健康男性志愿者研究治疗帕金森病新药

在这项 I 期、单中心、开放标签、适应性、单剂量多剂量水平研究中，在 6 名健康男性志愿者中研究了口服 V81444 对大脑 A2A RO 的剂量与血浆浓度之间的关系。 此外，还评估了 V81444 在认知功能测试期间对区域大脑活动和灌注的影响，以及 V81444 的安全性和耐受性。 对于每个受试者，该研究包括筛选访视、基线访视、治疗期和安全性随访访视。 V81444 的剂量和执行扫描的时间仅在前 2 名受试者的方案中定义。 根据对新出现的受体结合、药代动力学 (PK)、药效学 (PD) 和安全性信息的审查，确定了后续受试者的剂量、性质和评估时间。

在每个治疗期，受试者在给药前一天（第 -1 天）被送入病房，在第 1 天接受单次口服剂量的 V81444，并且在获得令人满意的医疗审查后，在给药后至少 12 小时出院。 总体而言，评估了 3 个剂量的 V81444（250 毫克、50 毫克和 100 毫克），每个剂量水平包括 2 名受试者。 在基线和每次 V81444 剂量后使用 PET 进行 PD 评估（使用 A2A 放射配体，以测量大脑 A2A RO，以及 MRI 技术以研究 V81444 在认知功能测试期间对区域大脑活动和灌注的影响。 PK 参数通过测定血浆中的 V81444 浓度来评估。 通过监测身体检查结果、不良事件（AE）、生命体征、12 导联心电图（ECG）和临床实验室安全测试来评估安全性和耐受性。