Безопасность, переносимость, фармакокинетика и фармакодинамика BIA 5-1058
Двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, параллельное групповое исследование для изучения безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики многократных доз BIA 5 1058 у здоровых добровольцев.
Это одноцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, параллельное групповое исследование BIA 5-1058 в 11 различных когортах из 15 здоровых субъектов. Субъекты будут случайным образом распределены для приема один раз в день пероральных доз BIA 5-1058 или соответствующего плацебо в течение 10 дней.
Основными целями исследования являются оценка безопасности и переносимости BIA 5-1058 после многократного возрастания дозы при приеме пищи и натощак и оценка фармакокинетики (ФК) BIA 5-1058 после многократного возрастания дозы при приеме пищи с соответствующим приемом натощак. когорты для сравнения биодоступности.
Планируется, что когорты сравнения будут дозироваться параллельно, т.е. Когорты 1 и 2, 3 и 4, 5 и 6, 7 и 8 и 9 и 10. Когорты могут быть разделены или дозированы последовательно для логистических целей; однако данные обеих сравниваемых когорт (т.е. Когорты 1 и 2) должны быть доступны до увеличения дозы до следующего уровня дозы.
Обзор исследования
Статус
Вмешательство/лечение
Подробное описание
Каждая когорта будет следовать одному и тому же дизайну исследования. Субъекты будут проверены для включения в исследование между 28 и 3 днями до первой дозы. Подходящие субъекты будут госпитализированы за 2 дня до введения дозы (День -2) для всех схем и останутся в клинике до 72 часов после последней дозы (День 13). В день -1 образцы крови будут взяты во всех когортах для оценки PD в заранее определенные моменты времени. Эти моменты времени будут соответствовать времени 1-го дня PK и PD. Субъекты в когортах 2, 4, 6, 8, 10 и 11 (когорты накормленных) также будут подвергаться непрерывному сердечному мониторингу с помощью 24-часовых записей Холтера в День -1.
Субъекты в когортах 1, 3, 5, 7 и 9 будут получать пероральные дозы BIA 5-1058 или соответствующее плацебо один раз в день с 1 по 10 день утром каждого дня после как минимум 8-часового голодания и останутся голодали до 4 ч после введения дозы. Субъекты в когортах 2, 4, 6, 8, 10 и 11 будут получать пероральные дозы BIA 5-1058 или соответствующее плацебо один раз в день с 1 по 10 день утром каждого дня, через 30 минут после начала умеренный завтрак, содержащий примерно 550 ккал, из которых около 150 ккал составляют жиры.
Тип исследования
Регистрация (Действительный)
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
Места учебы
-
-
Nottingham
-
Ruddington, Nottingham, Соединенное Королевство, NG11 6JS
- Quotient Sciences
-
-
Критерии участия
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
Принимает здоровых добровольцев
Полы, имеющие право на обучение
Описание
Критерии включения:
Способен и желает соблюдать ограничения исследования и давать письменное информированное согласие перед любой процедурой исследования; Мужчины или небеременные, некормящие женщины в возрасте от 18 до 55 лет включительно; Индекс массы тела (ИМТ) от 18,0 до 32,0 кг/м2 или, если он выходит за пределы этого диапазона, считается исследователем клинически незначимым; Состояние здоровья определено исследователем на основании анамнеза, физикального осмотра, результатов клинических лабораторных исследований, основных показателей жизнедеятельности (систолическое артериальное давление ≥ 90 мм рт. ст. и ≤ 150 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ≥ 50 мм рт. ст. и ≤ 90 мм рт. ст.) и цифровой ЭКГ в 12 отведениях. ); Отрицательные результаты тестов на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к вирусу гепатита С (АТ к ВГС) и антитела к вирусу иммунодефицита человека (АТ к ВИЧ-1 и ВИЧ-2) при скрининге; Результаты клинико-лабораторных анализов клинически приемлемы при скрининге и поступлении Отрицательный результат скрининга на алкоголь и наркотики при скрининге и поступлении Некурящие или бывшие курильщики не менее 3 месяцев;
Необходимо соблюдать требования контрацепции:
Субъекты мужского пола и партнерша, желающие использовать презерватив, а также утвержденный метод эффективной контрацепции, если применимо (за исключением случаев анатомической стерильности или когда воздержание от полового акта соответствует предпочтительному и обычному образу жизни субъекта) с момента получения информированного согласия до 90 лет. дней после последней дозы ИМФ. Субъекты мужского пола должны воздерживаться от донорства спермы на протяжении всего исследования и в течение 90 дней после последней дозы ИМФ; Субъекты женского пола детородного возраста, желающие использовать со своим партнером презерватив и утвержденный метод высокоэффективной контрацепции с момента информированного согласия до 30 дней после последнего визита для последующего наблюдения. Гормональные контрацептивы запрещены женщинам. Субъекты женского пола не должны быть донорами яйцеклеток с момента первой дозы до 90 дней после последней дозы исследуемого препарата; Если женщина, недетородный потенциал по причине хирургического вмешательства или по крайней мере 1 год после менопаузы (т. е. 12 месяцев после последней менструации), или менопауза, подтвержденная тестом на фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) Отрицательный тест на беременность в сыворотке при скрининге и отрицательный тест мочи на беременность тест при поступлении (все предметы женского пола).
