一项评估 AZD5718 对健康男性受试者单次和多次递增剂量给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效学的研究
2018年12月12日 更新者：AstraZeneca
一项 I 期随机、单盲、安慰剂对照研究，旨在评估 AZD5718 对健康男性受试者单次和多次递增剂量给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效学
这是一项 I 期、随机、单盲、安慰剂对照、首次人体 (FIH) 单次和多次递增剂量研究，由两部分（A 部分 [SAD] 和 B 部分 [MAD]）组成，以评估AZD5718 在健康男性受试者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学
研究概览
地位
完全的
详细说明
这是一项 I 期、随机、单盲、安慰剂对照、首次人体 (FIH) 单次和多次递增剂量研究，由两部分（A 部分 [SAD] 和 B 部分 [MAD]）组成，以评估AZD5718 在健康男性受试者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学
研究类型
介入性
注册 (实际的)
96
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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-
Harrow、英国、HA1 3UJ
- Research Site
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 50年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
男性
描述
纳入标准：
- 在任何研究特定程序之前提供签署并注明日期的书面知情同意书
- 年龄 18 - 50 岁（含）的健康男性受试者，具有适合插管或重复静脉穿刺的静脉
- 体重指数 (BMI) 在 18 到 30 公斤/平方米之间，体重至少 50 公斤且不超过 100 公斤（含）
- 为可选的基因研究提供签署、书面和注明日期的知情同意书
排除标准：
- 任何具有临床意义的疾病或病症的病史，研究者认为这些疾病或病症可能会使受试者因参与研究而处于危险之中，或影响结果或受试者参与研究的能力
- 胃肠道 (GI)、肝脏或肾脏疾病或任何其他已知会干扰药物吸收、分布、代谢或排泄的疾病的病史或存在
- 在研究药物 (IMP) 给药后 4 周内出现任何具有临床意义的疾病、医疗/外科手术或外伤
根据研究者的判断，筛选和登记时临床化学、血液学或尿液分析结果的任何临床显着异常，包括：
- 谷丙转氨酶 (ALT) > 正常上限 (ULN)；
- 天冬氨酸氨基转移酶 (AST) > ULN；
- 胆红素（总计）> ULN；和
- γ 谷氨酰转肽酶 (GGT) > ULN
- 血清乙型肝炎表面抗原（HBsAg）、丙型肝炎抗体和人类免疫缺陷病毒（HIV）筛查的任何阳性结果
- 怀疑或已知的吉尔伯特综合症
异常生命体征，仰卧休息 10 分钟后，在筛选和登记时，定义为以下任何一项：
- 收缩压（BP）（SBP）<90mmHg或≥140mmHg；
- 舒张压 (DBP) < 50mmHg 或 ≥ 90 mmHg；和
- 每分钟脉搏 < 45 或 > 85 次 (bpm)
- 静息心电图节律、传导或形态的任何临床显着异常（在筛选和登记时）以及 12 导联心电图的任何临床显着异常，如研究者认为可能干扰 QTc 间期变化的解释，包括异常的 ST-T 波形态，特别是在协议定义的原发性导联或左心室肥大中
- QTcF 延长（使用 Fridericia 公式校正心率的 QT 间期）> 450 ms 或缩短 QTcF < 340 ms 或长 QT 综合征家族史，在筛查和登记时
- PR(PQ) 间期（从 P 波开始到 QRS 复合波开始测量的 ECG 间期）缩短 < 120 ms（如果没有心室预激证据，PR > 110 ms 但 < 120 ms 是可以接受的） , 在筛选和登记时
- PR (PQ) 间期延长 (> 240 ms) 间歇性秒级（不排除睡眠时的文克巴赫阻滞）或三级房室传导阻滞，或房室分离，在筛选和登记时
- 持续性或间歇性完全性束支传导阻滞 (BBB)、不完全性束支传导阻滞 (IBBB) 或 QRS > 110 ms 的室内传导延迟 (IVCD)。 QRS > 110 ms 但 < 115 ms 的受试者是可以接受的，如果在筛选和登记时没有证据表明心室肥大或预激
- 根据研究者的判断，已知或疑似药物滥用史
- 当前吸烟者或在筛选前 3 个月内吸烟或使用尼古丁产品的人
- 根据研究者的判断，任何酗酒或过量饮酒的历史
- 在筛查或入院时对滥用药物、酒精或可替宁（尼古丁）进行阳性筛查
- 根据研究者的判断，有严重过敏/超敏反应史或持续的临床显着过敏/超敏反应史，或对与 AZD5718 具有相似化学结构或类别的药物有超敏反应史
- 根据研究者的判断，过量摄入含咖啡因的饮料或食物（例如咖啡、茶、巧克力）
- 在首次服用 IMP 前 3 周内使用具有酶诱导特性的药物，例如圣约翰草
- 使用任何处方药或非处方药，包括抗酸药、镇痛药（扑热息痛/对乙酰氨基酚除外）、草药、大剂量维生素（摄入量为每日推荐剂量的 20 至 600 倍）和矿物质，在服用 IMP 之前的 2 周内如果药物的半衰期较长，则可能更长
- 筛查后 1 个月内的血浆捐献或筛查前 3 个月内任何献血/失血 > 500 mL
- 在本研究中，在施用 IMP 后的 3 个月内收到了另一种新的化学实体（定义为尚未批准上市的化合物）。 排除期为先前研究最后一次给药后 3 个月
- 易受伤害的对象，例如，被拘留、受监护、受托保护的成年人，或根据政府或司法命令被送往某个机构
- 任何阿斯利康、PAREXEL 或研究中心员工或其近亲的参与
- 研究者判断如果受试者有任何正在进行的或最近（即在筛选期间）可能干扰研究数据的解释或被认为不太可能遵守研究程序的轻微医疗投诉，则他们不应参加研究，限制和要求
- 素食主义者或有医学饮食限制的受试者
无法与研究者可靠沟通的受试者
此外，下列任何一项都被视为排除在基因研究之外的标准：
- 以前的骨髓移植
- 自基因样本采集之日起 120 天内进行非白细胞去除全血输注
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：单身的
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 1（A 部分）
起始剂量 25 mg/天，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 2（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形悬浮液
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 3（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形悬浮液
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 4（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形悬浮液
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 5（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形悬浮液
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 6（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形悬浮液
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718，结晶形式，处理 7（A 部分）
