Estudio de biodisponibilidad de atropina sublingual vs IV

Solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% es un antimuscarínico tópico estéril indicado para ciclopegia, midriasis y penalización del ojo sano en el tratamiento de la ambliopía. Cada mL de Solución Oftálmica de Sulfato de Atropina USP, 1% contiene ingrediente activo: sulfato de atropina 10 mg equivalente a 8,3 mg de atropina. Los ingredientes inactivos incluyen cloruro de benzalconio 0,1 mg (0,01 %), fosfato de sodio dibásico, edetato disódico, hipromelosa (2910), fosfato de sodio monobásico, se puede agregar ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio para ajustar el pH (3,5 a 6,0) y agua para inyección, USP. La solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% se suministrará en frascos cuentagotas que contienen 2 ml.

Cada frasco se utilizará únicamente para administrar una única dosis, a un único sujeto.

Solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% es un antimuscarínico tópico estéril indicado para ciclopegia, midriasis y penalización del ojo sano en el tratamiento de la ambliopía. Cada mL de Solución Oftálmica de Sulfato de Atropina USP, 1% contiene ingrediente activo: sulfato de atropina 10 mg equivalente a 8,3 mg de atropina. Los ingredientes inactivos incluyen cloruro de benzalconio 0,1 mg (0,01 %), fosfato de sodio dibásico, edetato disódico, hipromelosa (2910), fosfato de sodio monobásico, se puede agregar ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio para ajustar el pH (3,5 a 6,0) y agua para inyección, USP. La solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% se suministrará en frascos cuentagotas que contienen 2 ml.

Cada frasco se utilizará únicamente para administrar una única dosis, a un único sujeto.

La inyección de sulfato de atropina está indicada para el bloqueo temporal de los efectos muscarínicos graves o potencialmente mortales, p.

La inyección de sulfato de atropina, USP, 8 mg/20 ml (0,4 mg por ml) es una solución transparente, isotónica, no pirogénica y estéril de sulfato de atropina en agua para inyección con suficiente cloruro de sodio para que la solución sea isotónica. Cada mL contiene sulfato de atropina, 0,4 mg; alcohol bencílico, 9 mg; cloruro de sodio 9 mg; y puede contener ácido sulfúrico para ajuste de pH, pH 3,5 (3,0 a 3,8).

La inyección de sulfato de atropina se suministrará en viales multidosis de 20 ml.

Cada vial solo se utilizará para administrar una dosis única, a un solo sujeto.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se estimaron para cada sujeto y período utilizando el método no compartimental para las vías de administración extravascular (para dosis sublinguales) o de infusión IV.

AUC_∞ se resume por dosis de estudio como la media geométrica y el coeficiente de variación de la media geométrica para todos los participantes evaluables y se expresa como min*ng/mL. Las proporciones geométricas de las medias de mínimos cuadrados y los intervalos de confianza del 90 % asociados se informan a partir de un modelo mixto lineal.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se estimaron para cada sujeto y período utilizando el método no compartimental para las vías de administración extravascular (para dosis sublinguales) o de infusión IV.

AUC_t se resume por dosis de estudio como la media geométrica y el coeficiente de variación de la media geométrica para todos los participantes evaluables y se expresa como min*ng/mL. Las proporciones geométricas de las medias de mínimos cuadrados y los intervalos de confianza del 90 % asociados se informan a partir de un modelo mixto lineal.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se estimaron para cada sujeto y período utilizando el método no compartimental para las vías de administración extravascular (para dosis sublinguales) o de infusión IV.

C_max se resume por dosis de estudio como la media geométrica y el coeficiente de variación de la media geométrica para todos los participantes evaluables y se expresa como ng/mL. Las proporciones geométricas de las medias de mínimos cuadrados y los intervalos de confianza del 90 % asociados se informan a partir de un modelo mixto lineal.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se calcularon para cada sujeto y el período de dosificación sublingual utilizando el método no compartimental. Este resultado no es aplicable para el período de dosificación intravenosa.

t_max se resume por dosis de estudio como la media y la desviación estándar para todos los participantes evaluables y se expresa en minutos.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se estimaron para cada sujeto y período utilizando el método no compartimental para las vías de administración extravascular (para dosis sublinguales) o de infusión IV.

t_1/2 se resume por dosis de estudio como la media y la desviación estándar para todos los participantes evaluables y se expresa en minutos.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se calcularon para cada sujeto y el período de dosificación sublingual utilizando el método no compartimental. Este resultado no es aplicable para el período de dosificación intravenosa.

V_d/F se resume por dosis de estudio como la media y la desviación estándar para todos los participantes evaluables y se expresa en litros.

Se recogieron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de atropina durante cada visita de dosificación en los siguientes momentos: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 2, 4, 6, 10, 15, 20, 30, 45 y 60 minutos, y 2 , 4, 6 y 8 horas. Los parámetros farmacocinéticos se calcularon para cada sujeto y el período de dosificación sublingual utilizando el método no compartimental. Este resultado no es aplicable para el período de dosificación intravenosa.

CL/F se resume por dosis de estudio como la media y la desviación estándar para todos los participantes evaluables y se expresa como ml/min.

Los puntajes de xerostomía informados por los sujetos se recolectaron durante cada visita de dosificación en los siguientes puntos de tiempo: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 10, 20, 30, 40, 50 y 60 minutos. Las puntuaciones se evaluaron mediante un cuestionario (escala de 0 a 10 puntos, siendo 0 nada difícil y 10 muy difícil) previamente validado para la medición de la disfunción de las glándulas salivales.

Se calculó la puntuación máxima de xerostomía que representa la dificultad para tragar debido a la sequedad de la boca para cada sujeto y dosis. Las puntuaciones máximas de xerostomía se resumieron por dosis de estudio como media y desviación estándar.

Los puntajes de xerostomía informados por los sujetos se recolectaron durante cada visita de dosificación en los siguientes puntos de tiempo: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 10, 20, 30, 40, 50 y 60 minutos. Las puntuaciones se evaluaron mediante un cuestionario (escala de 0 a 10 puntos, siendo 0 nada seco y 10 muy seco) previamente validado para la medición de la disfunción de las glándulas salivales.

Se calculó la puntuación máxima de xerostomía que representa la sequedad de los labios para cada sujeto y dosis. Las puntuaciones máximas de xerostomía se resumieron por dosis de estudio como media y desviación estándar.

Los puntajes de xerostomía informados por los sujetos se recolectaron durante cada visita de dosificación en los siguientes puntos de tiempo: tiempo 0 (antes de la dosis) y después de la dosis a los 10, 20, 30, 40, 50 y 60 minutos. Las puntuaciones se evaluaron mediante un cuestionario (escala de 0 a 10 puntos, siendo 0 nada seco y 10 muy seco) previamente validado para la medición de la disfunción de las glándulas salivales.

Se calculó la puntuación máxima de xerostomía que representa la sequedad de la lengua para cada sujeto y dosis. Las puntuaciones máximas de xerostomía se resumieron por dosis de estudio como media y desviación estándar.