研究 OZ439 制剂在健康志愿者中的相对生物利用度
2015年1月19日 更新者：Medicines for Malaria Venture
一项调查 OZ439 制剂在健康志愿者中的相对生物利用度的 I 期研究
本研究旨在评估原型配方与迄今为止 I 期和 IIa 期研究中使用的活性药物成分的水分散体相比。
希望 OZ439 在禁食状态下的生物利用度可以提高到接近饭后观察到的生物利用度。
这将提高 OZ439 在该领域的效用并降低治疗成本（通过减少所需的 OZ439 剂量），这对于用于发展中国家的抗疟疾药物产品非常重要。
研究概览
地位
完全的
条件
详细说明
本研究是一项针对健康男性志愿者和绝经后女性的单中心、开放标签、药代动力学、随机交叉研究。 这项研究是在三个不同的队列中进行的，如下所示：
队列 1：受试者在五种情况下接受单次 800 毫克（作为游离碱）剂量的五种不同治疗方案（治疗 A、B、C、D 和 E）。
队列 2：受试者在四种情况下接受单次 800 毫克（作为游离碱）剂量的四种不同治疗方案（治疗 F、G、H 和 I）。
队列 3：受试者两次接受单剂量 800mg（作为游离碱）原型溶液制剂 1（治疗 J）和 400mg（作为游离碱）原型溶液制剂 1（治疗 K）。 治疗在禁食状态下进行。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
52
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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-
Victoria
-
Melbourne、Victoria、澳大利亚、VIC 3004
- AMREP Centre for Clinical Studies
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 18至55岁（含）的健康男性和女性志愿者。 闭经至少 2 年的绝经后妇女符合条件，通过 FSH 水平 >/ = 25microlU/ml 确认
- 体重指数在 18 至 30 公斤/平方米之间，包括在内；和体重 > 50 公斤。
- 根据研究前病史、身体检查（包括体温）、12 导联心电图确定健康。
- 男性志愿者必须同意使用双重屏障避孕方法，包括禁欲、避孕套加隔膜或避孕套加宫内节育器或避孕套加稳定的口服/经皮/注射激素避孕药，由女性伴侣在第一次给药前至少 14 天使用在最后一剂研究药物后 90 天内研究药物，并且还必须同意在最后一剂研究药物后 90 天内不捐献精子。 在第一次研究药物给药前至少 6 个月精子数为零的输精管结扎术是一种可接受的避孕方式
- 筛选时在参考范围内或如果超出正常范围则无临床意义的临床实验室测试。 ALT、AST 和总胆红素必须在正常范围内
- 能够并愿意给予书面知情同意
- 愿意并能够遵守生活方式指南的要求
- 愿意并能够按照协议的要求被限制在临床研究单位
排除标准：
- 具有临床意义的肿瘤、肺、肝、心血管、血液、代谢、神经、免疫、肾脏、内分泌、精神疾病或当前感染的证据或病史
- 具有临床意义的胃肠道（不包括阑尾切除术和胆囊切除术）疾病或当前感染的证据或病史。
- 任何可能影响药物吸收的情况，例如 胃切除术，腹泻
- 抗生素后结肠炎病史
- 怀孕或哺乳
- 男性和女性的 QTc 大于 450 毫秒，经 Fredricia 公式或异常心律的证据或病史校正
- 筛选前过去 2 年内有吸毒或酗酒史
- 烟草使用者（包括在筛选前不到 90 天停止吸烟。 “烟草使用”包括吸烟和使用鼻烟和嚼烟，以及其他含尼古丁的产品
- 在研究的任何部分首次服用研究药物后 30 天内接受过研究药物或参加过另一项研究
- 在第 1 阶段首次服用研究药物前 14 天内使用过处方药，或在研究期间需要任何抗生素
- 除非事先获得批准，否则在第 1 阶段首次服用研究药物后 7 天内接受过任何非处方药、维生素、草药补充剂或膳食补充剂。 此列表不包括间歇性使用剂量高达 2 克/天的对乙酰氨基酚
- 在研究的任何部分第 -1 天后 72 小时内饮酒，或在筛选或每次入院时酒精筛查呈阳性
- 在研究的任何部分首次服用研究药物前 7 天内饮用果汁或吃葡萄柚
- 人类免疫缺陷病毒、乙型肝炎表面抗原或抗丙型肝炎病毒检测呈阳性
- 筛查或入院时尿液药物筛查呈阳性
- 对青蒿素不耐受或过敏史
- 在研究期间需要使用研究方案不允许的药物进行治疗的可能性
- 在筛选后 90 天内献过血或经历过严重失血的志愿者
- 男性血红蛋白 < 13.5 g/dL，女性 < 12.5 g/dL
- 调查员对志愿者安全参与的任何担忧或调查员认为志愿者不适合参与的任何原因
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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有源比较器：队列 1 - 治疗 A：OZ439 800mg PIB，进食
OZ439 800 毫克（作为游离碱）瓶装粉末 (PIB)，用于在给药前重新制成悬浮液。
标准脂肪早餐后 30 分钟给药。
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OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为粉末装在瓶中，用于在口服给药前重新制成悬浮液
其他名称：
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实验性的：队列 1 - 治疗 D：OZ439 800 mg 原型 F1 禁食
OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液制剂 1. 空腹给药。
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OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 1
其他名称：
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实验性的：队列 2 - 治疗 H：OZ439 800 mg 原型 F2 禁食
OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液制剂 2. 空腹给药。
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OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 2
其他名称：
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实验性的：队列 3 - 治疗 K：OZ439 400mg 原型 F1 禁食
最佳原型溶液 - OZ439 400 mg 作为原型溶液配方 1. 空腹给药。
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OZ439 400 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 1
其他名称：
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实验性的：队列 1 - 治疗 B：OZ439 800mg PIB 禁食
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为瓶装粉末 (PIB)，用于在口服给药前重新制成悬浮液。
空腹服用。
