Seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica de BIA 5-1058
Estudio de grupos paralelos, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo para investigar la seguridad, la tolerabilidad, la farmacocinética y la farmacodinámica de dosis múltiples de BIA 5 1058 en voluntarios sanos
Este es un estudio de un solo centro, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de grupos paralelos escalonados de BIA 5-1058 en 11 cohortes diferentes de 15 sujetos sanos. Los sujetos serán asignados al azar para recibir dosis orales una vez al día de BIA 5-1058 o un placebo equivalente durante 10 días.
Los objetivos principales del estudio son evaluar la seguridad y la tolerabilidad de BIA 5-1058 después de dosis ascendentes repetidas en condiciones de alimentación y ayuno y evaluar la farmacocinética (PK) de BIA 5-1058 después de dosis ascendentes repetidas en condiciones de alimentación con ayuno correspondiente. cohortes para la comparación de la biodisponibilidad.
Está previsto que las cohortes de comparación se dosifiquen en paralelo, es decir, Cohortes 1 y 2, 3 y 4, 5 y 6, 7 y 8 y 9 y 10. Las cohortes pueden dividirse o dosificarse secuencialmente con fines logísticos; sin embargo, los datos de ambas cohortes de comparación (p. Las cohortes 1 y 2) deben estar disponibles antes de escalar la dosis a los siguientes niveles de dosis.
Descripción general del estudio
Estado
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Cada cohorte seguirá el mismo diseño de estudio. Los sujetos serán seleccionados para su inclusión en el estudio entre 28 y 3 días antes de la primera dosis. Los sujetos elegibles serán admitidos 2 días antes de la dosificación (Día -2) para todos los regímenes y permanecerán residentes en la clínica hasta 72 h después de la última dosis (Día 13). El Día -1, se tomarán muestras de sangre en todas las cohortes para evaluaciones de DP en puntos de tiempo predefinidos. Estos puntos de tiempo coincidirán con los puntos de tiempo PK y PD del día 1. Los sujetos de las cohortes 2, 4, 6, 8, 10 y 11 (cohortes alimentados) también se someterán a una monitorización cardíaca continua a través de registros Holter de 24 h el día -1.
Los sujetos de las cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 recibirán dosis orales de BIA 5-1058 o un placebo equivalente una vez al día desde el día 1 hasta el día 10, administradas en la mañana de cada día después de un mínimo de 8 horas de ayuno y permanecerán en ayunas hasta 4 h post-dosis. Los sujetos de las cohortes 2, 4, 6, 8, 10 y 11 recibirán dosis orales de BIA 5-1058 o un placebo equivalente una vez al día desde el día 1 hasta el día 10, administradas en la mañana de cada día, 30 minutos después del inicio de una desayuno moderado que contiene aproximadamente 550 kcal con grasas que aportan aproximadamente 150 kcal.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Nottingham
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Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
- Quotient Sciences
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
Capaz y dispuesto a cumplir con las restricciones del estudio y dar su consentimiento informado por escrito antes de cualquier procedimiento de estudio; Hombres o mujeres no embarazadas, no lactantes de 18 a 55 años, inclusive; Índice de masa corporal (IMC) entre 18,0 y 32,0 kg/m2 o, si está fuera del rango, considerado clínicamente no significativo por el investigador; Saludable según lo determine el investigador en función de la historia clínica, el examen físico, los resultados de las pruebas de laboratorio clínico, los signos vitales (presión arterial sistólica ≥ 90 mmHg y ≤ 150 mmHg, presión arterial diastólica ≥ 50 mmHg y ≤ 90 mmHg) y ECG digital de 12 derivaciones ); Pruebas negativas para el antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), anticuerpos contra el virus de la hepatitis C (HCV Ab) y anticuerpos contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2 Ab) en la selección; Los resultados de las pruebas de laboratorio clínico son clínicamente aceptables en la selección y la admisión Prueba negativa de alcohol y drogas de abuso en la selección y la admisión No fumadores o ex fumadores durante al menos 3 meses;
Debe cumplir con los requisitos de anticoncepción:
Sujetos masculinos y su pareja que deseen un condón más un método anticonceptivo efectivo aprobado, si corresponde (a menos que sean anatómicamente estériles o cuando la abstención de las relaciones sexuales esté en línea con el estilo de vida preferido y habitual del sujeto) desde el momento del consentimiento informado hasta los 90 días después de la última dosis de IMP. Los sujetos masculinos deben abstenerse de donar esperma durante todo el estudio y durante los 90 días posteriores a la última dosis de IMP; Mujeres en edad fértil dispuestas a utilizar, con su pareja, un preservativo y un método anticonceptivo de alta eficacia aprobado desde el momento del consentimiento informado hasta 30 días después de la última visita de seguimiento. Los anticonceptivos hormonales no están permitidos para mujeres. Las mujeres no deben donar óvulos desde el momento de la primera dosis hasta 90 días después de la última dosis del fármaco del estudio; Si es mujer, no tiene potencial para procrear debido a la cirugía o al menos 1 año después de la menopausia (es decir, 12 meses después del último período menstrual), o menopausia confirmada por la prueba de la hormona estimulante del folículo (FSH) Prueba de embarazo en suero negativa en la selección y embarazo en orina negativo prueba de admisión (todas las asignaturas femeninas).
