w celach logistycznych; jednak dane z obu kohort porównawczych (np. Kohorty 1 i 2) muszą być dostępne przed zwiększeniem dawki do kolejnych poziomów.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Szczegółowy opis

Każda kohorta będzie miała ten sam schemat badania. Osobnicy będą badani przesiewowo pod kątem włączenia do badania między 28 a 3 dniami przed pierwszą dawką. Kwalifikujący się pacjenci zostaną przyjęci 2 dni przed dawkowaniem (dzień -2) dla wszystkich schematów i pozostaną rezydentami kliniki do 72 godzin po ostatniej dawce (dzień 13). W Dniu -1 we wszystkich kohortach zostaną pobrane próbki krwi do oceny PD we wcześniej określonych punktach czasowych. Te punkty czasowe zostaną dopasowane czasowo do punktów czasowych PK i PD dnia 1. Osobnicy w kohortach 2, 4, 6, 8, 10 i 11 (kohorty po posiłku) będą również poddawani ciągłemu monitorowaniu serca za pomocą 24-godzinnych zapisów Holtera w dniu -1.

Pacjenci w kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 będą otrzymywać doustne dawki BIA 5-1058 lub odpowiadające im placebo raz dziennie od dnia 1 do dnia 10, podawane rano każdego dnia po minimum 8 godzinach postu i pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu. Pacjenci w kohortach 2, 4, 6, 8, 10 i 11 będą otrzymywać doustne dawki BIA 5-1058 lub odpowiadające im placebo raz dziennie od dnia 1 do dnia 10, podawane rano każdego dnia, 30 minut po rozpoczęciu umiarkowane śniadanie zawierające około 550 kcal z tłuszczem dostarczającym około 150 kcal.

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

157

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

  • Zjednoczone Królestwo
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Zjednoczone Królestwo, NG11 6JS
        • Quotient Sciences

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 55 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Wszystko

Opis

Kryteria przyjęcia:

Zdolny i chętny do przestrzegania ograniczeń badania i wyrażenia pisemnej świadomej zgody przed jakąkolwiek procedurą badania; Mężczyźni lub nieciężarne kobiety niekarmiące piersią w wieku od 18 do 55 lat włącznie; Wskaźnik masy ciała (BMI) między 18,0 a 32,0 kg/m2 lub, jeśli poza zakresem, uznany przez badacza za nieistotny klinicznie; Zdrowy określony przez badacza na podstawie wywiadu, badania przedmiotowego, wyników laboratoryjnych badań klinicznych, parametrów życiowych (skurczowe ciśnienie krwi ≥ 90 mmHg i ≤ 150 mmHg, rozkurczowe ciśnienie krwi ≥ 50 mmHg i ≤ 90 mmHg) oraz cyfrowe 12-odprowadzeniowe EKG ); Negatywne testy na antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), przeciwciała przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV Ab) i przeciwciała przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2 Ab) podczas badania przesiewowego; Kliniczne wyniki badań laboratoryjnych akceptowalne klinicznie podczas badania przesiewowego i przyjęcia Ujemny wynik testu na obecność alkoholu i narkotyków podczas badania przesiewowego i przyjęcia Osoby niepalące lub były palacze od co najmniej 3 miesięcy;

Musi przestrzegać wymagań dotyczących antykoncepcji:

Mężczyźni i partnerki chętni na prezerwatywę oraz zatwierdzoną metodę skutecznej antykoncepcji, jeśli dotyczy (chyba że jest to anatomicznie bezpłodne lub gdy powstrzymywanie się od współżycia seksualnego jest zgodne z preferowanym i zwykłym stylem życia pacjentki) od momentu wyrażenia świadomej zgody do 90. dni po ostatniej dawce IMP. Mężczyźni muszą powstrzymać się od oddawania nasienia przez cały czas trwania badania i przez 90 dni po przyjęciu ostatniej dawki IMP; Kobiety w wieku rozrodczym chętne do stosowania wraz ze swoim partnerem prezerwatywy i zatwierdzonej metody antykoncepcji o wysokiej skuteczności od momentu wyrażenia świadomej zgody do 30 dni po ostatniej wizycie kontrolnej. Hormonalne środki antykoncepcyjne nie są dozwolone dla kobiet. Kobiety nie mogą być dawcami komórek jajowych od czasu podania pierwszej dawki do 90 dni po ostatniej dawce badanego leku; Jeśli kobieta nie może zajść w ciążę z powodu operacji lub co najmniej 1 rok po menopauzie (tj. 12 miesięcy po ostatniej miesiączce) lub menopauza potwierdzona badaniem hormonu folikulotropowego (FSH) Negatywny test ciążowy z surowicy podczas badania przesiewowego i ujemna ciąża z moczu test przy przyjęciu (wszystkie kobiety).

