Badanie oceniające biorównoważność kombinacji ustalonej dawki COREG CR z COREG CR i ZESTRIL.

Kryteria przyjęcia:

• Dorośli mężczyźni i kobiety, którzy nie mogą zajść w ciążę, w wieku od 18 do 55 lat włącznie
• Masa ciała > 60 kg (132 funty) i wskaźnik masy ciała (BMI) między 19 a 33

Kryteria wyłączenia:

• Wszelkie istotne klinicznie nieprawidłowości stwierdzone w historii badania przesiewowego, badaniu fizycznym lub laboratoryjnym lub jakimkolwiek innym stanie medycznym lub okoliczności, które powodują, że ochotnik nie nadaje się do udziału w badaniu.
• Pacjenci, którzy słabo metabolizują karwedylol, na podstawie genotypowania CYP2D6 określonego podczas badań przesiewowych.
• Leczenie wszelkimi lekami na receptę lub bez recepty (w tym witaminami, suplementami ziołowymi i dietetycznymi, a także produktami zawierającymi grejpfruta) w ciągu 7 dni lub 5 okresów półtrwania przed podaniem pierwszej dawki badanego leku i do końca badania. Leczenie dowolnymi lekami na receptę będącymi inhibitorami CYP2D6 w ciągu 14 dni przed podaniem pierwszej dawki badanego leku do końca badania. Wykluczony z tej listy jest acetaminofen w dawkach ≤ 2 gramów dziennie.
• Leczenie badanym lekiem w ciągu 30 dni lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) poprzedzających dzień 1 sesji 1.
• Ekspozycja na więcej niż cztery nowe jednostki chemiczne w ciągu 12 miesięcy przed pierwszym dniem dawkowania.
• Historia regularnego spożywania alkoholu przekraczającego 7 drinków/tydzień dla kobiet lub 14 drinków/tydzień dla mężczyzn (1 drink = 5 uncji wina lub 12 uncji piwa lub 1,5 uncji mocnego alkoholu) w ciągu 6 miesięcy od badania przesiewowego.
• Pozytywny test przesiewowy na obecność narkotyków w moczu (UDS), w tym obecność alkoholu podczas badania przesiewowego. Minimalna lista narkotyków, które zostaną przebadane, obejmuje amfetaminy, barbiturany, kokainę, opiaty, kannabinoidy i benzodiazepiny.
• Stosunek Na/kreatynina w moczu < 0,1 meq/mg.
• Pozytywny na antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B lub HIV.
• Kobiety w wieku rozrodczym.
• Tętno spoczynkowe ≤ 50 uderzeń na minutę (bpm) podczas badania przesiewowego.
• Wszelkie nieprawidłowości określone w protokole 12-odprowadzeniowego EKG podczas badania przesiewowego
• Udokumentowana historia niskiego ciśnienia krwi (średnie SBP ≤ 110 mm Hg i/lub DBP ≤ 50 mm Hg) lub ciśnienie krwi poniżej tych wartości w czasie badania przesiewowego.
• Niedociśnienie ortostatyczne rozpoznane podczas badania przesiewowego (niedociśnienie ortostatyczne będzie definiowane jako obniżenie skurczowego ciśnienia krwi o 20 mmHg lub więcej i/lub obniżenie rozkurczowego ciśnienia krwi o 10 mmHg lub więcej przy pomiarach w pozycji stojącej i leżącej).
• Oddanie krwi w ilości przekraczającej 500 ml w ciągu 56 dni, w tym około 478 ml krwi pobranej podczas tego badania.
• Historia astmy, POChP i (lub) nadwrażliwości na leki blokujące receptory β-adrenergiczne.
• Historia wrażliwości na heparynę, małopłytkowość wywołana przez heparynę lub wrażliwość na którykolwiek z badanych leków lub ich składników.
• Historia anafilaksji lub reakcji anafilaktoidalnych lub ciężkich reakcji alergicznych na leki.
• Historia obrzęku naczynioruchowego.
• Niechęć lub niemożność przestrzegania procedur określonych w protokole lub niemożność wyrażenia pisemnej świadomej zgody.
• Historia wrażliwości na karwedylol, lizynopryl, alfa-blokery, beta-blokery lub inhibitory ACE.