Absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse av [14C]-merket BIA 5-1058

Inklusjonskriterier:

• Friske menn;
• Alder 30 til 65 år, inkludert;
• Kroppsmasseindeks (BMI) på 18,0 til 32,0 kg/m2, inklusive;
• Normal hvilende ryggtrykk (systolisk BP: 90-140 mmHg [alder 18-45] 90 160 mmHg [alder >45], diastolisk BP: 40-90 mmHg) og hjertefrekvens: 40-90 bpm (alder 18-45) 50 -90 bpm (alder >45) eller viser ingen klinisk relevant avvik som bedømt av etterforskeren eller delegaten;
• Digital (12-avlednings) EKG-registrering uten tegn på klinisk relevant patologi eller som ikke viser klinisk relevante avvik som bedømt av etterforskeren eller delegaten;
• Alle verdier for kliniske laboratorietester av blod og urin innenfor normalområdet eller viser ingen klinisk relevante avvik, vurdert av etterforskeren eller delegaten;
• Må være villig og i stand til å kommunisere og delta i hele studiet;
• Må ha regelmessig avføring (dvs. gjennomsnittlig avføringsproduksjon på mellom ≥1 hver 2. dag og ≤3 avføring per dag);
• Må gi skriftlig informert samtykke;
• Må godta å overholde prevensjonskravene

Ekskluderingskriterier:

• Kvinner;
• Forsøkspersoner som har mottatt IMP i en klinisk forskningsstudie i løpet av de siste 90 dagene før dag 1 av studien;
• Emner som er ansatte på studiestedet, eller nærmeste familiemedlemmer til et studiested eller sponsoransatt;
• Forsøkspersoner som tidligere har mottatt BIA 5-1058 (inkludert deltakelse i QCL118167);
• Historie om narkotika- eller alkoholmisbruk de siste 2 årene;
• Regelmessig alkoholforbruk hos menn >21 enheter per uke (1 enhet = ½ halvliter øl, eller en 25 ml shot av 40 % brennevin, 1,5 til 2 enheter = 125 ml glass vin, avhengig av type);
• Nåværende røykere og de som har røykt i løpet av de siste 12 månedene. En pust karbonmonoksidavlesning på mer enn 10 ppm ved screening og innleggelse;
• Nåværende brukere av e-sigaretter og nikotinerstatningsprodukter og de som har brukt disse produktene i løpet av de siste 12 månedene;
• Strålingseksponering, inkludert den fra denne studien, unntatt bakgrunnsstråling, men inkludert diagnostiske røntgenstråler og annen medisinsk eksponering, som overstiger 5 mSv de siste 12 månedene eller 10 mSv de siste 5 årene. Ingen yrkeseksponert arbeidstaker, som definert i ioniserende strålingsforskriften 2017, skal delta i studien;
• Forsøkspersoner som ikke har egnede vener for flere venepunkteringer/kanylering som vurdert av utrederen ved screening;
• Klinisk signifikant unormal biokjemi, hematologi eller urinanalyse som bedømt av etterforskeren (laboratorieparametre er oppført i vedlegg 2);
• Testresultat for positive rusmidler;
• Positive hepatitt B-overflateantigen (HBsAg), hepatitt C-virusantistoff (HCV Ab) eller humant immunsviktvirus (HIV) resultater;
• En estimert kreatininclearance på <90 mL/min basert på kreatininclearance beregning ved bruk av Cockcroft-Gault-ligningen og normalisert til et gjennomsnittlig overflateareal på 1,73 m2;
• Klinisk signifikant historie med kardiovaskulær, nyre-, lever-, respiratorisk og spesielt GI-sykdom, spesielt peptisk sårdannelse, GI-blødning, ulcerøs kolitt, Crohns sykdom eller irritabel tarm-syndrom, som bedømt av etterforskeren eller underforskeren;
• Hyppig hodepine og/eller migrene, tilbakevendende kvalme og/eller oppkast (mer enn to ganger i måneden);
• Alvorlig bivirkning eller alvorlig overfølsomhet overfor et hvilket som helst legemiddel eller formuleringshjelpestoffene;
• Tilstedeværelse eller historie med klinisk signifikant allergi som krever behandling, som bedømt av etterforskeren. Høysnue er tillatt med mindre den er aktiv;
• Donasjon eller tap av mer enn 400 ml blod i løpet av de siste 3 månedene;
• Personer som tar eller har tatt et foreskrevet eller reseptfritt legemiddel (annet enn 2 g paracetamol per dag) eller urtemedisiner i løpet av 14 dager før IMP-administrasjon. Unntak kan gjelde fra sak til sak, hvis det anses å ikke forstyrre målene for studien, som avtalt av PI og sponsors medisinske monitor;
• Unnlatelse av å tilfredsstille etterforskeren av egnethet til å delta av noen annen grunn.