Bezpečnost, snášenlivost, farmakokinetika a farmakodynamika BI 60732 u zdravých mužských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

• Zdraví muži podle následujících kritérií: Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (BP, PR), 12svodového EKG, klinických laboratorních testů
• Věk ≥ 18 a věk ≤ 45 let
• BMI ≥ 18,5 a BMI ≤ 29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
• Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

• Jakýkoli nález lékařského vyšetření, který se odchyluje od normálu a má klinický význam. Opakované měření systolického krevního tlaku vyššího než 140 mm Hg nebo diastolického krevního tlaku vyššího než 90 mm Hg
• Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
• Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
• Chirurgie trávicího traktu (kromě apendektomie)
• Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
• Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
• Chronické nebo relevantní akutní infekce
• Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky)
• Příjem léků během jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před prvním podáním studovaného léku s výjimkou případů, kdy lze vyloučit relevantní interakci
• Účast v další studii s hodnoceným lékem během 2 měsíců před prvním podáním léku ve studii
• Kuřák (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
• Zneužívání alkoholu (průměrná spotřeba více než 30 g/den)
• Zneužívání drog
• Darování krve (více než 100 ml během čtyř týdnů před začátkem studie)
• Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
• Neschopnost dodržovat dietní režim v místě pokusu
• Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
• Anamnéza dalších rizikových faktorů pro Torsade de pointes (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)
• Anémie při screeningu

• Subjekty, které jsou podle úsudku výzkumníka vnímány jako osoby se zvýšeným rizikem krvácení, například kvůli:

  • Hemoragické poruchy nebo krvácivá diatéza
  • Okultní krev ve stolici nebo hematurie
  • Trauma nebo chirurgický zákrok během posledního měsíce nebo tak dlouho, dokud po těchto příhodách přetrvává nadměrné riziko krvácení, nebo plánovaný chirurgický zákrok během účasti ve studii
  • Arteriovenózní malformace nebo aneuryzma v anamnéze
  • Gastroduodenální vředová choroba nebo gastrointestinální krvácení v anamnéze
  • Intrakraniální, intraokulární, spinální, retroperitoneální nebo atraumatické intraartikulární krvácení v anamnéze
  • Užívání léků, které mohou interferovat s hemostázou během provádění studie (např. kyselina acetylsalicylová nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky)
  • Trombocytopenie (počet krevních destiček < 100/nL)