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Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von BIA 5-1058

30. Dezember 2020 aktualisiert von: Bial - Portela C S.A.

Eine doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Parallelgruppenstudie zur Untersuchung der Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik mehrerer Dosen von BIA 5 1058 bei gesunden Freiwilligen

Hierbei handelt es sich um eine doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte, parallel gestaffelte Gruppenstudie mit einem Zentrum zum BIA 5-1058 in 11 verschiedenen Kohorten mit 15 gesunden Probanden. Den Probanden wird nach dem Zufallsprinzip zugeteilt, dass sie 10 Tage lang einmal täglich orale Dosen von BIA 5-1058 oder ein entsprechendes Placebo erhalten.

Die Hauptziele der Studie sind die Beurteilung der Sicherheit und Verträglichkeit von BIA 5-1058 nach wiederholten steigenden Dosen unter Nahrungs- und Nüchternbedingungen und die Beurteilung der Pharmakokinetik (PK) von BIA 5-1058 nach wiederholten aufsteigenden Dosen unter Nahrungs- und Nüchternbedingungen mit entsprechendem Fasten Kohorten zum Vergleich der Bioverfügbarkeit.

Es ist geplant, dass Vergleichskohorten parallel dosiert werden, d. h. Kohorten 1 und 2, 3 und 4, 5 und 6, 7 und 8 sowie 9 und 10. Kohorten können aus logistischen Gründen aufgeteilt oder nacheinander dosiert werden; Daten aus beiden Vergleichskohorten (z. B. Kohorten 1 und 2) müssen verfügbar sein, bevor die Dosis auf die nächsten Dosisstufen erhöht wird.

Studienübersicht

Status

Abgeschlossen

Bedingungen

Intervention / Behandlung

Detaillierte Beschreibung

Jede Kohorte folgt dem gleichen Studiendesign. Die Probanden werden zwischen 28 und 3 Tagen vor der ersten Dosis auf ihre Aufnahme in die Studie untersucht. Geeignete Probanden werden für alle Therapien 2 Tage vor der Dosierung (Tag -2) aufgenommen und bleiben bis 72 Stunden nach der letzten Dosis (Tag 13) in der Klinik ansässig. Am ersten Tag werden in allen Kohorten zu vordefinierten Zeitpunkten Blutproben zur PD-Beurteilung entnommen. Diese Zeitpunkte werden zeitlich an die PK- und PD-Zeitpunkte von Tag 1 angepasst. Probanden in den Kohorten 2, 4, 6, 8, 10 und 11 (ernährte Kohorten) werden am ersten Tag außerdem einer kontinuierlichen Herzüberwachung über 24-Stunden-Holter-Aufzeichnungen unterzogen.

Probanden in den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 erhalten von Tag 1 bis Tag 10 einmal täglich orale Dosen von BIA 5-1058 oder ein entsprechendes Placebo, verabreicht am Morgen jedes Tages nach mindestens 8 Stunden Fasten und bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern. Probanden in den Kohorten 2, 4, 6, 8, 10 und 11 erhalten von Tag 1 bis Tag 10 einmal täglich orale Dosen von BIA 5-1058 oder ein entsprechendes Placebo, verabreicht am Morgen jedes Tages, 30 Minuten nach Beginn eines mäßiges Frühstück mit ca. 550 kcal, Fettanteil ca. 150 kcal.

Studientyp

Interventionell

Einschreibung (Tatsächlich)

157

Phase

  • Phase 1

Kontakte und Standorte

Dieser Abschnitt enthält die Kontaktdaten derjenigen, die die Studie durchführen, und Informationen darüber, wo diese Studie durchgeführt wird.

Studienorte

Teilnahmekriterien

Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.

Zulassungskriterien

Studienberechtigtes Alter

18 Jahre bis 55 Jahre (Erwachsene)

Akzeptiert gesunde Freiwillige

Ja

Studienberechtigte Geschlechter

Alle

Beschreibung

Einschlusskriterien:

Fähigkeit und Bereitschaft, die Studienbeschränkungen einzuhalten und vor jedem Studienverfahren eine schriftliche Einverständniserklärung abzugeben; Männliche oder nicht schwangere, nicht stillende weibliche Probanden im Alter von 18 bis einschließlich 55 Jahren; Body-Mass-Index (BMI) zwischen 18,0 und 32,0 kg/m2 oder, falls außerhalb des Bereichs, vom Prüfer als nicht klinisch signifikant angesehen; Gesund, wie vom Prüfer anhand der Anamnese, körperlichen Untersuchung, klinischen Labortestergebnissen, Vitalfunktionen (systolischer Blutdruck ≥ 90 mmHg und ≤ 150 mmHg, diastolischer Blutdruck ≥ 50 mmHg und ≤ 90 mmHg) und digitalem 12-Kanal-EKG festgestellt ); Negative Tests auf Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg), Anti-Hepatitis-C-Virus-Antikörper (HCV-Ab) und Anti-Human-Immundefizienz-Virus-Antikörper (HIV-1- und HIV-2-Ab) beim Screening; Klinische Labortestergebnisse klinisch akzeptabel bei Screening und Aufnahme. Negatives Screening auf Alkohol- und Drogenmissbrauch bei Screening und Aufnahme. Nichtraucher oder Ex-Raucher seit mindestens 3 Monaten;

