健康な成人を対象に、ジゴキシン単独およびさまざまな用量のエゾガビン/レチガビンを投与した場合の薬物動態を評価する非盲検単一施設研究。エゾガビン/レチガビンの薬物動態およびエゾガビン/レチガビンのN-アセチル代謝物(NAMR)も評価されます

包含基準:

• インフォームドコンセントに署名した時点で、18 歳から 65 歳までの男性または女性。
• 病歴、身体検査、臨床検査、心臓モニタリングなどの医学的評価に基づいて、責任ある経験豊富な医師によって健康であると判断される。 臨床的異常または研究対象集団の基準範囲外の検査パラメータを有する被験者は、その所見が追加の危険因子を導入する可能性が低く、研究手順に干渉しないことに治験責任医師とGSKメディカルモニターが同意した場合にのみ含めることができます。
• 女性被験者は、次の条件に該当する場合に参加資格があります。卵管結紮または子宮摘出術が証明されている閉経前の女性として定義され、妊娠の可能性がない。または、12か月の自然発生的無月経として定義される閉経後[疑わしい場合には、卵胞刺激ホルモン(FSH)が40 MlU/mlを超え、エストラジオールが40 pg/ml未満(147 pmol/L未満)である血液サンプルが同時であることが確認される]。 ホルモン補充療法（HRT）を受けており、閉経状態が疑わしい女性は、研究期間中HRTを継続したい場合、プロトコールに記載されている避妊法のいずれかを使用する必要があります。 それ以外の場合は、研究登録前に閉経後の状態を確認できるように、HRT を中止する必要があります。 ほとんどの形式の HRT では、治療の中止から採血までに少なくとも 2 ～ 4 週間の期間が必要です。この間隔は、HRT の種類と投与量によって異なります。 閉経後の状態が確認された後、研究期間中は避妊法を使用せずにHRTの使用を再開できます。 -妊娠の可能性があり、その時点での妊娠のリスクを十分に最小限に抑えるために、投与開始前に適切な期間（製品ラベルまたは治験責任医師によって決定される）、プロトコールに記載されている避妊法のいずれかを使用することに同意します。 女性被験者は、エゾガビン/レチガビンの最後の投与から1週間後まで避妊することに同意しなければなりません。
• 妊娠の可能性のある女性パートナーを持つ男性被験者は、プロトコールに記載されている避妊法のいずれかを使用することに同意しなければなりません。 この基準は、治験薬の初回投与時から最後の投与後少なくとも1週間まで従わなければなりません。
• BMI が 18 ～ 30 kg/m2 で、総体重が 50 kg (110 ポンド) を超える。
• コッククロフト・ゴールト法によって評価された正常なクレアチニンクリアランス。
• 被験者のアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、ALT、アルカリホスファターゼ、およびビリルビンが 1.5 × ULN 以上である（ビリルビンが分画され、直接ビリルビンが 35% 未満の場合、1.5 × ULN を超える分離ビリルビンは許容されます）。
• 被験者は非喫煙者である（スクリーニング前の過去3か月間非喫煙者であり、スクリーニング時のコチニン検査が陰性であると定義される）。
• 被験者はスクリーニング時および-1日目のチェックイン時に薬物スクリーニング（アンフェタミン、バルビツール酸塩、コカイン代謝物、アヘン剤、ベンゾジアゼピン、およびカンナビノイド）が陰性である。
• 被験者は書面によるインフォームドコンセントを与えることができます。これには、同意書に記載されている要件と制限の遵守が含まれます。

除外基準:

• 被験者はスクリーニング時にB型肝炎表面抗原、C型肝炎ウイルス、またはヒト免疫不全ウイルス（HIV）-1または-2の陽性検査結果を有している
• 積極的な自殺計画/意図がある、または過去 6 か月以内に積極的な自殺念慮があった。 過去 2 年間に自殺未遂の歴がある、または生涯で 1 回以上の自殺未遂歴がある。
• スクリーニング時の尿検査におけるタンパク尿（少なくとも++）または血尿またはその他の臨床的に重要な所見の存在。
• -治験責任医師の判断で被験者の安全性に影響を与える可能性がある尿閉または尿閉の危険因子の病歴がある。
• -対象は、失神、臨床的に重大な動悸、徐脈性不整脈または頻脈性不整脈の伝導異常（例、程度を問わず房室ブロック、例：左脚ブロック、右脚ブロック）、またはウルフ・パーキンソンホワイト症候群、または臨床的に関連する病歴を有する。スクリーニング医学的評価、臨床検査、ECG、または免疫原性検査で特定された異常
• スクリーニング時に被験者の血圧が 140/90 mm Hg 以上であるか、心拍数が 100 拍/分を超えている。被験者の血圧が 140/90 mm Hg 以上である場合、再度血圧を測定する必要があり、結果が一貫して 140/90 mm Hg 以上である場合は、被験者を除外し、医師に相談するようアドバイスする必要があります。医師。
• スクリーニング時に被験者の QTc 間隔が 450 ミリ秒 (ECG 機械解釈による) を超えている。 QTc が 450 ミリ秒を超える場合は、繰り返し測定を行う必要があり、結果が一貫して 450 ミリ秒を超える場合は、被験者を除外する必要があります。
• 女性被験者は妊娠中または授乳中である
• 被験者は、薬物に対するアナフィラキシー反応の病歴、または以下に対する既知の過敏症を有する： LANOXIN/ジゴキシンおよび/またはその賦形剤、または他のジゴキシン様薬物。またはエゾガビン/レチガビン; -治験薬またはその成分に対する過敏症の病歴、または治験責任医師またはGSKメディカルモニターの意見で参加を禁忌と判断した薬物またはその他のアレルギーの病歴。
• 被験者はスクリーニング前に重大な心血管障害または肺機能障害の病歴を有している
• 被験者のスクリーニング時の空腹時トリグリセリド値が300 mg/dLを超えている
• 被験者は肝疾患の現在または慢性の病歴、または既知の肝臓または胆管異常を患っている（ギルバート症候群または無症候性胆石を除く）
• 対象者は過去2年以内にアルコールまたは薬物乱用の履歴がある
• 対象者は投与前の56日以内に500mLを超える献血をしている、または研究完了後1か月以内に献血の意向がある
• 被験者は胃内容排出に影響を与える可能性のある胃腸手術の病歴がある（胃切除術、胃バイパス術など）。
• 対象には炎症性腸疾患または過敏性腸症候群の病歴がある
• 被験者は治験薬の投与前30日以内に治験薬の投与または5半減期のいずれか長い方を投与されている
• 被験者が研究プロトコールに従う可能性が低い、および/または研究もしくは必要な研究手順を完了する可能性が低い、またはフォローアップ訪問に戻る可能性が低い、または不可能である
• -被験者は、治験薬の投与前14日以内に処方薬または市販薬、ハーブサプリメント、またはマルチビタミンを使用したことがある（ジゴキシンの初回投与から始まる）（追加の詳細についてはセクション9.2を参照）
• -被験者は、研究の投与を開始する前に7日以内（または5排出半減期のいずれか短い方）以内に、グレープフルーツジュース、クランベリー製品（ジュース、果物、または栄養補助食品など）、またはアルコール、カフェイン、またはキサンチンを含む製品を摂取したことがある。投薬