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OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为粉末装在瓶中，用于在口服给药前重新制成悬浮液
其他名称：
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实验性的：队列 1 - 治疗 C：OZ439 800 毫克 PIB 加牛奶
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为瓶装粉末 (PIB)，用于在口服给药前重新制成悬浮液。
在 200 mL 牛奶后服用。
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OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为粉末装在瓶中，用于在口服给药前重新制成悬浮液
其他名称：
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实验性的：队列 3 - 治疗 J：OZ439 800mg 原型 F1 禁食
最佳原型溶液 - OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为原型溶液配方 1. 空腹给药。
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OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 1
其他名称：
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实验性的：队列 1 - 治疗 E：OZ439 800 毫克原型 F1 加牛奶
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为原型溶液配方 1. 与牛奶一起服用。
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OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 1
其他名称：
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实验性的：队列 2 - 治疗 F：OZ439 800 mg PIB 禁食
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为瓶装粉末 (PIB)，用于在口服给药前重新制成悬浮液。
空腹服用。
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OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为粉末装在瓶中，用于在口服给药前重新制成悬浮液
其他名称：
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实验性的：队列 2 - 治疗 G：OZ439 800 毫克 PIB 加牛奶
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为瓶装粉末 (PIB)，用于在口服给药前重新制成悬浮液。
在 200 mL 牛奶后服用。
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OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为粉末装在瓶中，用于在口服给药前重新制成悬浮液
其他名称：
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实验性的：队列 2 - 治疗 I：OZ349 800 毫克原型 F2 加牛奶
OZ439 800 毫克（作为游离碱）作为原型溶液配方 2. 与牛奶一起服用。
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OZ439 800 mg（作为游离碱）作为原型溶液配方 2
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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OZ439 最高浓度
大体时间：给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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观察到的最大血浆药物浓度 (Cmax)
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给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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OZ439 AUC0-∞
大体时间：给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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从零到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-∞)
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给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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OZ439 t1/2
大体时间：给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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表观终末半衰期 (t1/2)
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给药后 1、2、3、4、6、8、12、24、48、72、96 和 168 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 首席研究员：Peter Peter Hodsman, MD、AMREP Centre for Clinical Studies, Nucleus Network, 89 Commercial Road, Melbourne, VIC 3004 Australia
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2012年4月1日
初级完成 (实际的)
2012年8月1日
研究完成 (实际的)
2012年8月1日
研究注册日期
首次提交
2011年6月23日
首先提交符合 QC 标准的
2011年6月27日
首次发布 (估计)
2011年6月28日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2015年1月29日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2015年1月19日
最后验证
2015年1月1日
更多信息
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