Criterio de exclusión:
Antecedentes clínicamente relevantes o presencia de enfermedades o trastornos respiratorios, gastrointestinales, renales, hepáticos, hematológicos, linfáticos, neurológicos, cardiovasculares, psiquiátricos, musculoesqueléticos, genitourinarios, inmunológicos, dermatológicos, endocrinos, del tejido conjuntivo; Historial quirúrgico clínicamente relevante basado en el juicio médico del investigador, excluyendo, por ejemplo, apendicectomía simple o herniorrafia; Tasa de filtración glomerular estimada < 70 ml/min Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o presencia o antecedentes de alergia clínicamente significativa que requiera tratamiento, a juicio del investigador. La fiebre del heno está permitida a menos que esté activa; Antecedentes clínicamente relevantes de alcoholismo o abuso de drogas en los últimos 5 años; Consumo regular de alcohol en hombres > 21 unidades por semana y mujeres > 14 unidades por semana (1 unidad = ½ pinta de cerveza, o 25 mL de licor al 40%, 1,5 a 2 unidades = 125 mL copa de vino, según el tipo); Fumadores actuales y aquellos que han fumado en los últimos 3 meses. Una lectura de monóxido de carbono en el aliento superior a 10 ppm en la selección y admisión; Usuarios actuales de cigarrillos electrónicos y productos de reemplazo de nicotina y aquellos que han usado estos productos en los últimos 3 meses; Infección significativa o proceso inflamatorio conocido en la selección o admisión; Resultado de fundoscopia anormal en la selección; Síntomas gastrointestinales agudos (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea, acidez estomacal) en el momento de la selección o el ingreso; El uso de medicamentos de venta libre (incluidos productos orales naturales para la salud, suplementos vitamínicos y herbales) en los 7 días anteriores a la primera dosis de IMP y el uso de medicamentos recetados que puedan afectar la seguridad u otras evaluaciones del estudio, en opinión del PI, no son permitido dentro de los 14 días anteriores a la primera dosis de IMP. Por excepción, se permite acetaminofén/paracetamol ≤ 1 g/día. Se pueden aplicar otras excepciones caso por caso, si se considera que no interfieren con los objetivos del estudio, según lo acordado por el PI y el monitor médico del patrocinador; Sujetos que hayan sido inscritos previamente en un estudio BIA 5-1058 o que hayan sido inscritos y dosificados previamente en este estudio; Uso de cualquier fármaco en investigación o participación en cualquier ensayo clínico dentro de los 90 días anteriores a la selección; Donación o recepción de sangre o productos sanguíneos dentro de los 3 meses anteriores a la selección; Donación o pérdida de más de 400 ml de sangre en los 3 meses anteriores; Vegetarianos, veganos u otras restricciones dietéticas médicas; Sujetos con antecedentes de colecistectomía o cálculos biliares; No poder comunicarse de manera confiable con el investigador o sub-investigador; Es improbable que coopere con los requisitos del estudio; Sujetos que son empleados del sitio de estudio, o miembros de la familia inmediata de un sitio de estudio o empleado patrocinador; Sujetos que no tienen venas adecuadas para múltiples venopunciones/canulación según lo evaluado por el investigador en la selección; Mujeres en edad fértil que estén embarazadas o en período de lactancia (todas las mujeres deben tener una prueba de embarazo en suero negativa en la selección y una prueba de embarazo en orina negativa en el momento de la admisión); Hombres con parejas embarazadas; No satisfacer al investigador sobre la aptitud para participar por cualquier otro motivo; No están dispuestos o no pueden dar su consentimiento informado por escrito.
