舌下対 IV アトロピンのバイオアベイラビリティ研究

硫酸アトロピン点眼液、USP 1% は、弱視の治療における健康な眼のシクロペジア、散瞳、および罰則を適応とする滅菌局所抗ムスカリン剤です。 硫酸アトロピン点眼液 USP、1% の各 mL には有効成分が含まれています。硫酸アトロピン 10 mg は、8.3 mg のアトロピンに相当します。 不活性成分には、塩化ベンザルコニウム 0.1 mg (0.01%)、二塩基性リン酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、ヒプロメロース (2910)、一塩基性リン酸ナトリウム、塩酸および/または水酸化ナトリウムを加えて pH (3.5 ～ 6.0) を調整することができます。注射、USP。 硫酸アトロピン点眼液、USP 1% は、2 mL のスポイト ボトルで提供されます。

各ボトルは、1 人の被験者に 1 回分の用量を投与するためにのみ使用されます。

硫酸アトロピン点眼液、USP 1% は、弱視の治療における健康な眼のシクロペジア、散瞳、および罰則を適応とする滅菌局所抗ムスカリン剤です。 硫酸アトロピン点眼液 USP、1% の各 mL には有効成分が含まれています。硫酸アトロピン 10 mg は、8.3 mg のアトロピンに相当します。 不活性成分には、塩化ベンザルコニウム 0.1 mg (0.01%)、二塩基性リン酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、ヒプロメロース (2910)、一塩基性リン酸ナトリウム、塩酸および/または水酸化ナトリウムを加えて pH (3.5 ～ 6.0) を調整することができます。注射、USP。 硫酸アトロピン点眼液、USP 1% は、2 mL のスポイト ボトルで提供されます。

各ボトルは、1 人の被験者に 1 回分の用量を投与するためにのみ使用されます。

硫酸アトロピン注射は、重度または生命を脅かすムスカリン効果の一時的な遮断、例えば、抗唾液分泌促進剤、抗迷走神経剤、有機リン、カーバメート、またはムスカリンキノコ中毒の解毒剤、および症候性徐脈の治療に適応されます。

硫酸アトロピン注射液、USP、8mg/20mL (0.4mg/mL) は、溶液を等張にするのに十分な塩化ナトリウムを含む注射用の無菌、非発熱性、等張、透明な硫酸アトロピン溶液です。 各 mL には硫酸アトロピン 0.4 mg が含まれています。ベンジルアルコール、9mg;塩化ナトリウム9mg; pH調整用の硫酸を含む場合があります。pH 3.5 (3.0～3.8)。

硫酸アトロピン注射は、20 mL を含む多回投与バイアルで提供されます。

各バイアルは、1 人の被験者に 1 回分の用量を投与するためにのみ使用されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 ＰＫパラメータは、血管外投与（舌下投与の場合）またはＩＶ注入経路の非コンパートメント法を使用して、各被験者および期間について推定された。

AUC_∞ は、すべての評価可能な参加者の幾何平均および幾何平均の変動係数として研究用量によって要約され、min*ng/mL として表されます。 最小二乗平均の幾何学的比率と関連する 90% 信頼区間は、線形混合モデルから報告されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 ＰＫパラメータは、血管外投与（舌下投与の場合）またはＩＶ注入経路の非コンパートメント法を使用して、各被験者および期間について推定された。

AUC_t は、すべての評価可能な参加者の幾何平均および幾何平均の変動係数として研究用量によって要約され、min*ng/mL として表されます。 最小二乗平均の幾何学的比率と関連する 90% 信頼区間は、線形混合モデルから報告されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 ＰＫパラメータは、血管外投与（舌下投与の場合）またはＩＶ注入経路の非コンパートメント法を使用して、各被験者および期間について推定された。

C_max は、すべての評価可能な参加者の幾何平均および幾何平均の変動係数として研究用量によって要約され、ng/mL として表されます。 最小二乗平均の幾何学的比率と関連する 90% 信頼区間は、線形混合モデルから報告されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 非コンパートメント法を使用して、各被験者および舌下投与期間の PK パラメータを推定しました。 この結果は、静脈内投与期間には適用されません。

t_max は、すべての評価可能な参加者の平均および標準偏差として研究用量によって要約され、分として表されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 ＰＫパラメータは、血管外投与（舌下投与の場合）またはＩＶ注入経路の非コンパートメント法を使用して、各被験者および期間について推定された。

t_1/2 は、評価可能なすべての参加者の平均および標準偏差として研究用量によって要約され、分として表されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 非コンパートメント法を使用して、各被験者および舌下投与期間の PK パラメータを推定しました。 この結果は、静脈内投与期間には適用されません。

V_d/F は、評価可能なすべての参加者の平均および標準偏差として研究用量によって要約され、リットルとして表されます。

アトロピンの血漿濃度を測定するための血液サンプルは、次の時点での各投与訪問中に収集されました：時間0（投与前）、および投与後2、4、6、10、15、20、30、45、および60分、および2 、4、6、および 8 時間。 非コンパートメント法を使用して、各被験者および舌下投与期間の PK パラメータを推定しました。 この結果は、静脈内投与期間には適用されません。

CL/F は、すべての評価可能な参加者の平均および標準偏差として研究用量によって要約され、mL/分として表されます。

被験体は、次の時点での各投薬来院中に口内乾燥スコアを報告した：時間０（投薬前）、および投薬後１０、２０、３０、４０、５０、および６０分。 スコアは、唾液腺機能障害の測定のために以前に検証されたアンケート (0 ～ 10 ポイント スケール、0 はまったく難しくなく、10 は非常に難しい) によって評価されました。

口の乾燥による嚥下困難を表す口腔乾燥症の最大スコアを、各被験者および用量について計算した。 最大口腔乾燥症スコアは、平均および標準偏差として試験投与量によってまとめられた。

被験体は、次の時点での各投薬来院中に口内乾燥スコアを報告した：時間０（投薬前）、および投薬後１０、２０、３０、４０、５０、および６０分。 スコアは、唾液腺機能障害の測定のために以前に検証されたアンケート (0 ～ 10 ポイント スケール、まったく乾燥していないことを 0、非常に乾燥していることを 10 とする) によって評価されました。

唇の乾燥を表す口腔乾燥症の最大スコアを、各被験者および用量について計算した。 最大口腔乾燥症スコアは、平均および標準偏差として試験投与量によってまとめられた。

被験体は、次の時点での各投薬来院中に口内乾燥スコアを報告した：時間０（投薬前）、および投薬後１０、２０、３０、４０、５０、および６０分。 スコアは、唾液腺機能障害の測定のために以前に検証されたアンケート (0 ～ 10 ポイント スケール、まったく乾燥していないことを 0、非常に乾燥していることを 10 とする) によって評価されました。

舌の乾燥を表す口腔乾燥症の最大スコアを、各被験者および用量について計算した。 最大口腔乾燥症スコアは、平均および標準偏差として試験投与量によってまとめられた。