Muss die Verhütungsvorschriften einhalten:

Männliche Probanden und weibliche Partner, die ab dem Zeitpunkt der Einwilligung nach Aufklärung bis zum Alter von 90 Jahren bereit sind, ein Kondom und gegebenenfalls eine zugelassene Methode zur wirksamen Empfängnisverhütung zu verwenden (es sei denn, sie sind anatomisch steril oder der Verzicht auf Geschlechtsverkehr steht im Einklang mit dem bevorzugten und üblichen Lebensstil des Probanden). Tage nach der letzten IMP-Dosis. Männliche Probanden müssen während der gesamten Studie und 90 Tage nach der letzten IMP-Dosis auf eine Samenspende verzichten; Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter, die bereit sind, zusammen mit ihrem Partner ein Kondom und eine zugelassene Methode zur hochwirksamen Empfängnisverhütung vom Zeitpunkt der Einverständniserklärung bis 30 Tage nach dem letzten Nachuntersuchungsbesuch zu verwenden. Hormonelle Verhütungsmittel sind für weibliche Probanden nicht zulässig. Weibliche Probanden dürfen vom Zeitpunkt der ersten Dosis bis 90 Tage nach der letzten Dosis des Studienmedikaments keine Eizellen spenden; Wenn weiblich, nicht gebärfähig aufgrund einer Operation oder mindestens 1 Jahr nach der Menopause (d. h. 12 Monate nach der letzten Menstruationsperiode) oder Menopause, bestätigt durch einen Test auf follikelstimulierendes Hormon (FSH). Negativer Serumschwangerschaftstest beim Screening und negative Urinschwangerschaft Aufnahmetest (alle weiblichen Probanden).

Ausschlusskriterien:

Klinisch relevante Vorgeschichte oder Vorhandensein von Atemwegs-, Magen-Darm-, Nieren-, Leber-, hämatologischen, lymphatischen, neurologischen, kardiovaskulären, psychiatrischen, muskuloskelettalen, urogenitalen, immunologischen, dermatologischen, endokrinen, Bindegewebserkrankungen oder -störungen; Klinisch relevante chirurgische Vorgeschichte basierend auf der medizinischen Beurteilung durch den Prüfer, ausgenommen beispielsweise eine einfache Appendektomie oder Herniorrhaphie; Geschätzte glomeruläre Filtrationsrate < 70 ml/min Vorgeschichte einer Arzneimittelüberempfindlichkeit oder Vorliegen oder Vorgeschichte einer klinisch signifikanten Allergie, die eine Behandlung erfordert, nach Einschätzung des Prüfarztes. Heuschnupfen ist erlaubt, es sei denn, es ist aktiv; Klinisch relevante Vorgeschichte von Alkoholismus oder Drogenmissbrauch in den letzten 5 Jahren; Regelmäßiger Alkoholkonsum bei Männern >21 Einheiten pro Woche und bei Frauen >14 Einheiten pro Woche (1 Einheit = ½ Pint Bier oder 25 ml 40 %ige Spirituose, 1,5 bis 2 Einheiten = 125 ml Glas Wein, je nach Sorte); Aktuelle Raucher und diejenigen, die in den letzten 3 Monaten geraucht haben. Ein Atemkohlenmonoxidwert von mehr als 10 ppm bei der Untersuchung und Aufnahme; Aktuelle Nutzer von E-Zigaretten und Nikotinersatzprodukten sowie Nutzer dieser Produkte innerhalb der letzten 3 Monate; Signifikante Infektion oder bekannter entzündlicher Prozess beim Screening oder bei der Aufnahme; Auffälliges Fundoskopie-Ergebnis beim Screening; Akute gastrointestinale Symptome (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Sodbrennen) zum Zeitpunkt der Untersuchung oder Aufnahme; Die Verwendung rezeptfreier Medikamente (einschließlich oraler Naturheilmittel, Vitamin- und Kräuterzusätze) in den 7 Tagen vor der ersten IMP-Dosis und die Verwendung verschreibungspflichtiger Medikamente, die die Sicherheit oder andere Studienbewertungen beeinträchtigen könnten, sind nach Ansicht des Studienleiters nicht der Fall zulässig innerhalb von 14 Tagen vor der ersten IMP-Dosis. Ausnahmsweise ist Paracetamol/Paracetamol ≤ 1 g/Tag zulässig. Andere Ausnahmen können von Fall zu Fall gelten, wenn davon ausgegangen wird, dass sie die Ziele der Studie nicht beeinträchtigen, wie vom PI und dem medizinischen Betreuer des Sponsors vereinbart; Probanden, die zuvor in eine BIA 5-1058-Studie aufgenommen wurden oder die zuvor in diese Studie aufgenommen und dosiert wurden; Verwendung eines Prüfpräparats oder Teilnahme an einer klinischen Studie innerhalb von 90 Tagen vor dem Screening; Spende oder Erhalt von Blut oder Blutprodukten innerhalb der 3 Monate vor dem Screening; Spende oder Verlust von mehr als 400 ml Blut innerhalb der letzten 3 Monate; Vegetarier, Veganer oder andere medizinische Ernährungseinschränkungen; Personen mit einer Vorgeschichte von Cholezystektomie oder Gallensteinen; Nicht in der Lage, zuverlässig mit dem Ermittler oder Unterermittler zu kommunizieren; Es ist unwahrscheinlich, dass er mit den Anforderungen der Studie kooperiert. Probanden, die Mitarbeiter des Studienzentrums oder unmittelbare Familienangehörige eines Studienzentrums oder Mitarbeiter des Sponsors sind; Probanden, die nicht über geeignete Venen für mehrere Venenpunktionen/Kanülierungen verfügen, wie vom Prüfer beim Screening beurteilt; Frauen im gebärfähigen Alter, die schwanger sind oder stillen (alle weiblichen Probanden müssen beim Screening einen negativen Serumschwangerschaftstest und bei der Aufnahme einen negativen Urinschwangerschaftstest haben); Männer mit schwangeren Partnerinnen; Versäumnis, den Prüfer aus einem anderen Grund von der Eignung zur Teilnahme zu überzeugen; nicht bereit oder nicht in der Lage sind, eine schriftliche Einverständniserklärung abzugeben.

