방사성 표지된 GW642444의 배설, 균형 및 대사 성향을 결정하기 위한 단일 용량 연구.

포함 기준:

1. 정보에 입각한 동의서에 서명할 당시 30세에서 55세 사이의 건강한 남성. 병력, 신체 검사, 실험실 테스트 및 심장 모니터링을 포함한 의료 평가를 기반으로 책임감 있고 경험이 풍부한 의사가 결정한 건강. 임상적으로 관련이 있는 것으로 간주되는 모집단의 참조 범위를 벗어난 임상적 이상 또는 실험실 매개변수가 있는 피험자는 항상 등록에서 제외되어야 합니다.
2. 18.5-29.0 범위 내의 체질량 지수(BMI) kg/m2(포함).
3. 현재 비흡연자이고 스크리닝 방문 전 12개월 동안 담배 제품을 전혀 사용하지 않았으며 5갑년 이하의 담뱃갑 이력을 가진 피험자. [갑년수 = (일당 담배수/20) x 흡연 년수]
4. AST, ALT, 알칼리 포스파타제 및 빌리루빈 ≤ 1.5xULN(빌리루빈 >1.5xULN은 빌리루빈이 분할되고 직접 빌리루빈 < 35%인 경우 허용됨).

5. 스크리닝 시 12-리드 ECG에서 유의미한 이상 없음. 중요한 것으로 간주되고 연구 참여에서 피험자를 제외할 선택된 특정 ECG 소견은 다음을 포함하지만 이에 국한되지는 않습니다.

   • 부비동 서맥 <45bpm
   • 부비동 빈맥 ≥110bpm
   • 다초점 심방 빈맥(속도가 >100bpm인 방랑 심방 박동기)
   • PR 간격 >240msec
   • Mobitz II 2도 또는 3도 방실(AV) 차단의 증거.
   • 병리학적 Q파(폭[>0.04초] 및 깊은[>0.4mV(10mm/mV 설정에서 4mm)] 또는 해당 R파 높이의 >25%로 정의됨, R파가 >0.5mV[5mm 10mm/mV 설정], 최소 2개의 연속 리드에 나타납니다.
   • 심실 이소성 커플릿, 편두정맥, 삼차신경 또는 다초점 조기 심실 복합체의 증거.
   • QTcF ≥450msec 또는 미보정 QT >600msec 또는 QT 측정에 부적합한 ECG(예: T파의 종료 정의 불량) 참고: QTcF ≥450msec 또는 미보정 QT >600msec는 최소 5분 간격으로 세 번의 판독으로 확인해야 합니다.
   • ST-T파 이상(비특이적 ST-T파 이상 제외)
   • 오른쪽 또는 왼쪽 전체 번들 분기 블록
   • 임상적으로 유의한 전도 이상(예: 좌각차단, Wolff-Parkinson-White 증후군)
   • 임상적으로 유의한 부정맥(예: 심실 반응이 빠른 심방 세동, 심실 빈맥)
6. 스크리닝 시 Holter ECG에 유의한 이상 없음.
7. 동의서 양식에 나열된 요구 사항 및 제한 사항 준수를 포함하는 서면 동의서를 제공할 수 있습니다.

제외 기준:

• 다음 기준 중 하나라도 적용되는 경우 피험자는 이 연구에 포함될 자격이 없습니다.

  1. 의학적 면담, 신체검사 또는 스크리닝 조사 결과, 시험책임자 또는 수임의가 피험자가 연구에 부적합하다고 판단하는 경우. 피험자는 수축기 혈압이 145mmHg 이상이거나 이완기 혈압이 90mmHg 이상이어서는 안 됩니다.
  2. 안.
  3. 피험자는 스크리닝 6개월 이내에 우울증 치료 또는 진단을 받았거나 심각한 정신 질환의 병력이 있습니다.
  4. 간 질환 또는 알려진 간 또는 담도 이상(길버트 증후군 또는 무증상 담석 제외)의 현재 또는 만성 병력.
  5. 맹장염(검진 전 3개월 이내) 또는 게실염에 대한 교정 수술, 담낭 절제술(담낭 제거) 및/또는 담석 절개술(담석 제거)을 포함한 소화관 수술 절차.
  6. 현재 경련성/과다활동성 결장의 병력 또는 현재.
  7. 규칙적인 배변 패턴(적어도 2일에 한 번 이상 대변을 보는 것으로 정의됨)이 없는 피험자.
  8. 조사자 또는 GSK Medical Monitor의 의견에 참여를 금하는 임의의 연구 약물 또는 그 구성요소에 대한 민감성 이력 또는 약물 또는 기타 알레르기 이력.
  9. β2-효능제 또는 교감신경흥분제에 대한 즉시 또는 지연 과민증 또는 경구 투여를 위한 GW642444 제제의 구성 성분에 대해 알려지거나 의심되는 민감성을 포함하는 모든 부작용.
  10. 비타민, 약초 및 식이 보조제(St John's Wort 포함)를 포함하는 처방약 또는 비처방약을 7일(또는 약물이 잠재적인 효소 유도제인 경우 14일) 또는 5 반감기(둘 중 더 긴 기간) 이내에 사용 연구자 및 GSK Medical Monitor의 의견에 따라 약물이 연구 절차를 방해하거나 피험자 안전을 손상시키지 않는 한, 연구 약물의 첫 번째 용량.
  11. 연구 12개월 이내에 알코올/약물 남용 또는 의존의 병력. 알코올 남용은 주당 평균 21단위 이상의 섭취 또는 3단위 이상의 일일 평균 섭취량(남성)으로 정의됩니다. 1 단위는 285mL의 완전 맥주 한 잔 또는 425mL의 라이트 맥주 스쿠너 또는 1(30mL) 분량의 증류주 또는 1잔(100mL)의 와인에 해당합니다(NHMRC 지침[NHMRC, 2001]).
  12. 피험자는 임상 시험에 참여했으며 현재 연구의 첫 번째 투약일 이전에 다음과 같은 기간 내에 연구 제품을 받았습니다: 60일, 5 반감기 또는 연구 제품의 생물학적 효과 지속 시간의 두 배( 더 긴 것).
  13. 첫 투여일 이전 12개월 이내에 4개 이상의 새로운 화학 물질에 노출.
  14. 지난 12개월 이내에 14C 표지 화합물의 투여와 관련된 임상 시험에 참여. 현재 연구로의 오염/이월 위험이 없음을 보장하기 위해 의료 조사관이 피험자의 이전 유효 용량을 검토할 것입니다.
  15. 연구 참여로 인해 56일 기간 내에 500mL를 초과하는 혈액 또는 혈액 제품이 기증되는 경우.
  16. 양성 사전 연구 B형 간염 표면 항원 또는 양성 C형 간염 항체 결과는 스크리닝 3개월 이내에 나타납니다.
  17. 피험자는 HIV 항체 양성 반응을 보였습니다.
  18. 스크리닝 시, 유닛 입원 시 또는 연구 중 무작위 테스트 시 양성 소변 약물 스크리닝.
  19. 검사 시 또는 입원 시 알코올 소변 검사에서 양성입니다.
  20. 스크리닝 시 양성 소변 코티닌 검사.
  21. 연구 약물의 첫 번째 투여 7일 전부터 세비야 오렌지, 포멜로(자몽과에 속함) 또는 자몽 주스 섭취.
  22. 프로토콜에 설명된 절차를 따르지 않거나 수행할 수 없음.
  23. 피험자는 정신적 또는 법적으로 무능력합니다.