Эффективность и безопасность тамибаротина (AM80) при волчаночном нефрите

Тамибаротен является синтетическим ретиноидом, который в настоящее время одобрен в Японии для лечения ОФЛ, а в США, Европе и Китае он все еще находится в стадии разработки для лечения ОФЛ. По сравнению с другими доступными ретиноидными препаратами, Тамибаротен обладает не только более высокой активностью в качестве ретиноида, но также проявляет более высокую рецепторную селективность по отношению к рецепторам ретиноевой кислоты (RAR) подтипов альфа и бета, но не к гамма. Вся транс-ретиноевая кислота (ATRA) и ее производные обычно являются панагонистами этих подтипов и часто известны своим раздражением кожи как одним из основных побочных эффектов, вызванным гамма-подтипом RAR. Более того, в отличие от ATRA, тамибаротен не вызывает индукции метаболизма препарата с помощью CRABP.

Тамибаротин, как известно, смягчает баланс T1/T2, а также баланс Treg/Th17 посредством связывания рецептора RAR-альфа и демонстрирует эффективность на различных моделях аутоиммунных и воспалительных заболеваний у животных.

В предварительном клиническом исследовании пациенты с волчаночным нефритом, у которых лечение преднизолоном было недостаточным, лечились пероральным введением ATRA, что показало заметное снижение уровня протеина-мочевины (см. Kinoshita et al., Am.J.Kidney Dis., 21 июля 2009 г.).

Основываясь на этих результатах, исследователи планируют в этом исследовании оценить эффективность тамибаротина вместе с безопасностью для пациентов с волчаночным нефритом.

Тамибаротен клинически используется в Японии с 2005 года. Известно, что его побочные эффекты аналогичны другим клинически используемым ретиноидам.