Eficácia e Segurança do Tamibaroteno (AM80) para Nefrite Lúpica

Tamibaroteno é um retinóide sintético atualmente aprovado no Japão para o tratamento de APL, e nos EUA, Europa e China ainda está em desenvolvimento para APL. Em comparação com outros medicamentos retinóides disponíveis, o Tamibaroteno não tem apenas uma atividade mais alta como retinóide, mas também mostra uma seletividade de receptor mais alta para os subtipos de receptores de ácido retinóico (RAR) alfa e beta, mas não gama. Todo ácido trans-retinóico (ATRA) e seus derivados são geralmente pan-agonistas para esses subtipos, e muitas vezes são conhecidos pela irritação da pele como um de seus principais efeitos colaterais devido ao subtipo RAR gama. Além disso, ao contrário do ATRA, o tamibaroteno não causa indução do metabolismo do fármaco pelo CRABP.

Tamibaroteno é conhecido por moderar o equilíbrio T1/T2, bem como o equilíbrio Treg/Th17 por meio da ligação ao receptor RAR-alfa, e mostra eficácia em vários modelos animais autoimunes e inflamatórios.

Na pesquisa clínica preliminar, pacientes com nefrite lúpica para os quais o tratamento com prednisolona não foi suficiente foram tratados com administração oral de ATRA para mostrar uma diminuição notável em sua proteína ureia (ref. Kinoshita et al, Am.J.Kidney Dis., 2009, 21 de julho).

Com base nesses resultados, os pesquisadores planejam com este estudo avaliar a eficácia do tamibaroteno juntamente com a segurança para os pacientes com nefrite lúpica.

Tamibaroteno é usado clinicamente no Japão desde 2005. Sabe-se que seus efeitos colaterais são semelhantes aos de outros retinóides usados ​​clinicamente.