Kryteria wyłączenia:

Klinicznie istotna historia lub obecność chorób lub zaburzeń układu oddechowego, żołądkowo-jelitowego, nerkowego, wątrobowego, hematologicznego, limfatycznego, neurologicznego, sercowo-naczyniowego, psychiatrycznego, układu mięśniowo-szkieletowego, układu moczowo-płciowego, immunologicznych, dermatologicznych, endokrynologicznych lub tkanki łącznej; Klinicznie istotny wywiad chirurgiczny oparty na ocenie medycznej badacza, z wyłączeniem, na przykład, prostego usunięcia wyrostka robaczkowego lub przepukliny; Szacowany wskaźnik przesączania kłębuszkowego < 70 ml/min Nadwrażliwość na lek w wywiadzie lub obecność lub historia klinicznie istotnej alergii wymagającej leczenia, według oceny badacza. Katar sienny jest dozwolony, chyba że jest aktywny; Klinicznie istotna historia alkoholizmu lub nadużywania narkotyków w ciągu ostatnich 5 lat; Regularne spożywanie alkoholu przez mężczyzn > 21 jednostek tygodniowo i kobiet > 14 jednostek tygodniowo (1 jednostka = ½ litra piwa lub 25 ml 40% spirytusu, 1,5 do 2 jednostek = 125 ml kieliszek wina, w zależności od rodzaju); Obecni palacze i ci, którzy palili w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Odczyt tlenku węgla w wydychanym powietrzu powyżej 10 ppm podczas badania przesiewowego i przyjęcia; aktualnych użytkowników e-papierosów i produktów zastępujących nikotynę oraz tych, którzy używali tych produktów w ciągu ostatnich 3 miesięcy; Znacząca infekcja lub znany proces zapalny podczas badania przesiewowego lub przyjęcia; Nieprawidłowy wynik badania dna oka podczas badania przesiewowego; Ostre objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka, zgaga) w czasie badania przesiewowego lub przyjęcia; Stosowanie leków dostępnych bez recepty (w tym naturalnych produktów do higieny jamy ustnej, suplementów witaminowych i ziołowych) w ciągu 7 dni przed podaniem pierwszej dawki IMP oraz stosowanie leków na receptę, które mogą mieć wpływ na bezpieczeństwo lub inne oceny badania, w opinii PI, nie są dozwolone w ciągu 14 dni przed pierwszą dawką IMP. W drodze wyjątku dozwolone jest stosowanie acetaminofenu/paracetamolu ≤ 1 g/dzień. W indywidualnych przypadkach mogą obowiązywać inne wyjątki, jeśli uzna się, że nie kolidują one z celami badania, zgodnie z ustaleniami PI i monitora medycznego sponsora; Osoby, które zostały wcześniej włączone do badania BIA 5-1058 lub które zostały wcześniej włączone i dawkowane w tym badaniu; Stosowanie jakiegokolwiek badanego leku lub udział w jakimkolwiek badaniu klinicznym w ciągu 90 dni przed badaniem przesiewowym; Oddawanie lub przyjmowanie jakiejkolwiek krwi lub produktów krwiopochodnych w ciągu 3 miesięcy poprzedzających badanie przesiewowe; Oddanie lub utrata ponad 400 ml krwi w ciągu ostatnich 3 miesięcy; Wegetarianie, weganie lub inne medyczne ograniczenia dietetyczne; Pacjenci z historią cholecystektomii lub kamieni żółciowych; Brak możliwości wiarygodnego komunikowania się z badaczem lub badaczem pomocniczym; Mało prawdopodobne, aby współpracował z wymaganiami badania; Podmioty, które są pracownikami ośrodka badawczego lub członkami najbliższej rodziny ośrodka badawczego lub pracownikiem sponsora; Osoby, które nie mają odpowiednich żył do wielokrotnych nakłuć/kaniulacji żyły, zgodnie z oceną badacza podczas badania przesiewowego; Kobiety w wieku rozrodczym, które są w ciąży lub karmią piersią (wszystkie pacjentki muszą mieć ujemny wynik testu ciążowego z surowicy podczas badania przesiewowego i ujemny test ciążowy z moczu przy przyjęciu); Mężczyźni z partnerkami w ciąży; Brak przekonania badacza o zdolności do udziału z jakiegokolwiek innego powodu; Nie chcą lub nie mogą wyrazić pisemnej świadomej zgody.