结晶悬浮液（A 部分），剂量低于无定形悬浮液使用的最高剂量，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
口服混悬剂单剂量
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实验性的：AZD5718 晶型，处理 8（A 部分）
结晶悬浮液（A 部分），剂量低于无定形悬浮液使用的最高剂量，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
口服混悬剂单剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 1（B 部分）
从第 2 天到第 9 天每天一次或两次，第 1 天和第 10 天单次给药，剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 2（B 部分）
从第 2 天到第 9 天每天一次或两次，第 1 天和第 10 天单次给药，剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 3（B 部分）
从第 2 天到第 9 天每天一次或两次，第 1 天和第 10 天单次给药，剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，处理 4（B 部分）
从第 2 天到第 9 天每天一次或两次，第 1 天和第 10 天单次给药，剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形/结晶形式，重复 1（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形形式（A 部分） 结晶形式（A 部分），剂量低于与无定形形式一起使用的最高剂量，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
口服混悬剂单剂量
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实验性的：AZD5718 无定形/结晶形式，重复 2（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形形式（A 部分） 结晶形式（A 部分），剂量低于与无定形形式一起使用的最高剂量，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
口服混悬剂单剂量
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实验性的：AZD5718 无定形/结晶，重复 3（A 部分）
单剂量 AZD5718 无定形形式（A 部分） 结晶形式（A 部分），剂量低于与无定形形式一起使用的最高剂量，单次递增剂量
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单剂量和多剂量
口服混悬剂单剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，重复 1（B 部分）
每天两次给药（第 1-9 天）和每天一次给药（第 10 天），剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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实验性的：AZD5718 无定形形式，重复 2（B 部分）
每天两次给药（第 1-9 天）和每天一次给药（第 10 天），剂量待定（A 部分）
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单剂量和多剂量
单剂量和多剂量
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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通过评估口服 SAD（A 部分）和 MAD（B 部分）后出现不良事件的参与者人数，AZD5718 的安全性和耐受性。
大体时间：从筛选到最后一次随访（最后一次给药后 7-10 天），长达 6 周（A 部分）和长达 8 周（B 部分）
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评估口服 SAD（A 部分）和 MAD（B 部分）后 AZD5718 的安全性和耐受性。
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从筛选到最后一次随访（最后一次给药后 7-10 天），长达 6 周（A 部分）和长达 8 周（B 部分）
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度通过评估 A 部分的血浆浓度曲线下面积从零外推到无穷大 (AUC) - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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评估浓度-时间曲线下的面积，从时间零外推到无穷大，并在单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（部分一个）
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估血浆浓度-时间曲线下的面积，从时间零外推到 B 部分的无穷大 (AUC) - 无定形悬浮液
大体时间：B 部分的第 1 天
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在禁食条件下，第 1 天单次 AZD5718 剂量和第 9 天或第 10 天每日多次给药后，通过评估血浆浓度-时间曲线下面积从零外推到无穷大 (AUC) 来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（乙部分）
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B 部分的第 1 天
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估 A 部分 - 无定形和结晶悬浮液从零时间到最后可定量浓度（AUC（0-last））的血浆浓度曲线下面积
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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评估单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（仅 A 部分）后从零时间到最后可量化浓度（AUC（0-last））的血浆浓度曲线下面积
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估 B 部分 - 无定形悬浮液在给药间隔期间血浆浓度曲线下面积 (AUC(0-τ)) 的 AZD5718 吸收率和吸收程度
大体时间：B 部分的第 1 天、第 9 天和第 10 天
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在第 1 天单次 AZD5718 剂量和第 9 或 10 天多次每日给药后，通过评估给药间隔期间血浆浓度曲线下面积 (AUC(0-τ)) 来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度在禁食条件下（B 部分）
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B 部分的第 1 天、第 9 天和第 10 天
