Gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás (DDI) P-gp gátlóval, szerves anion szállító polipeptid OATP-gátlóval, táplálékhatás

Bevételi kritériumok:

• Egészséges férfi alanyok a vizsgálók értékelése szerint, teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, az életjeleket (vérnyomás [BP], pulzusszám [PR]), 12 elvezetéses elektrokardiogramot [EKG] és klinikai laboratóriumi vizsgálatokat.
• 18-55 éves korig (beleértve)
• Testtömeg-index [BMI] 18,5-29,9 kg/m2 (beleértve)
• A jó klinikai gyakorlattal [GCP] és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és keltezett írásos beleegyező nyilatkozat a vizsgálatba való felvétel előtt

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi vizsgálat bármely lelet (beleértve a vérnyomást [BP], a pulzusszámot [PR] vagy az elektrokardiogramot [EKG]) eltér a normálistól, és a vizsgáló klinikailag relevánsnak ítéli.
• A szisztolés vérnyomás ismételt mérése a 100–140 Hgmm tartományon kívül, a diasztolés vérnyomás a 60–90 Hgmm tartományon kívül, vagy a pulzusszám a 45–90 Hgmm tartományon kívül
• Minden olyan laboratóriumi érték, amely kívül esik a referencia-tartományon, és amelyet a vizsgáló klinikai jelentőségűnek tart
• Bármilyen kísérő betegségre utaló bizonyíték, amelyet a vizsgáló klinikailag relevánsnak ítél
• Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
• Cholecystectomia és/vagy a gyomor-bél traktus műtéte, amely befolyásolhatja a kísérleti gyógyszer farmakokinetikáját (kivéve a vakbélműtétet és az egyszerű sérvjavítást)
• A központi idegrendszer betegségei (beleértve, de nem kizárólagosan bármilyen típusú rohamot vagy stroke-ot), és egyéb releváns neurológiai vagy pszichiátriai rendellenességek
• Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés a kórtörténetben
• Krónikus vagy releváns akut fertőzések
• Releváns allergia vagy túlérzékenység a kórtörténetben (beleértve a vizsgálati gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
• Gyógyszerek használata a próbagyógyszer beadását megelőző 30 napon belül, ha ez ésszerűen befolyásolhatja a vizsgálat eredményeit (beleértve a A Q-hullám kezdete és a T-hullám vége közötti idő az elektrokardiogramon/korrigált QT-intervallum [QT/QTc] intervallum megnyúlása)
• Részvétel egy másik vizsgálatban, ahol a vizsgálati gyógyszert a tervezett gyógyszer beadása előtt 60 napon belül beadták, vagy jelenlegi részvétel egy másik vizsgálatban, amely vizsgálati gyógyszer adását is magában foglalja.
• Dohányzó (több mint 10 cigaretta vagy 3 szivar vagy 3 pipa naponta)
• Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a meghatározott próbanapokon
• Alkoholizmus (napi 24 g-ot meghaladó fogyasztás férfiaknál)
• Kábítószerrel való visszaélés vagy pozitív drogszűrés
• 100 ml-nél nagyobb véradás a vizsgálati gyógyszer beadása előtt 30 napon belül, vagy a tervezett véradás a vizsgálat során
• Túlzott fizikai tevékenység végzésének szándéka a próbagyógyszer beadása előtt egy héten belül vagy a vizsgálat alatt
• Képtelenség betartani a vizsgálati hely étrendjét
• A QT/QTc-intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (például a férfiaknál ismételten 450 ms-nál hosszabb QTc-intervallumok vagy bármely más releváns elektrokardiogram [EKG]-lelet a szűrés során
• A Torsades de Pointes további kockázati tényezői (például szívelégtelenség, hipokalémia vagy a családban előfordult hosszú QT-szindróma)
• A vizsgálati alanyt a vizsgáló alkalmatlannak ítéli a felvételre, például azért, mert úgy ítéli meg, hogy nem képes megérteni és betartani a vizsgálati követelményeket, vagy olyan állapota van, amely nem teszi lehetővé a vizsgálatban való biztonságos részvételt.