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Leczenie
  • Przydział: Randomizowane
  • Model interwencyjny: Przydział równoległy
  • Maskowanie: Potroić

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: Kohorta 1 (BIA 5-1058 /50 mg/na czczo)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tabletka 50 mg (jako 2 x tabletka 25 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 2 (BIA 5-1058 /25 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 25 mg (jako 1 x tabletka 25 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 3 (BIA 5-1058 /100 mg/na czczo)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 100 mg (jako 1 x tabletka 100 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 4 (BIA 5-1058 /50 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tabletka 50 mg (jako 2 x tabletka 25 mg) lub pasujące placebo 12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 5 (BIA 5-1058 /150 mg/na czczo)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 150 mg (jako 1 x 100 mg i 2 x 25 mg tabletka) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 6 (BIA 5-1058 /75 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 75 mg (jako 3 tabletki x 25 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 7 (BIA 5-1058 /200 mg/na czczo)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (jako 2 x 100 mg tabletka) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 8 (BIA 5-1058 /100 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 100 mg (jako 1 x tabletka 100 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 9 (BIA 5-1058 /400 mg/na czczo)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 400 mg (jako 4 tabletki x 100 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 10 (BIA 5-1058 /200 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (jako 2 x 100 mg tabletka) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.
Eksperymentalny: Kohorta 11 (BIA 5-1058 /400 mg/karmę)
15 pacjentów: 12 aktywnych i 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 400 mg (jako 4 tabletki x 100 mg) lub pasująca tabletka placebo (12 aktywnych i 3 placebo)
Lek: BIA 5-1058

tabletki 25 mg i 100 mg; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) BIA 5-1058 będzie podawany doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, z udziałem tłuszczu około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Inne nazwy:
  • Zamikastat
Lek: Placebo

pasująca tabletka placebo; Doustnie, raz dziennie, od dnia 1 do dnia 10. W kohortach 1, 3, 5, 7 i 9 (na czczo) placebo będzie podawane doustnie rano po minimum 8 godzinach postu. Osobnicy pozostaną na czczo do 4 godzin po podaniu dawki i otrzymają obiad około 4 godziny po podaniu dawki.

W kohortach 2, 4, 6, 8 i 10 (po posiłku) placebo będzie podawane doustnie rano po umiarkowanym śniadaniu (zawierającym około 550 kcal, przy czym tłuszcz stanowi około 150 kcal). Posiłek należy spożywać maksymalnie przez 25 min, przy czym dawkowanie powinno nastąpić 30 min po rozpoczęciu posiłku.

Każda dawka będzie podawana z 240 ml wody.

