Segurança, Tolerabilidade, Farmacocinética e Farmacodinâmica de BIA 5-1058
Um estudo de grupo paralelo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo para investigar a segurança, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinâmica de doses múltiplas de BIA 5 1058 em voluntários saudáveis
Este é um estudo de grupo paralelo escalonado, duplo-cego, randomizado, controlado por placebo, de centro único, de BIA 5-1058 em 11 coortes diferentes de 15 indivíduos saudáveis. Os indivíduos serão designados aleatoriamente para receber doses orais uma vez ao dia de BIA 5-1058 ou placebo correspondente por 10 dias.
Os objetivos primários do estudo são avaliar a segurança e a tolerabilidade de BIA 5-1058 após doses ascendentes repetidas em condições de alimentação e jejum e avaliar a farmacocinética (PK) de BIA 5-1058 após doses ascendentes repetidas em condições de alimentação com jejum correspondente coortes para comparação de biodisponibilidade.
Está planejado que as coortes de comparação sejam dosadas em paralelo, ou seja, Coortes 1 e 2, 3 e 4, 5 e 6, 7 e 8 e 9 e 10. As coortes podem ser divididas ou dosadas sequencialmente para fins logísticos; no entanto, os dados de ambas as coortes de comparação (por exemplo, Coortes 1 e 2) devem estar disponíveis antes do aumento da dose para os próximos níveis de dose.
Visão geral do estudo
Status
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
Cada coorte seguirá o mesmo desenho de estudo. Os indivíduos serão selecionados para inclusão no estudo entre 28 e 3 dias antes da primeira dose. Os indivíduos elegíveis serão admitidos 2 dias antes da dosagem (Dia -2) para todos os regimes e permanecerão residentes na clínica até 72 h após a última dose (Dia 13). No Dia -1, amostras de sangue serão coletadas em todas as coortes para avaliações de DP em pontos de tempo predefinidos. Esses pontos de tempo serão combinados com os pontos de tempo PK e PD do dia 1. Os indivíduos nas Coortes 2, 4, 6, 8, 10 e 11 (coortes alimentados) também serão submetidos a monitoramento cardíaco contínuo por meio de registros Holter de 24 h no Dia -1.
Os indivíduos nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 receberão doses orais de BIA 5-1058 ou placebo correspondente uma vez ao dia do Dia 1 ao Dia 10, administrado na manhã de cada dia após um mínimo de 8 h de jejum e permanecerão jejum até 4 h pós-dose. Os indivíduos nas Coortes 2, 4, 6, 8, 10 e 11 receberão doses orais de BIA 5-1058 ou placebo correspondente uma vez ao dia do Dia 1 ao Dia 10, administrado na manhã de cada dia, 30 minutos após o início de um café da manhã moderado contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal.
Tipo de estudo
Inscrição (Real)
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Locais de estudo
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Nottingham
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Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
- Quotient Sciences
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Critérios de participação
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
Aceita Voluntários Saudáveis
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Descrição
Critério de inclusão:
Capaz e disposto a cumprir as restrições do estudo e dar consentimento informado por escrito antes de qualquer procedimento do estudo; Indivíduos do sexo masculino ou não grávidas, não lactantes, com idade entre 18 e 55 anos, inclusive; Índice de massa corporal (IMC) entre 18,0 e 32,0 kg/m2 ou, se fora da faixa, considerado não clinicamente significativo pelo investigador; Saudável conforme determinado pelo investigador com base no histórico médico, exame físico, resultados de testes laboratoriais clínicos, sinais vitais (pressão arterial sistólica ≥ 90 mmHg e ≤ 150 mmHg, pressão arterial diastólica ≥ 50 mmHg e ≤ 90 mmHg) e ECG digital de 12 derivações ); Testes negativos para antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpos anti-vírus da hepatite C (HCV Ab) e anticorpos anti-vírus da imunodeficiência humana (HIV-1 e HIV-2 Ab) na triagem; Resultados de exames laboratoriais clínicos clinicamente aceitáveis na triagem e admissão Triagem negativa para álcool e drogas de abuso na triagem e admissão Não fumantes ou ex-fumantes por pelo menos 3 meses;
Deve aderir aos requisitos de contracepção:
Indivíduos do sexo masculino e parceiras desejam um preservativo mais um método aprovado de contracepção eficaz, se aplicável (a menos que seja anatomicamente estéril ou quando a abstinência de relações sexuais estiver de acordo com o estilo de vida preferido e usual do indivíduo) desde o momento do consentimento informado até 90 dias após a última dose de IMP. Indivíduos do sexo masculino devem abster-se de doar esperma durante todo o estudo e por 90 dias após a última dose de IMP; Indivíduos do sexo feminino com potencial para engravidar dispostos a usar, com seu parceiro, um preservativo e um método contraceptivo altamente eficaz aprovado desde o momento do consentimento informado até 30 dias após a última consulta de acompanhamento. Contraceptivos hormonais não são permitidos para mulheres. Indivíduos do sexo feminino não devem doar óvulos desde o momento da primeira dose até 90 dias após a última dose do medicamento do estudo; Se for do sexo feminino, não pode engravidar devido a cirurgia ou pelo menos 1 ano após a menopausa (ou seja, 12 meses após o último período menstrual) ou menopausa confirmada por teste de hormônio folículo-estimulante (FSH) Teste de gravidez sérico negativo na triagem e gravidez negativa na urina teste na admissão (todas as mulheres).
