Fase 1, ensaio aberto para determinar a segurança de OPB-51602 em indivíduos com câncer avançado

Critério de inclusão:

1. Indivíduos do sexo masculino ou feminino com idade ≥ 18 anos
2. Câncer avançado patologicamente confirmado que é resistente ou refratário à terapia padrão ou para o qual nenhuma terapia curativa padrão está disponível
3. Pelo menos 4 semanas desde a última dose de quimioterapia anterior, radioterapia ou agente experimental.
4. Os indivíduos devem ter se recuperado dos efeitos adversos da terapia anterior no momento da inscrição para ≤ Grau 1 (excluindo alopecia)
5. Estado de desempenho ECOG ≤ 1
6. Expectativa de vida de ≥ 3 meses após a entrada no estudo

7. Função adequada dos órgãos, definida da seguinte forma:

   • Creatinina sérica < 1,5 x o limite superior do normal (ULN)
   • Níveis de aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase ≤ 3,0 x LSN (≤ 5,0 x LSN na presença de metástase hepática conhecida)
   • Bilirrubina total ≤ 1,5 x LSN
   • Níveis de fosfatase alcalina ≤ 2,5 x LSN (≤ 5 x LSN na presença de metástase óssea)
   • Contagem absoluta de neutrófilos de ≥ 1.500/mm³ (≥ 1,5 x 10⁹/L)
   • Contagem de plaquetas ≥ 100.000/mm³ (≥ 100 x10⁹/L)
   • Hemoglobina ≥ 9 g/dL
8. Para mulheres com potencial para engravidar (WOCBP), um resultado negativo no teste de gravidez sérico na triagem e teste de gravidez negativo na urina no dia 1
9. WOCBP ou homens cujos parceiros sexuais são WOCBP devem concordar em usar 2 métodos de contracepção adequados
10. Antes de qualquer procedimento de triagem específico do protocolo ser realizado, os indivíduos devem ter assinado e datado o ICF aprovado pelo IRB.

Critério de exclusão:

1. Doença concomitante não controlada, incluindo infecção contínua ou ativa, hipertensão não controlada ou qualquer outra condição que possa aumentar o risco de segurança do indivíduo.
2. Estado mental alterado, doença psiquiátrica ou situação social que possa limitar o cumprimento dos requisitos do estudo e/ou confundir a interpretação dos resultados do estudo.
3. Infecção conhecida pelo vírus da imunodeficiência humana, hepatite B ou hepatite C.
4. Metástase cerebral conhecida que não tenha sido tratada e estável por pelo menos 4 semanas, ou indivíduos com doença leptomeníngea.
5. Indivíduos incapazes de engolir medicamentos orais ou com distúrbios gastrointestinais pré-existentes que possam interferir na absorção de medicamentos orais.
6. Um histórico de cirurgia de grande porte dentro de 28 dias após o primeiro recebimento do medicamento do estudo. Os indivíduos devem ter se recuperado totalmente de qualquer cirurgia.
7. Lactantes ou grávidas
8. Qualquer outra doença, disfunção metabólica, achado de exame físico ou achado de laboratório clínico que, na opinião do investigador, contra-indica o uso de um medicamento em investigação ou que possa tornar o sujeito em risco excessivamente alto de complicações do tratamento.