Doustny nafamostat u zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

1. Mężczyźni lub kobiety w wieku od 18 do 70 lat, zdolni i chętni do wyrażenia pisemnej świadomej zgody na udział w badaniu;
2. Uczestnicy muszą być w ogólnie dobrym stanie zdrowia, co określono na podstawie wywiadu medycznego przed badaniem, badania fizykalnego, klinicznych testów laboratoryjnych i 12-odprowadzeniowego elektrokardiogramu (EKG);
3. Uczestnicy muszą być gotowi do pozostania w zamknięciu w jednostce badań klinicznych przez 6,5 kolejnych dni i powrotu do jednostki w dniu 14 ± 2 w celu dalszych ocen bezpieczeństwa;
4. Wskaźnik masy ciała (BMI) 19-32 kg/m2;
5. Normalne ciśnienie krwi (BP) [skurczowe BP 90-140 mmHg, rozkurczowe BP 50-90 mmHg] i tętno (HR) [spoczynkowe HR 45-90 uderzeń na minutę (bpm)] bez leków;
6. Profil chemii klinicznej, w tym elektrolity, fosfataza alkaliczna (ALK), dehydrogenaza mleczanowa (LDH), fosfokinaza kreatynowa (CPK), kreatynina i mocznik, muszą mieścić się w normalnym zakresie bez leków; badanie przesiewowe enzymów wątrobowych może być do 1,5x normalne; badanie przesiewowe CPK musi mieścić się w zakresie 2x normalnym;
7. Analiza moczu, w tym stężenie kreatyniny w moczu, musi mieścić się w granicach normy (wyniki śladowe i niewielkie odchylenia są dopuszczalne zgodnie z decyzją kliniczną głównego badacza);
8. Uczestnicy muszą być osobami niepalącymi lub chętnymi do powstrzymania się od palenia na czas trwania badania;
9. Uczestnicy muszą być w stanie przeczytać, zrozumieć i postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi badania;
10. Mężczyźni i ich partnerki seksualne muszą wyrazić zgodę na stosowanie antykoncepcji z podwójną barierą w okresie badania i przez 2 miesiące po jego zakończeniu lub przedstawić dowód stanu pomenopauzalnego (minimum 1 rok) lub bezpłodności chirurgicznej.
11. Kobiety nie będą w ciąży, nie będą karmić piersią i będą po menopauzie przez co najmniej 1 rok lub niepłodne chirurgicznie przez co najmniej 3 miesiące, lub zgodzą się na stosowanie antykoncepcji podwójnej bariery od 28 dnia i/lub ostatniej potwierdzonej miesiączki przed włączeniem do badania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) do 2 miesięcy po wypisaniu z kliniki. Antykoncepcja z podwójną barierą może obejmować między innymi niehormonalną wkładkę wewnątrzmaciczną ze środkiem plemnikobójczym, prezerwatywę dla kobiet ze środkiem plemnikobójczym, diafragmę ze środkiem plemnikobójczym, kapturek naszyjkowy ze środkiem plemnikobójczym; posiadanie męskiego partnera seksualnego, który zgadza się na użycie męskiej prezerwatywy ze środkiem plemnikobójczym; lub posiadanie bezpłodnego partnera seksualnego. Kobiety powstrzymają się od stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych przez co najmniej 28 dni przed włączeniem do badania do końca okresu badania (dzień 14). W przypadku wszystkich kobiet wynik testu ciążowego musi być ujemny na etapie badania przesiewowego i przed rozpoczęciem badania (dni od -1 do -10).

Kryteria wyłączenia:

1. Stosowanie jakichkolwiek leków niebędących przedmiotem badania, w tym małej dawki aspiryny w profilaktyce sercowo-naczyniowej, w ciągu jednego tygodnia przed i dwóch tygodni po otrzymaniu badanego leku;
2. Stosowanie środków chemioterapeutycznych lub historia raka innego niż rak skóry bez przerzutów, który został całkowicie usunięty, w ciągu pięciu lat przed wizytą przesiewową;
3. Historia infekcji bakteryjnej lub wirusowej wymagającej leczenia antybiotykami lub lekami przeciwwirusowymi w ciągu 1 miesiąca badania;
4. Historia zastoinowej niewydolności serca;
5. Stosowanie leków będących induktorami lub inhibitorami P450 w ciągu ostatnich 30 dni (np. cymetydyna, paroksetyna, fluoksetyna, haloperydol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, erytromycyna, klarytromycyna);
6. Stosowanie jakichkolwiek dietetycznych środków pomocniczych lub pokarmów, o których wiadomo, że modulują enzymy metabolizujące leki (np. ziele dziurawca, sok grejpfrutowy) w ciągu 14 dni od podania dawki;
7. Historia zaburzeń napadowych;
8. Poważne współistniejące choroby psychospołeczne;
9. Zaburzenia poznawcze lub psychiatryczne lub jakiekolwiek inne stany, które mogłyby zakłócać przestrzeganie procedur badania i/lub przebywanie w jednostce badań klinicznych przez 6,5 dnia;
10. Historia nadużywania narkotyków lub alkoholu w ciągu jednego roku przed badaniem przesiewowym;
11. Stosowanie jakiegokolwiek innego badanego leku w ciągu 1 miesiąca przed włączeniem;
12. Stosowanie leków na receptę w ciągu 1 miesiąca przed rejestracją;
13. Stosowanie leków dostępnych bez recepty, z wyłączeniem rutynowych witamin, ale obejmujących terapię witaminową w dużych dawkach, w ciągu jednego tygodnia od rejestracji;
14. Oddawanie i/lub otrzymywanie jakiejkolwiek krwi lub produktów krwiopochodnych w ciągu 3 miesięcy przed rejestracją;
15. Wywiad rodzinny w kierunku poważnych chorób serca (tj. nagła śmierć krewnego pierwszego stopnia; zawał mięśnia sercowego przed 50 rokiem życia).