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Cmax: maksymalne zaobserwowane stężenie
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Cmin: minimalne obserwowane stężenie w stanie stacjonarnym
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Tlag: czas, jaki upłynął od dozowania, w którym analit był po raz pierwszy wymierny w profilu stężenia w funkcji czasu
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Tmax: czas od podania dawki, w którym wystąpiło Cmax
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
AUC(0-t): pole pod krzywą od czasu 0 do ostatniego mierzalnego stężenia
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
AUC(0-tau): pole pod krzywą podczas przerwy w dawkowaniu
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
AUC(0-inf): pole pod krzywą od czasu 0 ekstrapolowane do nieskończoności
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
AUC%extrap: procent AUC(0-inf) ekstrapolowany poza ostatni zmierzony punkt czasowy
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Lambda-z: nachylenie pozornej fazy eliminacji
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
t1/2: pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Cl/F: klirens, pozorna objętość leku macierzystego usunięta w jednostce czasu po podaniu pozanaczyniowym
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
MRT: średni czas pobytu
Ramy czasowe: Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10
Analiza parametrów PK
Dzień 1, Dzień 6 i Dzień 10

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Emax: maksymalna zaobserwowana zmiana procentowa od dopasowanej czasowo linii bazowej
Ramy czasowe: Dzień 1 i Dzień 10
Analiza parametrów farmakodynamicznych
Dzień 1 i Dzień 10
TEmax: Czas maksymalnej obserwowanej zmiany % od dopasowanej czasowo linii bazowej
Ramy czasowe: Dzień 1 i Dzień 10
Analiza parametrów farmakodynamicznych
Dzień 1 i Dzień 10
EAUC: % zmiany od dopasowanego w czasie obszaru linii podstawowej pod krzywą podczas przerwy w dawkowaniu
Ramy czasowe: Dzień 1 i Dzień 10
Analiza parametrów farmakodynamicznych
Dzień 1 i Dzień 10
poziomy tętna
Ramy czasowe: przed podaniem dawki i dzień 10
Zmiana poziomów tętna w stosunku do stanu przed zanurzeniem po zanurzeniu dłoni w lodowatej wodzie na 4 minuty (test zimnego ciśnieniomierza) — tylko kohorta 9
przed podaniem dawki i dzień 10
Poziomy ciśnienia krwi
Ramy czasowe: przed podaniem dawki i dzień 10
Zmiana poziomu ciśnienia krwi po zanurzeniu dłoni w lodowatej wodzie na 4 minuty (test zimnego ciśnieniomierza) — tylko kohorta 9
przed podaniem dawki i dzień 10
poziom katecholamin (noradrenaliny, epinefryny i dopaminy).
Ramy czasowe: przed podaniem dawki i dzień 10
Zmiana od stanu sprzed zanurzenia w poziomie katecholamin (noradrenaliny, epinefryny i dopaminy) po zanurzeniu dłoni w lodowatej wodzie na 4 minuty (test zimnego ciśnienia) — tylko kohorta 9
przed podaniem dawki i dzień 10
% hamowania aktywności ß-hydroksylazy dopaminy (DβH).
Ramy czasowe: Dzień 1 i Dzień 10
Dzień 1 i Dzień 10

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Bial - Portela C S.A.

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów (Rzeczywisty)

28 maja 2018

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

18 marca 2019

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

18 marca 2019

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

12 października 2018

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

12 października 2018

Pierwszy wysłany (Rzeczywisty)

17 października 2018

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Rzeczywisty)

31 grudnia 2020

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

30 grudnia 2020

Ostatnia weryfikacja

1 grudnia 2020

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • BIA-51058-116
  • 2018-000113-20 (Numer EudraCT)

Plan dla danych uczestnika indywidualnego (IPD)

Planujesz udostępniać dane poszczególnych uczestników (IPD)?

NIEZDECYDOWANY

Informacje o lekach i urządzeniach, dokumenty badawcze

Bada produkt leczniczy regulowany przez amerykańską FDA

Nie

Bada produkt urządzenia regulowany przez amerykańską FDA

Nie

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Badania kliniczne na Nadciśnienie tętnicze płuc

Badania kliniczne na BIA 5-1058

Wyszukaj podobne próby

Sponsorzy i współpracownicy

Warunki medyczne

Interwencje lekowe

CROs by country

CROs in Indonesia

Warunki

Rzadkie choroby

Interwencje lekowe

Suplementy diety

Sponsor / Współpracownicy

Lokalizacje

Subskrybuj