Критерий исключения:
Клинически значимый анамнез или наличие респираторных, желудочно-кишечных, почечных, печеночных, гематологических, лимфатических, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, скелетно-мышечных, мочеполовых, иммунологических, дерматологических, эндокринных заболеваний или нарушений соединительной ткани; Клинически значимый хирургический анамнез, основанный на медицинском заключении исследователя, за исключением, например, простой аппендэктомии или герниорафии; Расчетная скорость клубочковой фильтрации < 70 мл/мин. Гиперчувствительность к лекарственным средствам в анамнезе или наличие или наличие в анамнезе клинически значимой аллергии, требующей лечения по оценке исследователя. Сенная лихорадка разрешена, если она не активна; Клинически значимый анамнез алкоголизма или наркомании за последние 5 лет; Регулярное употребление алкоголя мужчинами >21 единицы в неделю и женщинами >14 единиц в неделю (1 единица = ½ пинты пива или 25 мл 40% спирта, от 1,5 до 2 единиц = 125 мл бокала вина, в зависимости от типа); Текущие курильщики и те, кто курил в течение последних 3 месяцев. Показания угарного газа в выдыхаемом воздухе более 10 частей на миллион при скрининге и поступлении; Текущие пользователи электронных сигарет и продуктов, заменяющих никотин, и те, кто использовал эти продукты в течение последних 3 месяцев; Значительная инфекция или известный воспалительный процесс при скрининге или поступлении; Аномальный результат глазного дна при скрининге; Острые желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея, изжога) во время скрининга или госпитализации; Использование безрецептурных лекарств (включая пероральные натуральные продукты для здоровья, витамины и травяные добавки) за 7 дней до первой дозы ИЛП и использование рецептурных лекарств, которые могут повлиять на безопасность или другие оценки исследования, по мнению ИП, не являются разрешено в течение 14 дней до первой дозы ИМП. В виде исключения разрешены дозы ацетаминофена/парацетамола ≤ 1 г/день. Другие исключения могут применяться в каждом конкретном случае, если считается, что они не мешают целям исследования, по согласованию с ИП и медицинским наблюдателем спонсора; Субъекты, которые ранее были включены в исследование BIA 5-1058 или которые ранее были включены и получали дозу в этом исследовании; Использование любого исследуемого препарата или участие в любом клиническом испытании в течение 90 дней до скрининга; Сдача или получение любой крови или продуктов крови в течение 3 месяцев до скрининга; Донорство или потеря более 400 мл крови в течение предыдущих 3 месяцев; Вегетарианцы, веганы или другие медицинские диетические ограничения; Субъекты с холецистэктомией или камнями в желчном пузыре в анамнезе; Не в состоянии надежно общаться со следователем или помощником следователя; Маловероятно, чтобы сотрудничать с требованиями исследования; Субъекты, которые являются сотрудниками исследовательского центра или ближайшими членами семьи исследовательского центра или сотрудника спонсора; Субъекты, у которых нет подходящих вен для множественных венепункций/канюляций по оценке исследователя при скрининге; Женщины детородного возраста, которые беременны или кормят грудью (все женщины должны иметь отрицательный тест на беременность в сыворотке крови при скрининге и отрицательный тест мочи на беременность при поступлении); Мужчины с беременными партнершами; Неудовлетворение следователя пригодностью к участию по любой другой причине; Не хотят или не могут дать письменное информированное согласие.
Учебный план
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Тройной
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Когорта 1 (BIA 5-1058 /50 мг/натощак)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 50 мг (в виде 2 таблеток по 25 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 2 (BIA 5-1058 /25 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 25 мг (в виде 1 таблетки по 25 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 3 (BIA 5-1058 /100 мг/натощак)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 100 мг (в виде 1 таблетки по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 4 (BIA 5-1058 /50 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 50 мг (в виде 2 таблеток по 25 мг) или соответствующее плацебо 12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 5 (BIA 5-1058 /150 мг/натощак)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 150 мг (1 таблетка по 100 мг и 2 таблетки по 25 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 6 (BIA 5-1058 /75 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 75 мг (в виде 3 таблеток по 25 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 7 (BIA 5-1058 /200 мг/натощак)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 200 мг (в виде 2 таблеток по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 8 (BIA 5-1058 /100 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 100 мг (в виде 1 таблетки по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 9 (BIA 5-1058 /400 мг/натощак)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 400 мг (в виде 4 таблеток по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 10 (BIA 5-1058 /200 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 200 мг (в виде 2 таблеток по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
|
Экспериментальный: Когорта 11 (BIA 5-1058 /400 мг/кормление)
15 субъектов: 12 активных и 3 плацебо; BIA 5-1058 Таблетка 400 мг (в виде 4 таблеток по 100 мг) или соответствующая таблетка плацебо (12 активных и 3 плацебо)
|
таблетки по 25 мг и 100 мг; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (накормленных) BIA 5-1058 будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых жир составляет примерно 150 ккал). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды.