Critério de exclusão:
Histórico clinicamente relevante ou presença de doenças ou distúrbios respiratórios, gastrointestinais, renais, hepáticos, hematológicos, linfáticos, neurológicos, cardiovasculares, psiquiátricos, musculoesqueléticos, geniturinários, imunológicos, dermatológicos, endócrinos e do tecido conjuntivo; Histórico cirúrgico clinicamente relevante baseado no julgamento médico do investigador, excluindo, por exemplo, apendicectomia simples ou herniorrafia; Taxa de filtração glomerular estimada < 70 mL/min História de hipersensibilidade a drogas ou presença ou história de alergia clinicamente significativa que requer tratamento, conforme julgado pelo investigador. A febre do feno é permitida, a menos que esteja ativa; História clinicamente relevante de alcoolismo ou abuso de drogas nos últimos 5 anos; Consumo regular de álcool em homens > 21 unidades por semana e mulheres > 14 unidades por semana (1 unidade = ½ litro de cerveja ou 25 mL de destilado 40%, 1,5 a 2 unidades = copo de vinho de 125 mL, dependendo do tipo); Fumantes atuais e aqueles que fumaram nos últimos 3 meses. Uma leitura de monóxido de carbono expirado superior a 10 ppm na triagem e admissão; Usuários atuais de cigarros eletrônicos e produtos de reposição de nicotina e aqueles que usaram esses produtos nos últimos 3 meses; Infecção significativa ou processo inflamatório conhecido na triagem ou admissão; resultado de fundoscopia anormal na triagem; Sintomas gastrointestinais agudos (por exemplo, náuseas, vômitos, diarreia, azia) no momento da triagem ou admissão; O uso de medicamentos de venda livre (incluindo produtos orais de saúde natural, suplementos vitamínicos e fitoterápicos) nos 7 dias anteriores à primeira dose de IMP e o uso de medicamentos prescritos que possam afetar a segurança ou outras avaliações do estudo, na opinião do PI, não são permitida dentro de 14 dias antes da primeira dose de IMP. Excepcionalmente, paracetamol/paracetamol ≤ 1 g/dia é permitido. Outras exceções podem ser aplicadas caso a caso, se consideradas não interferir nos objetivos do estudo, conforme acordado pelo PI e pelo monitor médico do patrocinador; Indivíduos que foram previamente inscritos em um estudo BIA 5-1058 ou que foram previamente inscritos e dosados neste estudo; Uso de qualquer medicamento experimental ou participação em qualquer ensaio clínico dentro de 90 dias antes da triagem; Doação ou recepção de qualquer sangue ou hemoderivados nos 3 meses anteriores à triagem; Doação ou perda de mais de 400 mL de sangue nos últimos 3 meses; Vegetarianos, veganos ou outras restrições dietéticas médicas; Indivíduos com histórico de colecistectomia ou cálculos biliares; Não é capaz de se comunicar de forma confiável com o investigador ou sub-investigador; É improvável que coopere com os requisitos do estudo; Indivíduos que são funcionários do centro de estudo ou familiares imediatos de um centro de estudo ou funcionário do patrocinador; Indivíduos que não possuem veias adequadas para múltiplas venopunções/canulações conforme avaliado pelo investigador na triagem; Mulheres com potencial para engravidar que estão grávidas ou amamentando (todas as mulheres devem ter um teste de gravidez sérico negativo na triagem e um teste de gravidez negativo na urina na admissão); Machos com parceiras grávidas; Falha em satisfazer o investigador quanto à sua aptidão para participar por qualquer outro motivo; Não querem ou não podem dar consentimento informado por escrito.