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通过评估观察到的 A 部分的最大血浆浓度 (Cmax)，评估 AZD5718 的吸收速率和吸收程度 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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评估单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（仅 A 部分）后观察到的最大血浆浓度 (Cmax)
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估观察到的 B 部分的最大血浆浓度 (Cmax) - 无定形悬浮液，吸收 AZD5718 的速率和程度
大体时间：第 1 天、第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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通过在第 1 天单次 AZD5718 剂量和第 9 天或第 10 天在禁食条件下每日多次给药后观察到的最大血浆浓度 (Cmax) 来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分）
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第 1 天、第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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通过评估 A 部分达到观察到的最大血浆浓度 (Tmax) 的时间来评估 AZD5718 的吸收速率和吸收程度 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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评估单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（仅 A 部分）后达到观察到的最大血浆浓度 (tmax) 的时间
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估 B 部分 - 无定形悬浮液达到观察到的最大血浆浓度 (Tmax) 的时间来评估 AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：第 1 天、第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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通过评估在第 1 天单次 AZD5718 剂量和第 9 天或第 10 天在禁食条件下每日多次给药后达到观察到的最大血浆浓度 (tmax) 的时间来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分）
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第 1 天、第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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AZD5718 的吸收率和吸收程度，通过评估与 A 部分的半对数血浆浓度-时间曲线 (t½λz) 的终端斜率相关的半衰期 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估与半对数血浆浓度-时间曲线 (t½λz) 单次给药后的半衰期相关的半衰期来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（仅限 A 部分）
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估与 B 部分 - 无定形悬浮液的半对数血浆浓度-时间曲线 (t½λz) 的终端斜率相关的半衰期，AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：第 1 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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在第 1 天单次 AZD5718 剂量和第 9 天多次每日给药后，通过评估与半对数血浆浓度-时间曲线 (t½λz) 的终末斜率相关的半衰期来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度10 在禁食条件下（B 部分）
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第 1 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估血管外给药后的表观全身清除率估计为 A 部分的剂量除以 AUC (CL/F) - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估血管外给药后的表观全身清除率来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度，估计为单次给药 AZD5718 无定形和结晶悬浮液后的剂量除以 AUC (CL/F)（仅限 A 部分）
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估血管外给药后的表观全身清除率估计为 B 部分的剂量除以 AUC (CL/F) - 无定形悬浮液
大体时间：B 部分的第 1 天和第 10 天
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通过评估 CL/F 评估 AZD5718 的吸收速率和吸收程度，评估为剂量除以 AUC（仅第 1 天）和剂量除以单次 AZD5718 后第 10 天的 AUCτ在禁食条件下第 1 天给药和第 9 天或第 10 天多次每日给药（B 部分）
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B 部分的第 1 天和第 10 天
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估 A 部分血管外给药后终末期的表观分布容积 (Vz/F) - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并进行随访（给药后第 4 天 - 72 小时）
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在单次给予 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（仅 A 部分）后，通过评估血管外给药后终末期的表观分布容积 (Vz/F) 来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度
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给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并进行随访（给药后第 4 天 - 72 小时）
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通过评估 A 部分的 AUC 评估 AZD5718（A 部分）的无定形和结晶形式之间的相对生物利用度 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、36 和 48 小时并进行随访（给药后第 4 天至 72 小时）