Другие имена:
соответствующая таблетка плацебо; Перорально, один раз в день, с 1 по 10 день. В когортах 1, 3, 5, 7 и 9 (натощак) плацебо будет вводиться перорально утром после как минимум 8-часового голодания. Субъекты будут голодать до 4 часов после введения дозы и получат обед примерно через 4 часа после введения дозы. В когортах 2, 4, 6, 8 и 10 (после еды) плацебо будет вводиться перорально утром после умеренного завтрака (содержащего примерно 550 ккал, из которых примерно 150 ккал составляют жиры). Прием пищи следует принимать в течение не более 25 минут, при этом дозирование следует принимать через 30 минут после начала приема пищи. Каждая доза будет вводиться с 240 мл воды. |
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
Cmin: минимальная наблюдаемая концентрация в устойчивом состоянии
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
Tlag: время, прошедшее с момента введения дозы, когда аналит впервые поддается количественному определению в зависимости концентрации от времени.
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
Tmax: время от введения дозы, при котором наблюдалась Cmax.
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
AUC(0-t): площадь под кривой от 0 времени до последней измеряемой концентрации
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
AUC(0-tau): площадь под кривой во время интервала дозирования
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
AUC(0-inf): площадь под кривой от 0 времени, экстраполированного до бесконечности
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
AUC%extrap: процент AUC(0-inf), экстраполированный за пределы последней измеренной точки времени
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
Lambda-z: наклон фазы кажущейся элиминации
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
t1/2: кажущийся период полувыведения
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
Cl/F: клиренс, кажущийся объем, очищенный от исходного препарата в единицу времени после внесосудистого введения.
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
|
MRT: среднее время пребывания
Временное ограничение: День 1, День 6 и День 10
|
Анализ параметров ПК
|
День 1, День 6 и День 10
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Emax: максимальное наблюдаемое изменение в % от исходного уровня, согласованного по времени.
Временное ограничение: День 1 и День 10
|
Анализ фармакодинамических параметров
|
День 1 и День 10
|
|
TEmax: Время максимального наблюдаемого % изменения по сравнению с исходным уровнем, совпадающим по времени.
Временное ограничение: День 1 и День 10
|
Анализ фармакодинамических параметров
|
День 1 и День 10
|
|
EAUC: % изменения по сравнению с соответствующей по времени исходной площадью под кривой в течение интервала дозирования.
Временное ограничение: День 1 и День 10
|
Анализ фармакодинамических параметров
|
День 1 и День 10
|
|
уровни сердечного ритма
Временное ограничение: перед дозой и 10-й день
|
Изменение уровня частоты сердечных сокращений по сравнению с состоянием до погружения после погружения руки в ледяную воду на 4 минуты (холодовой прессорный тест) — только когорта 9
|
перед дозой и 10-й день
|
|
Уровни артериального давления
Временное ограничение: перед дозой и 10-й день
|
Изменение уровней артериального давления по сравнению с состоянием до погружения в воду после погружения руки в ледяную воду на 4 минуты (холодовой прессорный тест) — только когорта 9
|
перед дозой и 10-й день
|
|
уровень катехоламинов (норэпинефрин, адреналин и дофамин)
Временное ограничение: перед дозой и 10-й день
|
Изменение уровней катехоламинов (норэпинефрина, адреналина и дофамина) по сравнению с состоянием до погружения после погружения руки в ледяную воду на 4 минуты (холодовой прессорный тест) — только когорта 9
|
перед дозой и 10-й день
|
|
% ингибирования активности дофамин-ß-гидроксилазы (DβH)
Временное ограничение: День 1 и День 10
|
День 1 и День 10
|
Соавторы и исследователи
Спонсор
Даты записи исследования
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
Первичное завершение (Действительный)
Завершение исследования (Действительный)
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Первый опубликованный (Действительный)
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последняя проверка
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- BIA-51058-116
- 2018-000113-20 (Номер EudraCT)
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .
Клинические исследования БИА 5-1058
-
Bial - Portela C S.A.ЗавершенныйЛегочная артериальная гипертензияСоединенное Королевство
-
Bial - Portela C S.A.ЗавершенныйСердечно-сосудистые заболеванияСоединенное Королевство
-
Bial - Portela C S.A.ПрекращеноЛегочная артериальная гипертензия
-
Bial - Portela C S.A.ЗавершенныйЛегочная артериальная гипертензияНидерланды
-
Theravance BiopharmaПрекращеноИдиопатический легочный фиброз (ИЛФ)Соединенное Королевство
-
Bial - Portela C S.A.ЗавершенныйГипертония и хроническая сердечная недостаточностьНидерланды
-
The Lymphoma Academic Research OrganisationРекрутингАнапластическая крупноклеточная лимфома, связанная с грудными имплантатами (BIA-ALCL)Бельгия, Франция
-
Bial - Portela C S.A.Завершенный
-
Bial R&D Investments, S.A.ДоступныйБолезнь ПаркинсонаИспания, Соединенные Штаты, Италия, Португалия, Соединенное Королевство