Absorptie, distributie, metabolisme en uitscheiding van [14C] gelabeld BIA 5-1058

Inclusiecriteria:

• Gezonde reuen;
• Leeftijd 30 tot en met 65 jaar;
• Body mass index (BMI) van 18,0 tot en met 32,0 kg/m2;
• Normale liggende bloeddruk in rust (systolische bloeddruk: 90-140 mmHg [leeftijd 18-45] 90 160 mmHg [leeftijd >45], diastolische bloeddruk: 40-90 mmHg) en hartslag: 40-90 bpm (leeftijd 18-45) 50 -90 spm (leeftijd >45) of geen klinisch relevante afwijking vertonen zoals beoordeeld door de onderzoeker of afgevaardigde;
• Digitale (12-afleidingen) ECG-registratie zonder tekenen van klinisch relevante pathologie of zonder klinisch relevante afwijkingen zoals beoordeeld door de onderzoeker of afgevaardigde;
• Alle waarden voor klinisch laboratoriumonderzoek van bloed en urine binnen het normale bereik of zonder klinisch relevante afwijkingen zoals beoordeeld door de onderzoeker of afgevaardigde;
• Moet bereid en in staat zijn om te communiceren en deel te nemen aan het hele onderzoek;
• Moet een regelmatige stoelgang hebben (dwz een gemiddelde ontlastingsproductie van tussen ≥1 per 2 dagen en ≤3 ontlasting per dag);
• Moet schriftelijke geïnformeerde toestemming geven;
• Moet ermee instemmen zich te houden aan de anticonceptie-eisen

Uitsluitingscriteria:

• Vrouwtjes;
• Proefpersonen die in de afgelopen 90 dagen voorafgaand aan dag 1 van het onderzoek een IMP hebben gekregen in een klinisch onderzoeksonderzoek;
• Proefpersonen die medewerkers van een onderzoekslocatie zijn, of directe familieleden van een onderzoekslocatie of sponsormedewerker;
• Proefpersonen die eerder BIA 5-1058 hebben ontvangen (inclusief deelname aan QCL118167);
• Geschiedenis van drugs- of alcoholmisbruik in de afgelopen 2 jaar;
• Regelmatig alcoholgebruik bij mannen >21 eenheden per week (1 eenheid = ½ pint bier, of een shot van 25 ml 40% sterke drank, 1,5 tot 2 eenheden = 125 ml glas wijn, afhankelijk van het type);
• Huidige rokers en degenen die in de afgelopen 12 maanden hebben gerookt. Een koolmonoxidemeting in de adem van meer dan 10 ppm bij screening en opname;
• Huidige gebruikers van e-sigaretten en nicotinevervangende producten en degenen die deze producten in de afgelopen 12 maanden hebben gebruikt;
• Blootstelling aan straling, inclusief die van de huidige studie, exclusief achtergrondstraling maar inclusief diagnostische röntgenfoto's en andere medische blootstellingen, meer dan 5 mSv in de afgelopen 12 maanden of 10 mSv in de afgelopen 5 jaar. Beroepsmatig blootgestelde werknemers, zoals gedefinieerd in de Ionizing Radiation Regulations 2017, mogen niet deelnemen aan het onderzoek;
• Proefpersonen die geen geschikte aderen hebben voor meerdere venapuncties/canulaties zoals beoordeeld door de onderzoeker bij screening;
• Klinisch significante abnormale biochemie, hematologie of urineonderzoek zoals beoordeeld door de onderzoeker (laboratoriumparameters staan ​​vermeld in bijlage 2);
• Positief resultaat van de drugsmisbruiktest;
• Positieve resultaten van hepatitis B-oppervlakteantigeen (HBsAg), hepatitis C-virusantilichaam (HCV Ab) of humaan immunodeficiëntievirus (HIV);
• Een geschatte creatinineklaring van <90 ml/min gebaseerd op creatinineklaringsberekening met behulp van de Cockcroft-Gault-vergelijking en genormaliseerd naar een gemiddeld oppervlak van 1,73 m2;
• Klinisch significante voorgeschiedenis van cardiovasculaire, nier-, lever-, ademhalings- en in het bijzonder gastro-intestinale aandoeningen, met name peptische ulceratie, gastro-intestinale bloeding, colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn of het prikkelbare darmsyndroom, zoals beoordeeld door de onderzoeker of subonderzoeker;
• Frequente hoofdpijn en/of migraine, terugkerende misselijkheid en/of braken (meer dan twee keer per maand);
• Ernstige bijwerking of ernstige overgevoeligheid voor een geneesmiddel of de hulpstoffen van de formulering;
• Aanwezigheid of geschiedenis van klinisch significante allergie die behandeling vereist, zoals beoordeeld door de onderzoeker. Hooikoorts is toegestaan, tenzij deze actief is;
• Donatie of verlies van meer dan 400 ml bloed in de afgelopen 3 maanden;
• Proefpersonen die in de 14 dagen vóór IMP-toediening een voorgeschreven of zelfzorggeneesmiddel (anders dan 2 g paracetamol per dag) of kruidenremedies hebben ingenomen of hebben ingenomen. Uitzonderingen kunnen van geval tot geval van toepassing zijn, indien geacht wordt de doelstellingen van het onderzoek niet te verstoren, zoals overeengekomen door de PI en de medische monitor van de sponsor;
• Het om enige andere reden niet voldoen aan de onderzoeker of hij geschikt is om deel te nemen.