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通过 AUC 评估接受结晶悬浮液的队列与来自接受相同剂量的无定形悬浮液的队列的相应数据（仅 A 部分）之间的相对生物利用度。 将结晶悬浮液与参考无定形悬浮液进行比较。 注意：计算了结晶/无定形悬浮液的几何平均比率 |
给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、36 和 48 小时并进行随访（给药后第 4 天至 72 小时）
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通过评估 A 部分的 Cmax 来评估 AZD5718（A 部分）的无定形和结晶形式之间的相对生物利用度 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过 Cmax 评估接受结晶悬浮液的队列与来自接受相同剂量的无定形悬浮液的队列的相应数据（仅 A 部分）之间的相对生物利用度。 将结晶悬浮液与参考无定形悬浮液进行比较。 注意：计算了结晶/无定形悬浮液的几何平均比率 |
给药后（第 1 至 3 天）；给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时并跟进（给药后第 4 天 - 72 小时）（仅限 A 部分）
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通过评估 B 部分的 AUC(0-τ) (RAC AUC(0-τ)) 的累积比 - 无定形悬浮液，AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：第 1 天和第 9 天（仅限 B 部分）
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通过评估 AUC(0-τ) (RAC AUC(0-τ)) 在第 1 天和在禁食条件下第 9 天或第 10 天的每日多次给药（B 部分） B 部分在禁食条件下计算为 AUC0-τ 第 10 天/AUC0-τ 第 1 天（第一剂）的累积比率和第 10 天的显示值
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第 1 天和第 9 天（仅限 B 部分）
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通过评估 B 部分（无定形悬浮液）在禁食条件下的 Cmax（RAC Cmax）累积比，AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：第 1 天和第 9 天（仅限 B 部分）
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在第 1 天单次 AZD5718 给药和第 9 天或第 10 天空腹条件下每日多次给药后，通过评估 Cmax (RAC Cmax) 的蓄积率来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分）。
在禁食条件下，B 部分的累积比率计算为第 10 天的 Cmax/第 1 天的 Cmax（第一剂）。
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第 1 天和第 9 天（仅限 B 部分）
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通过评估禁食条件下 B 部分（无定形悬浮液）的全身暴露 (TCP) 时间变化参数，对 AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：第 10 天（仅限 B 部分）
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在禁食条件下第 1 天单次 AZD5718 给药和第 9 天或第 10 天每日多次给药后，通过评估全身暴露 (TCP) 的时间变化参数来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分）。 TCP 计算为 AUCτDay10/AUCDay 1 并显示第 10 天的值 |
第 10 天（仅限 B 部分）
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180 mg AZD5718 随餐服用（第 B 部分第 9 天）和禁食（第 B 部分第 10 天）后，通过评估食物的影响来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度
大体时间：在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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在禁食条件下（B 部分第 10 天）和高脂肪早餐后立即（B 部分第 9 天）每天多次服用 180 mg AZD5718 后，通过评估 PK 参数 (Cmax) 来评估食物的影响
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在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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180 mg AZD5718 随餐服用（第 B 部分第 9 天）和禁食（第 B 部分第 10 天）后，通过评估食物的影响来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度
大体时间：在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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在禁食条件下（B 部分第 10 天）和高脂肪早餐后立即（B 部分第 9 天）每日多次服用 180 mg AZD5718 后，通过评估 PK 参数（AUC(0-t)）来评估食物的影响)
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在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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180 mg AZD5718 随餐服用（第 B 部分第 9 天）和禁食（第 B 部分第 10 天）后，通过评估食物的影响来评估 AZD5718 的吸收率和吸收程度
大体时间：在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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在禁食条件下（B 部分第 10 天）和高脂肪早餐后立即（B 部分第 9 天）每日多次服用 180 mg AZD5718 后，通过评估 PK 参数 (tmax) 来评估食物的影响
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在第 9 天和第 10 天（仅限 B 部分）
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通过评估单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（A 部分）后在最后一个采样间隔 (CumAe0-24) 排泄的分析物的累积量，对 AZD5718 的吸收速率和吸收程度