Studienplan

Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.

Wie ist die Studie aufgebaut?

Designdetails

  • Hauptzweck: Behandlung
  • Zuteilung: Zufällig
  • Interventionsmodell: Parallele Zuordnung
  • Maskierung: Verdreifachen

Waffen und Interventionen

Teilnehmergruppe / Arm
Intervention / Behandlung
Experimental: Kohorte 1 (BIA 5-1058/50 mg/nüchtern)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 50 mg (als 2 x 25 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 2 (BIA 5–1058/25 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 25 mg (als 1 x 25 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 3 (BIA 5-1058/100 mg/nüchtern)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 100 mg (als 1 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 4 (BIA 5–1058/50 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 50 mg (als 2 x 25 mg Tablette) oder passendes Placebo (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 5 (BIA 5-1058/150 mg/nüchtern)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 150 mg (als 1 x 100 mg und 2 x 25 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 6 (BIA 5–1058/75 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 75 mg (als 3 x 25 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 7 (BIA 5–1058/200 mg/nüchtern)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 200 mg (als 2 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 8 (BIA 5–1058/100 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 100 mg (als 1 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 9 (BIA 5–1058/400 mg/nüchtern)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 400 mg (als 4 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 10 (BIA 5–1058/200 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 200 mg (als 2 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.
Experimental: Kohorte 11 (BIA 5–1058/400 mg/Futter)
15 Probanden: 12 aktive und 3 Placebo; BIA 5-1058 Tablette 400 mg (als 4 x 100 mg Tablette) oder passende Placebo-Tablette (12 Wirkstoffe und 3 Placebo)
Arzneimittel: BIA 5-1058

25-mg- und 100-mg-Tabletten; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird BIA 5-1058 morgens nach mindestens 8 Stunden Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrung) wird BIA 5-1058 morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Andere Namen:
  • Zamicastat
Arzneimittel: Placebo

passende Placebo-Tablette; Mündlich, einmal täglich, vom 1. bis zum 10. Tag. In den Kohorten 1, 3, 5, 7 und 9 (nüchtern) wird das Placebo morgens nach mindestens 8-stündigem Fasten oral verabreicht. Die Probanden bleiben bis 4 Stunden nach der Einnahme nüchtern und erhalten etwa 4 Stunden nach der Einnahme ein Mittagessen.

In den Kohorten 2, 4, 6, 8 und 10 (mit Nahrungsaufnahme) wird das Placebo morgens nach einem moderaten Frühstück (enthält etwa 550 kcal, wobei etwa 150 kcal Fett beisteuern) oral verabreicht. Die Mahlzeit sollte über einen Zeitraum von maximal 25 Minuten eingenommen werden, wobei die Dosierung 30 Minuten nach Beginn der Mahlzeit erfolgen sollte.

Jede Dosis wird mit 240 ml Wasser verabreicht.

Was misst die Studie?

Primäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Cmax: maximale beobachtete Konzentration
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Cmin: minimale beobachtete Konzentration im stationären Zustand
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Tag: Die seit der Dosierung verstrichene Zeit, in der der Analyt erstmals in einem Konzentrations-Zeit-Profil quantifizierbar war
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Tmax: die Zeit ab der Dosierung, zu der Cmax sichtbar war
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
AUC(0-t): Fläche unter der Kurve vom Zeitpunkt 0 bis zur letzten messbaren Konzentration
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
AUC(0-tau): Fläche unter der Kurve während eines Dosierungsintervalls
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
AUC(0-inf): Fläche unter der Kurve von 0 bis unendlich extrapoliert
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
AUC%extrap: Prozentsatz der AUC(0-inf), extrapoliert über den letzten gemessenen Zeitpunkt hinaus
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Lambda-z: die Steigung der scheinbaren Eliminierungsphase
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
t1/2: die scheinbare Eliminationshalbwertszeit
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Cl/F: Clearance, das scheinbare Volumen, das pro Zeiteinheit nach extravaskulärer Verabreichung vom Ausgangsarzneimittel beseitigt wird
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10
MRT: mittlere Verweilzeit
Zeitfenster: Tag 1, Tag 6 und Tag 10
Analyse der PK-Parameter
Tag 1, Tag 6 und Tag 10

Sekundäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Emax: maximale beobachtete prozentuale Änderung gegenüber der zeitangepassten Basislinie
Zeitfenster: Tag 1 und Tag 10
Analyse der pharmakodynamischen Parameter
Tag 1 und Tag 10
TEmax: Zeitpunkt der maximal beobachteten prozentualen Änderung gegenüber der zeitangepassten Basislinie
Zeitfenster: Tag 1 und Tag 10
Analyse der pharmakodynamischen Parameter
Tag 1 und Tag 10
EAUC: %-Änderung gegenüber der zeitlich angepassten Grundlinienfläche unter der Kurve während eines Dosierungsintervalls
Zeitfenster: Tag 1 und Tag 10
Analyse der pharmakodynamischen Parameter
Tag 1 und Tag 10
Herzfrequenzwerte
Zeitfenster: Vordosis und Tag 10
Veränderung der Herzfrequenzwerte im Vergleich zum Vortauchen nach 4-minütigem Eintauchen der Hand in eiskaltes Wasser (Kaltdrucktest) – nur Kohorte 9
Vordosis und Tag 10
Blutdruckwerte
Zeitfenster: Vordosis und Tag 10
Veränderung der Blutdruckwerte vor dem Eintauchen in , nachdem die Hand 4 Minuten lang in eiskaltes Wasser getaucht wurde (Kaltdrucktest) – nur Kohorte 9
Vordosis und Tag 10
Katecholaminspiegel (Noradrenalin, Adrenalin und Dopamin).
Zeitfenster: Vordosis und Tag 10
Veränderung des Katecholaminspiegels (Norepinephrin, Adrenalin und Dopamin) gegenüber dem Vortauchen nach 4-minütigem Eintauchen der Hand in eiskaltes Wasser (Kaltpressentest) – nur Kohorte 9
Vordosis und Tag 10
% Hemmung der Dopamin-ß-hydroxylase (DβH)-Aktivität
Zeitfenster: Tag 1 und Tag 10
Tag 1 und Tag 10

Mitarbeiter und Ermittler

Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.

Sponsor

Bial - Portela C S.A.

Studienaufzeichnungsdaten

Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.

Haupttermine studieren

Studienbeginn (Tatsächlich)

28. Mai 2018

Primärer Abschluss (Tatsächlich)

18. März 2019

Studienabschluss (Tatsächlich)

18. März 2019

Studienanmeldedaten

Zuerst eingereicht

12. Oktober 2018

Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat

12. Oktober 2018

Zuerst gepostet (Tatsächlich)

17. Oktober 2018

Studienaufzeichnungsaktualisierungen

Letztes Update gepostet (Tatsächlich)

31. Dezember 2020

Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt

30. Dezember 2020

Zuletzt verifiziert

1. Dezember 2020

Mehr Informationen

Begriffe im Zusammenhang mit dieser Studie

Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen

Andere Studien-ID-Nummern

  • BIA-51058-116
  • 2018-000113-20 (EudraCT-Nummer)

Plan für individuelle Teilnehmerdaten (IPD)

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UNENTSCHIEDEN

Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt

Nein

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt

Nein

Diese Informationen wurden ohne Änderungen direkt von der Website clinicaltrials.gov abgerufen. Wenn Sie Ihre Studiendaten ändern, entfernen oder aktualisieren möchten, wenden Sie sich bitte an register@clinicaltrials.gov. Sobald eine Änderung auf clinicaltrials.gov implementiert wird, wird diese automatisch auch auf unserer Website aktualisiert .

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