Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie [14C] znakowanego BIA 5-1058

Kryteria przyjęcia:

• Zdrowe samce;
• Wiek od 30 do 65 lat włącznie;
• Wskaźnik masy ciała (BMI) od 18,0 do 32,0 kg/m2 włącznie;
• Normalne ciśnienie spoczynkowe w pozycji leżącej (ciśnienie skurczowe: 90-140 mmHg [wiek 18-45] 90 160 mmHg [wiek >45], ciśnienie rozkurczowe: 40-90 mmHg) i tętno: 40-90 uderzeń na minutę (wiek 18-45) 50 -90 uderzeń na minutę (wiek >45) lub brak istotnych klinicznie odchyleń w ocenie badacza lub delegata;
• Cyfrowy (12-odprowadzeniowy) zapis EKG bez oznak istotnej klinicznie patologii lub wykazujący brak klinicznie istotnych odchyleń w ocenie badacza lub delegata;
• Wszystkie wartości klinicznych badań laboratoryjnych krwi i moczu mieszczą się w normalnym zakresie lub nie wykazują klinicznie istotnych odchyleń w ocenie badacza lub delegata;
• Musi być chętny i zdolny do komunikowania się i uczestniczenia w całym badaniu;
• Musi mieć regularne wypróżnienia (tj. średnie oddawanie stolca od ≥1 co 2 dni do ≤3 stolców dziennie);
• Musi wyrazić pisemną świadomą zgodę;
• Musi wyrazić zgodę na przestrzeganie wymagań dotyczących antykoncepcji

Kryteria wyłączenia:

• kobiety;
• Osoby, które otrzymały jakikolwiek IMP w badaniu klinicznym w ciągu ostatnich 90 dni poprzedzających 1. dzień badania;
• Podmioty, które są pracownikami ośrodka badawczego lub członkami najbliższej rodziny ośrodka badawczego lub pracownikiem sponsora;
• Osoby, które wcześniej otrzymały BIA 5-1058 (w tym udział w QCL118167);
• Historia jakiegokolwiek nadużywania narkotyków lub alkoholu w ciągu ostatnich 2 lat;
• Regularne spożywanie alkoholu przez mężczyzn > 21 jednostek tygodniowo (1 jednostka = pół litra piwa lub 25 ml kieliszka 40% spirytusu, 1,5 do 2 jednostek = 125 ml kieliszka wina, w zależności od rodzaju);
• Obecni palacze i ci, którzy palili w ciągu ostatnich 12 miesięcy. Odczyt tlenku węgla w wydychanym powietrzu powyżej 10 ppm podczas badania przesiewowego i przyjęcia;
• aktualnych użytkowników e-papierosów i nikotynowych zamienników oraz tych, którzy używali tych produktów w ciągu ostatnich 12 miesięcy;
• Narażenie na promieniowanie, w tym to z niniejszego badania, z wyłączeniem promieniowania tła, ale włączając diagnostyczne prześwietlenia rentgenowskie i inne narażenia medyczne, przekraczające 5 mSv w ciągu ostatnich 12 miesięcy lub 10 mSv w ciągu ostatnich 5 lat. Żaden pracownik narażony zawodowo, zgodnie z definicją zawartą w przepisach dotyczących promieniowania jonizującego z 2017 r., nie może uczestniczyć w badaniu;
• Osoby, które nie mają odpowiednich żył do wielokrotnych nakłuć/kaniulacji żyły, zgodnie z oceną badacza podczas badania przesiewowego;
• Klinicznie istotne nieprawidłowości biochemiczne, hematologiczne lub w badaniu moczu w ocenie badacza (parametry laboratoryjne wymieniono w Załączniku 2);
• Pozytywny wynik testu na obecność narkotyków;
• Dodatni wynik na obecność antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV Ab) lub ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV);
• Szacunkowy klirens kreatyniny <90 ml/min na podstawie obliczenia klirensu kreatyniny za pomocą równania Cockcrofta-Gaulta i znormalizowanego do średniej powierzchni 1,73 m2;
• Klinicznie istotna historia chorób sercowo-naczyniowych, nerek, wątroby, układu oddechowego, a zwłaszcza przewodu pokarmowego, zwłaszcza wrzodów trawiennych, krwawień z przewodu pokarmowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Leśniowskiego-Crohna lub zespołu jelita drażliwego, w ocenie badacza lub podwykonawcy;
• Częste bóle głowy i/lub migrena, nawracające nudności i/lub wymioty (więcej niż dwa razy w miesiącu);
• Ciężka reakcja niepożądana lub ciężka nadwrażliwość na jakikolwiek lek lub substancje pomocnicze preparatu;
• Obecność lub historia klinicznie istotnej alergii wymagającej leczenia, według oceny badacza. Katar sienny jest dozwolony, chyba że jest aktywny;
• Oddanie lub utrata ponad 400 ml krwi w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
• Pacjenci, którzy przyjmują lub przyjmowali jakikolwiek lek na receptę lub dostępny bez recepty (inny niż 2 g paracetamolu dziennie) lub leki ziołowe w ciągu 14 dni przed podaniem IMP. W indywidualnych przypadkach mogą obowiązywać wyjątki, jeśli uzna się, że nie kolidują one z celami badania, zgodnie z ustaleniami PI i monitora medycznego sponsora;
• Brak przekonania badacza o zdolności do udziału z jakiegokolwiek innego powodu.