大体时间：A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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评估 A 部分中单次施用 AZD5718 无定形悬浮液后的尿液 PK 参数 (CumAe0-24)
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A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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通过评估单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（A 部分）后 0 至 24 小时（Cumfe0-24）排泄到尿液中的剂量百分比，AZD5718 的吸收率和吸收程度
大体时间：A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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评估尿液 PK 参数 (Cumfe0-24)，通过 Ae(0-last) 除以 A 部分中单次给药 AZD5718 无定形悬浮液后的剂量估算
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A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（A 部分）后，通过评估肾脏清除率 (CLR) 对 AZD5718 的吸收率和吸收程度
大体时间：A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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评估 A 部分中单次施用 AZD5718 无定形悬浮液后的尿液 PK 参数 (CLR)
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A 部分给药前和给药后长达 24 小时的合并间隔
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通过评估 AZD5718 无定形悬浮液每日多次给药后 0 至 24 小时 (CumAe0-24) 排泄分析物的累积量，AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分第 9 天）
大体时间：仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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评估 B 部分第 9 天单次施用 AZD5718 无定形悬浮液后的尿液 PK 参数 (CumAe0-24)
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仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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AZD5718 的吸收速率和吸收程度，通过评估每日多次给药 AZD5718 无定形悬浮液后 0 至 24 小时（Cumfe0-24）排泄到尿液中的剂量百分比（B 部分，第 9 天）
大体时间：仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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在 B 部分第 9 天单次施用 AZD5718 无定形悬浮液后，通过将 Ae(0-last) 除以剂量来评估尿液 PK 参数 (Cumfe0-24)
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仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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每日多次给药 AZD5718 无定形悬浮液后，通过评估肾脏清除率 (CLR) 对 AZD5718 的吸收率和吸收程度（B 部分第 9 天）
大体时间：仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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评估 B 部分第 9 天单次施用 AZD5718 无定形悬浮液后的尿液 PK 参数 (CLR)
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仅限 B 部分，第 9 天，以 3 小时的间隔合并，直至给药后 24 小时
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体外刺激白三烯 B4 (LTB4) 生产的药效学分析，使用钙离子载体用于 A 部分 - 无定形和结晶悬浮液
大体时间：给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时入场（仅限 A 部分）
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在单次施用 AZD5718 无定形和结晶悬浮液（仅 A 部分）后，使用静脉血样中的钙离子载体评估离体刺激 LTB4 产生相对于基线的变化
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给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时入场（仅限 A 部分）
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B 部分使用钙离子载体通过离体刺激 LTB4 产生的药效学分析 - 无定形悬浮液
大体时间：入院、给药前和给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时
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在多次施用 AZD5718 无定形悬浮液（仅 B 部分）后，使用静脉血样中的钙离子载体评估离体刺激 LTB4 产生相对于基线的变化
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入院、给药前和给药后 0.5、1、2、3、4、6、8、24、36 和 48 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
调查人员
- 首席研究员：Annelize Koch, MBChB, FFPM、Parexel
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2016年2月10日
初级完成 (实际的)
2016年8月26日
研究完成 (实际的)
2016年8月26日
研究注册日期
首次提交
2015年12月7日
首先提交符合 QC 标准的
2015年12月14日
首次发布 (估计)
2015年12月16日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2019年3月21日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2018年12月12日
最后验证
2018年12月1日
更多信息
与本研究相关的术语
其他相关的 MeSH 术语
其他研究编号
- D7550C00001
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