Studie zur Bioverfügbarkeit eines melatoninreichen Nahrungsergänzungsmittels sublingual und oral verabreicht (MELATONIN) (MELATONIN)

Schlafstörungen stellen ein wichtiges Problem der öffentlichen Gesundheit dar, das erhebliche persönliche Probleme, Fehlzeiten und erhebliche Gesundheitskosten verursacht. Obwohl die wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Schlaflosigkeit immer noch Benzodiazepine und Z-Drugs (Zolpidem, Zopiclon, Zaleplon) sind, sind diese nicht vollständig wirksam und haben zahlreiche Nebenwirkungen, die zu einer schlechten Therapietreue führen. Zur Behandlung von Schlafstörungen wurden auch alternative nicht-pharmakologische Therapien implementiert, wie z. B. kognitive Therapie, Entspannungstherapie und die Einführung neuer Wirkstoffe, einschließlich der Verwendung von Melatonin als menschliches endogenes Molekül mit geringer oder keiner Toxizität.

In Europa hat die Europäische Behörde für Lebensmittelsicherheit (EFSA) festgestellt, dass „zwischen dem Verzehr von Melatonin und der Linderung subjektiver Jetlag-Empfindungen eine Ursache-Wirkungs-Beziehung besteht. Um die Gesundheitserklärung vorlegen zu können, sollte die Melatonindosis zwischen 0,5 und 5 mg liegen und am ersten Tag (und an den folgenden Tagen) der Reise sowie an den folgenden Tagen nach der Ankunft am Zielort kurz vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Das Ziel Bevölkerung ist die allgemeine Bevölkerung“. Andererseits stellt die EFSA fest, dass „eine Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen der Einnahme von Melatonin und der Verringerung der Einschlaflatenz besteht. Das Gremium ist der Ansicht, dass zur Erzielung der erklärten Wirkung 1 mg Melatonin kurz vor dem Schlafengehen eingenommen werden sollte. Die Zielgruppe ist die allgemeine Bevölkerung."

Die Ergebnisse mehrerer Studien am Menschen zeigen, dass oral verabreichtes Melatonin eine geringe Bioverfügbarkeit (ungefähr prozentual) und eine sehr kurze Halbwertszeit hat. Daher wurde vorgeschlagen, dass der sublinguale Weg eine attraktive Alternative für die Verabreichung von Verbindungen mit geringer Bioverfügbarkeit darstellt, da die Substanzen auf diesem Weg im ganzen Körper verteilt werden, wodurch der Verlust der Verbindungen durch ihren First-Pass-Metabolismus vermieden wird der Leber, sowie der Verlust durch den Prozess der Absorption durch das Verdauungssystem.

Auf dieser Grundlage wird die vorliegende Hypothese aufgestellt: Die sublinguale Verabreichung von Melatonin hat eine größere Bioverfügbarkeit als die orale Verabreichung von Melatonin.

Das Hauptziel dieser Studie war die Quantifizierung der Bioverfügbarkeit von 1 mg Melatonin bei sublingualer und oraler Verabreichung.