Plano de estudo
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Triplo
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Coorte 1 (BIA 5-1058/50 mg/jejum)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 50 mg (como comprimido de 2 x 25 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 2 (BIA 5-1058/25 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 25 mg (como 1 comprimido de 25 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 3 (BIA 5-1058/100 mg/jejum)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 100 mg (como 1 comprimido de 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 comprimidos ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 4 (BIA 5-1058/50 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 50 mg (como comprimido de 2 x 25 mg) ou placebo correspondente 12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 5 (BIA 5-1058/150 mg/jejum)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido 150 mg (como 1 x 100 mg e 2 x 25 mg) ou placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 6 (BIA 5-1058/75 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 75 mg (como comprimido de 3 x 25 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 7 (BIA 5-1058/200 mg/jejum)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 200 mg (como comprimido de 2 x 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 comprimidos ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 8 (BIA 5-1058/100 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 100 mg (como 1 comprimido de 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 comprimidos ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 9 (BIA 5-1058/400 mg/jejum)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 400 mg (como comprimido de 4 x 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 10 (BIA 5-1058/200 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 200 mg (como comprimido de 2 x 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 comprimidos ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
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Experimental: Coorte 11 (BIA 5-1058/400 mg/alimentado)
15 Indivíduos: 12 ativos e 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 400 mg (como comprimido de 4 x 100 mg) ou comprimido placebo correspondente (12 ativos e 3 placebo)
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comprimidos de 25 mg e 100 mg; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o BIA 5-1058 será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), BIA 5-1058 será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água.
Outros nomes:
comprimido de placebo correspondente; Oral, uma vez ao dia, do dia 1 ao dia 10. Nas Coortes 1, 3, 5, 7 e 9 (jejum), o placebo será administrado por via oral pela manhã após um jejum mínimo de 8 h. Os indivíduos permanecerão em jejum até 4 h após a dose e receberão almoço aproximadamente 4 h após a administração. Nas Coortes 2, 4, 6, 8 e 10 (alimentados), o placebo será administrado oralmente pela manhã após um café da manhã moderado (contendo aproximadamente 550 kcal com gordura contribuindo com aproximadamente 150 kcal). A refeição deve ser consumida em um período máximo de 25 min, com a dosagem ocorrendo 30 min após o início da refeição. Cada dose será administrada com 240 mL de água. |
O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Cmax: concentração máxima observada
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Cmin: concentração mínima observada no estado estacionário
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Tlag: o tempo decorrido desde a dosagem em que o analito foi quantificável pela primeira vez em um perfil de concentração versus tempo
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Tmax: o tempo desde a dosagem em que Cmax era aparente
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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AUC(0-t): área sob a curva de 0 tempo até a última concentração mensurável
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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AUC(0-tau): área sob a curva durante um intervalo de dosagem
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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AUC(0-inf): área sob a curva de 0 tempo extrapolado ao infinito
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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AUC%extrap: porcentagem de AUC(0-inf) extrapolada além do último ponto de tempo medido
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Lambda-z: a inclinação da fase de eliminação aparente
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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t1/2: a meia-vida de eliminação aparente
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Cl/F: depuração, o volume aparente eliminado da droga original por unidade de tempo após administração extravascular
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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MRT: tempo médio de residência
Prazo: Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Análise de parâmetros PK
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Dia 1, Dia 6 e Dia 10
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Emax: variação percentual máxima observada da linha de base correspondente ao tempo
Prazo: Dia 1 e Dia 10
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Análise de parâmetros farmacodinâmicos
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Dia 1 e Dia 10
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TEmax: Tempo de variação percentual máxima observada desde a linha de base correspondente ao tempo
Prazo: Dia 1 e Dia 10
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Análise de parâmetros farmacodinâmicos
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Dia 1 e Dia 10
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EAUC: % de alteração da área de linha de base correspondente ao tempo sob a curva durante um intervalo de dosagem
Prazo: Dia 1 e Dia 10
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Análise de parâmetros farmacodinâmicos
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Dia 1 e Dia 10
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níveis de frequência cardíaca
Prazo: pré-dose e Dia 10
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Mudança da pré-submersão nos níveis de frequência cardíaca após imersão da mão em água gelada por 4 min (teste de pressão fria) - apenas Coorte 9
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pré-dose e Dia 10
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Níveis de pressão arterial
Prazo: pré-dose e Dia 10
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Mudança de pré-submersão em , níveis de pressão arterial após imersão da mão em água gelada por 4 min (teste de pressor frio) - Coorte 9 apenas
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pré-dose e Dia 10
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níveis de catecolaminas (norepinefrina, epinefrina e dopamina)
Prazo: pré-dose e Dia 10
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Alteração da pré-submersão nos níveis de catecolamina (norepinefrina, epinefrina e dopamina) após imersão da mão em água gelada por 4 min (teste pressor frio) - Coorte 9 apenas
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pré-dose e Dia 10
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% de inibição da atividade da dopamina ß-hidroxilase (DβH)
Prazo: Dia 1 e Dia 10
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Dia 1 e Dia 10
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Datas de registro do estudo
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
Conclusão Primária (Real)
Conclusão do estudo (Real)
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
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- BIA-51058-116
- 2018-000113-20 (Número EudraCT)
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