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Triple
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Cohorte 1 (BIA 5-1058/50 mg/en ayunas)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 50 mg (como 2 comprimidos de 25 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 2 (BIA 5-1058 /25 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 25 mg (como 1 comprimido de 25 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 3 (BIA 5-1058/100 mg/en ayunas)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 100 mg (como 1 comprimido de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 4 (BIA 5-1058 /50 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Tableta 50 mg (como 2 tabletas de 25 mg) o placebo correspondiente 12 activos y 3 placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 5 (BIA 5-1058/150 mg/en ayunas)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 150 mg (como 1 comprimido de 100 mg y 2 comprimidos de 25 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 6 (BIA 5-1058 /75 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 75 mg (como 3 comprimidos de 25 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 7 (BIA 5-1058/200 mg/en ayunas)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 200 mg (como 2 comprimidos de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 8 (BIA 5-1058 /100 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 100 mg (como 1 comprimido de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 9 (BIA 5-1058/400 mg/en ayunas)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 400 mg (como 4 comprimidos de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 10 (BIA 5-1058 /200 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 200 mg (como 2 comprimidos de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
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Experimental: Cohorte 11 (BIA 5-1058 /400 mg/alimentado)
15 Sujetos: 12 activos y 3 placebo; BIA 5-1058 Comprimido de 400 mg (como 4 comprimidos de 100 mg) o comprimido de placebo correspondiente (12 activos y 3 de placebo)
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tabletas de 25 mg y 100 mg; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), BIA 5-1058 se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua.
Otros nombres:
tableta de placebo a juego; Oral, una vez al día, desde el Día 1 hasta el Día 10. En las Cohortes 1, 3, 5, 7 y 9 (en ayunas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un mínimo de 8 h de ayuno. Los sujetos permanecerán en ayunas hasta 4 h después de la dosis y recibirán el almuerzo aproximadamente 4 h después de la dosis. En las cohortes 2, 4, 6, 8 y 10 (alimentadas), el placebo se administrará por vía oral por la mañana después de un desayuno moderado (que contiene aproximadamente 550 kcal y la grasa aporta aproximadamente 150 kcal). La comida debe consumirse durante un período máximo de 25 min, y la dosificación debe realizarse 30 min después del comienzo de la comida. Cada dosis se administrará con 240 mL de agua. |
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Cmax: concentración máxima observada
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
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Análisis de parámetros PK
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Día 1, Día 6 y Día 10
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|
Cmin: concentración mínima observada en estado estacionario
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
Tlag: el tiempo transcurrido desde la dosificación en el que el analito fue cuantificable por primera vez en un perfil de concentración frente a tiempo
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
Tmax: el tiempo desde la dosificación en el que Cmax fue aparente
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
AUC(0-t): área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta la última concentración medible
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
AUC(0-tau): área bajo la curva durante un intervalo de dosificación
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
AUC(0-inf): área bajo la curva desde el tiempo 0 extrapolada al infinito
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
AUC%extrap: porcentaje de AUC(0-inf) extrapolado más allá del último punto de tiempo medido
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
Lambda-z: la pendiente de la fase de eliminación aparente
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
t1/2: la vida media de eliminación aparente
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
Cl/F: aclaramiento, el volumen aparente aclarado del fármaco original por unidad de tiempo después de la administración extravascular
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
|
MRT: tiempo medio de residencia
Periodo de tiempo: Día 1, Día 6 y Día 10
|
Análisis de parámetros PK
|
Día 1, Día 6 y Día 10
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Emax: % de cambio máximo observado desde la línea de base emparejada en el tiempo
Periodo de tiempo: Día 1 y Día 10
|
Análisis de parámetros farmacodinámicos
|
Día 1 y Día 10
|
|
TEmax: tiempo del cambio porcentual máximo observado desde la línea de base emparejada en el tiempo
Periodo de tiempo: Día 1 y Día 10
|
Análisis de parámetros farmacodinámicos
|
Día 1 y Día 10
|
|
EAUC: % de cambio con respecto al área bajo la curva de la línea de base coincidente en el tiempo durante un intervalo de dosificación
Periodo de tiempo: Día 1 y Día 10
|
Análisis de parámetros farmacodinámicos
|
Día 1 y Día 10
|
|
niveles de frecuencia cardiaca
Periodo de tiempo: pre-dosis y Día 10
|
Cambio desde la inmersión previa en los niveles de frecuencia cardíaca después de la inmersión de la mano en agua helada durante 4 min (prueba de presión en frío) - Cohorte 9 solamente
|
pre-dosis y Día 10
|
|
Niveles de presión arterial
Periodo de tiempo: pre-dosis y Día 10
|
Cambio desde la inmersión previa en los niveles de presión arterial después de la inmersión de la mano en agua helada durante 4 min (prueba de presión en frío) - Cohorte 9 solamente
|
pre-dosis y Día 10
|
|
Niveles de catecolaminas (norepinefrina, epinefrina y dopamina)
Periodo de tiempo: pre-dosis y Día 10
|
Cambio desde la inmersión previa en los niveles de catecolaminas (norepinefrina, epinefrina y dopamina) después de la inmersión de la mano en agua helada durante 4 min (prueba de presión en frío) - Cohorte 9 solamente
|
pre-dosis y Día 10
|
|
% de inhibición de la actividad de la dopamina ß-hidroxilasa (DβH)
Periodo de tiempo: Día 1 y Día 10
|
Día 1 y Día 10
|
Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Actual)
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- BIA-51058-116
- 2018-000113-20 (Número EudraCT)
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .
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